Valium

Valium adalah ubat anxiolytic, penenang.

Petunjuk Valium.

Ia digunakan untuk menghapuskan pelanggaran berikut:

• gangguan kebimbangan;
• insomnia;
• kekejangan pada otot rangka yang disebabkan oleh trauma tempatan;
• gangguan spastik akibat kerosakan tulang belakang atau serebrum. Antaranya ialah cerebral palsy, serta athetosis dan tetanus;
• arthritis dengan myositis dan bursitis, serta spondyloarthritis reumatik dan polyarthritis progresif (bentuk kronik);
• sindrom vertebra, ketegangan, sakit kepala dan angina, serta arthrosis, di mana ketegangan otot rangka diperhatikan;
• keadaan penarikan diri, yang menunjukkan dirinya dalam bentuk perasaan ketegangan, kebimbangan dan keseronokan, serta dalam bentuk gegaran dan keadaan reaktif sementara.

Sebagai pembantu dalam rawatan gabungan, ia digunakan untuk masalah berikut:

• distrofi;
• peningkatan tekanan darah;
• gangguan psikosomatik dalam bidang obstetrik dan ginekologi (termasuk menopaus, gangguan haid, dan gestosis);
• ulser di dalam duodenum atau perut;
• epistatus;
• ekzema dan penyakit dermatologi lain yang dicirikan oleh kerengsaan dan gatal-gatal;
• Sindrom Meniere;
• mabuk dadah.

Di samping itu, Valium digunakan sebelum prosedur endoskopik, anestesia am dan operasi pembedahan (sebagai premedikasi).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam tablet 2, 5 atau 10 mg. Setiap pek mengandungi 30 atau 500 tablet 2 mg; 25, 100 atau 500 tablet 5 mg; 25, 100, 500 tablet 10 mg.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Diazepam adalah komponen aktif Valium. Ia mempunyai kesan sedatif, hipnosis dan anticonvulsant yang kuat, serta kesan relaxant otot pusat. Sifat anxiolytic dadah ditunjukkan dalam bentuk pelepasan dari perasaan ketakutan dalaman, kebimbangan, serta kebimbangan dan ketegangan.

Tahap kesan ubat pada sistem saraf pusat bergantung pada dos harian diazepam: apabila diambil dalam kuantiti yang kecil (dalam 2-15 mg), ia mempunyai kesan merangsang, tetapi pada dos yang tinggi (lebih daripada 15 mg), ia menyebabkan kesan sedatif.

Kesan relaxant otot pusat berlaku disebabkan oleh fakta bahawa diazepam mampu melambatkan refleks tulang belakang jenis polysynaptic. Di samping itu, ubat ini juga mempunyai sifat simpatolitik yang lemah - ia membantu mengurangkan sedikit tahap tekanan darah. Ubat ini meningkatkan ambang kesakitan, membantu meningkatkan daya tahan otak terhadap hipoksia, dan juga melebarkan saluran koronari.

Ubat ini mempunyai sifat anticonvulsant dan anticonvulsant yang kuat, ditunjukkan dalam bentuk penindasan paroxysms (jenis sympathoadrenal dan parasympatetik).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan tablet, bahan itu cepat diserap dan mula bertindak pada badan. Tempoh tahap puncak ubat ialah 15-60 minit. Tahap bioavailabiliti apabila diambil secara lisan adalah 100%. Dalam plasma, nilai puncak komponen diperhatikan 0.5-1.5 jam selepas pemberian tablet secara lisan. Diazepam mempunyai tahap sintesis yang tinggi dengan protein - 96-99%.

Separuh hayat bahan ialah 2-13 minit. Diazepam adalah komponen larut lemak, ia cepat diedarkan di dalam badan, melalui penghalang plasenta dan BBB, dan dikumuhkan dengan susu ibu. Selepas penyerapan, ubat itu diedarkan semula dalam tisu lemak dan otot. Dalam kes pengambilan harian berterusan ubat, ia cepat terkumpul di dalam badan (terutamanya dalam tisu lemak), mencapai penunjuk yang ketara melebihi saiz dos sebenar. Pengumpulan bahan berlaku terutamanya dalam organ individu, termasuk jantung.

Ubat ini menjalani proses metabolik oksidatif - hidroksilasi dengan demetilasi, serta glukuronidasi dalam hati (sebagai sebahagian daripada sistem enzim hemoprotein P450). Diazepam mempunyai beberapa produk pereputan farmakoaktif, yang utama adalah desmethyldiazepam (juga dipanggil nordiazepam atau nordazepam). Produk pereputan aktif lain ubat termasuk unsur lemah oxazepam dengan temazepam. Produk pereputan ini mengalami konjugasi dengan glukuronida, dan dikumuhkan terutamanya dengan air kencing.

Diazepam mempunyai separuh hayat penghapusan dua peringkat 1-3 hari, manakala desmethyldiazepam mempunyai separuh hayat 2-7 hari. Kebanyakan ubat dimetabolismekan, dengan hanya sejumlah kecil yang dikeluarkan tidak berubah.

Separuh hayat diazepam dan desmethyldiazepam meningkat dengan ketara pada pesakit tua, yang boleh mengakibatkan peningkatan dalam kesan ubat, serta pengumpulannya dalam kes pentadbiran berulang.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dos dan pentadbiran

Dos dan tempoh penggunaan Valium hanya boleh ditetapkan oleh pakar, dengan mengambil kira jenis patologi dan keterukan manifestasi klinikalnya. Dos standard yang disyorkan selalunya seperti berikut:

• semasa rawatan fobia dengan neurosis, serta angina pectoris, gangguan hypochondriacal atau histeria, patologi neurologi jenis degeneratif dan penunjuk tekanan darah yang tidak normal, perlu mengambil ubat 2-3 kali sehari dalam jumlah 5-10 mg;
• apabila merawat polyarthritis, arthritis atau arthrosis, serta penyakit sendi lain, anda perlu mengambil 5 mg ubat 1-4 kali sehari (bilangan dos yang tepat ditentukan oleh doktor);
• untuk sindrom penarikan alkohol, perlu mengambil 5 mg Valium 3-4 kali sehari;
• untuk merawat sindrom vertebra, ambil ubat dalam dos 10 mg 4 kali sehari (semasa anda perlu tinggal di atas katil);
• Untuk menghapuskan gangguan klimakterik, haid atau psikosomatik, serta gestosis, tablet diambil dalam jumlah 2-5 mg, 3 kali sehari.

Orang tua atau lemah, serta mereka yang mempunyai aterosklerosis, harus mengambil ubat dua kali sehari pada dos awal 2 mg. Kemudian ia secara beransur-ansur meningkat sehingga kesan perubatan yang diingini dicapai.

Pada orang dewasa, terapi biasanya dijalankan mengikut skema berikut: mengambil 0.5 tablet 5 mg (iaitu 2.5 mg ubat) 1-2 kali sehari atau mengambil 1 tablet keseluruhan (5 mg) pada waktu petang.

Saiz dos kanak-kanak dikira dengan mengambil kira umur pesakit:

• selama 1-3 tahun - dos 1 mg;
• untuk umur 3-7 tahun - 2 mg;
• untuk kanak-kanak berumur lebih dari 7 tahun – dos 3-5 mg.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Valium. semasa kehamilan

Mengambil Valium semasa mengandung adalah dilarang.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• myasthenia;
• penyakit pulmonari obstruktif kronik yang teruk;
• glaukoma sudut tertutup;
• keadaan koma atau kejutan;
• kegagalan pernafasan akut;
• keracunan akut dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan menyedihkan pada sistem saraf pusat;
• keracunan alkohol dalam bentuk akut, dengan kelemahan fungsi badan penting;
• hipersensitiviti kepada diazepam atau komponen tambahan lain ubat;
• tempoh laktasi;
• bayi di bawah umur 6 bulan.

Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan dalam kes berikut:

• orang yang mempunyai epilepsi atau sejarah sawan epilepsi;
• dalam kes kegagalan hati atau buah pinggang;
• sejarah pergantungan dadah;
• orang yang mempunyai kecenderungan untuk menyalahgunakan bahan psikotropik;
• patologi serebrum organik;
• hiperkinesis;
• ataxia serebrum atau tulang belakang;
• hipoproteinemia;
• apnea tidur;
• warga emas.

[ 14 ], [ 15 ]

Kesan sampingan Valium.

Mengambil ubat mungkin disertai dengan perkembangan banyak kesan sampingan yang berbeza:

• peningkatan keletihan, rasa lesu, kekeliruan, mengantuk;
• mengurangkan perhatian;
• pening dan melambatkan tindak balas psikomotor;
• amnesia jenis retrograde;
• gangguan koordinasi motor.

Di samping itu, terdapat maklumat bahawa Valium boleh menyebabkan gegaran, kekejangan otot, perasaan tertekan, mudah marah, euforia dan kekeliruan, serta perkembangan kemurungan, takikardia, gejala dyspeptik, insomnia dan trombosis, serta katalepsi dan gangguan lain sistem saraf dan jiwa.

[ 16 ]

Berlebihan

Manifestasi berlebihan termasuk: rasa kekeliruan, mengantuk, pingsan, atau kelemahan yang teruk. Di samping itu, areflexia atau penurunan refleks, pergolakan paradoks, penurunan tindak balas terhadap kesakitan, dysarthria, gegaran, nystagmus, dan ataxia, serta tidur nyenyak, mungkin berlaku. Kesukaran bernafas, dyspnea, bradikardia, dan apnea boleh berkembang, serta runtuh, penurunan tekanan darah, koma, dan kemurungan pernafasan dan jantung.

Untuk menghapuskan gangguan, perlu mencuci perut, melakukan prosedur diuresis paksa, dan mengambil karbon diaktifkan. Juga, pengudaraan buatan dan sokongan tekanan darah dan fungsi pernafasan dijalankan. Penawarnya ialah flumazenil (digunakan di hospital). Keberkesanan hemodialisis adalah sangat rendah.

[ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini mempotensikan kesan depresan pada sistem saraf pusat bahan-bahan seperti antipsikotik (neuroleptik), etil alkohol, analgesik opioid, antidepresan, pelemas otot dan ubat-ubatan yang digunakan untuk anestesia am.

Ubat-ubatan yang menghalang proses mikrosomal oksidatif (termasuk kontraseptif oral, cimetidine dengan fluoxetine, serta disulfiram, erythromycin dengan ketoconazole dan propranolol, isoniazid dengan propoxyphene, dan metoprolol dengan asid valproik) memanjangkan separuh hayat Valium dan juga mempotensiasi sifatnya.

Inducers enzim hati microsomal melemahkan kesan ubat.

Opiat mempotensikan perasaan euforia yang disebabkan oleh Valium, yang meningkatkan pergantungan psikologi pada dadah.

Antacid mengurangkan kadar penyerapan ubat dari saluran gastrousus tanpa menjejaskan tahapnya.

Ubat antihipertensi boleh mempotensiasi keterukan penurunan tekanan darah.

Dalam kes gabungan dengan clozapine, potensi penindasan fungsi pernafasan adalah mungkin.

Gabungan Valium dan CG polariti rendah boleh meningkatkan paras serum mereka dan juga menyebabkan ketoksikan CG (disebabkan oleh persaingan untuk sintesis dengan protein plasma).

Ubat ini melemahkan kesan levodopa pada orang yang mempunyai penyakit Parkinson.

Masa perkumuhan Valium berpanjangan apabila digabungkan dengan omeprazole.

Ubat pemulihan, MAOI, dan psikostimulan mengurangkan aktiviti dadah.

Premedikasi dengan Valium memungkinkan untuk mengurangkan dos fentanyl yang diperlukan untuk induksi anestesia am dan memendekkan masa yang diperlukan untuk "mematikan" kesedaran menggunakan dos induksi.

Ubat ini mampu mempotensikan sifat toksik zidovudine.

Potentiasi perkumuhan Valium bersama-sama dengan penurunan paras plasmanya berlaku apabila digabungkan dengan rifampin.

Dos kecil teofilin boleh mengurangkan atau membalikkan kesan sedatif ubat.

[ 22 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Arahan khas

Ulasan

Valium dianggap sebagai ubat yang sangat tidak selamat, dan ulasan mengenainya sangat bercampur-campur. Walaupun ia agak berkesan untuk ketagihan alkohol, serta gangguan psikosomatik dan selepas trauma, ia tidak boleh disalahgunakan, kerana ia boleh menyebabkan ketagihan, dan juga mempunyai sejumlah besar kesan negatif. Oleh itu, ia hanya boleh diambil dengan preskripsi doktor.

[ 26 ], [ 27 ]

Jangka hayat

Valium boleh digunakan untuk tempoh 2-3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]