Videx

Videx adalah ubat antivirus dengan jenis kesan terapeutik langsung. [ 1 ]

Didanosine menghalang replikasi HIV secara in vitro dalam sel manusia dan saluran sel yang dikultur. Sebaik sahaja di dalam sel, unsur itu ditukar secara enzimatik kepada komponen metaboliknya, dideoxyadenosine-3-phosphate. Semasa replikasi virus asid nukleik, penggunaan 2b3'-dideoxynucleoside menghalang pemanjangan rantai, dengan itu melambatkan proses replikasi. Di samping itu, ddATP memperlahankan tindakan transkripase terbalik HIV, mengganggu pengikatan DNA proviral. [ 2 ]

Petunjuk Videx

Ia digunakan dalam jangkitan HIV (dalam kombinasi dengan agen antiretroviral lain ). [ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam kapsul - 10 keping di dalam pek lepuh; di dalam pek - 3 pek sedemikian.

Farmakokinetik

Ia mengambil masa kira-kira 120 minit untuk didanosin untuk mencapai nilai Cmax plasma; nilai Cmax itu sendiri secara langsung bergantung kepada saiz dos ubat yang diambil.

Tahap purata didanosin dalam cecair serebrospinal adalah sama dengan 21% daripada nilai plasma bahan yang direkodkan secara serentak.

Kapsul diambil semasa perut kosong, kerana pentadbirannya dengan makanan mengurangkan nilai Cmax sebanyak 46% dan tahap AUC sebanyak 19%.

Pada manusia, proses metabolik didanosin telah dikaji dengan agak kurang baik. Berdasarkan data eksperimen, dipercayai bahawa pada manusia mereka direalisasikan melalui metabolisme purin dalaman.

Apabila diberikan secara lisan, separuh hayat adalah secara purata 1.6 jam (untuk tablet), tetapi kerana kadar penyerapan bahan daripada kapsul adalah lebih rendah, separuh hayatnya dalam kes ini akan menjadi lebih kurang 50% lebih lama. Perkumuhan dadah dalam air kencing adalah kira-kira 20% daripada bahagian yang diberikan secara lisan.

Kadar pelepasan intrarenal ialah 50% daripada jumlah nilainya (0.8 l seminit) - ini mengesahkan proses aktif CF dan rembesan melalui tubul semasa perkumuhan buah pinggang didanosin. Selepas pentadbiran lisan ubat selama 1 bulan, didanosin tidak terkumpul di dalam badan.

Gunakan pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang.

Apabila diberikan secara lisan, separuh hayat meningkat secara purata sekurang-kurangnya 1.4 jam (dalam kes fungsi buah pinggang yang normal) dan maksimum 4.1 jam (jika disfungsi teruk diperhatikan). Ubat ini tidak didaftarkan dalam cecair peritoneal dialisis, tetapi semasa hemodialisis, selepas 3-4 jam, paras plasma didanosin berada dalam 0.6-7.4% daripada dos yang diambil.

Dalam kes disfungsi buah pinggang (nilai CC di bawah 60 ml seminit/1.73 m2), dos ubat dipilih secara individu.

Gunakan pada orang yang mengalami disfungsi hati.

Proses metabolik didanosin ditentukan oleh keparahan disfungsi hati, yang mungkin memerlukan pengurangan dos Videx.

Dos dan pentadbiran

Ubat diambil 1-2 kali sehari. Kapsul ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah. Mereka perlu diambil semasa perut kosong (atau setengah jam sebelum atau 2 jam selepas makan), dibasuh dengan sekurang-kurangnya 0.1 liter air kosong (untuk meningkatkan penyerapan ubat). Kapsul tidak boleh dibuka, kerana ini boleh mengurangkan kesan perubatannya.

Saiz bahagian harian ditentukan oleh berat pesakit:

• berat >60 kg – 0.4 g, 1 kali sehari;
• berat <60 kg – 0.25 g, 1 kali sehari.

Tiada kajian khas telah dijalankan ke atas pemberian kapsul dalam pediatrik, tetapi apabila menggunakan bentuk ubat lain, dos harian yang diperlukan (dikira berdasarkan luas permukaan badan) ialah 0.24 g/m2 (0.18 g/m2 apabila digabungkan dengan zidovudine).

Bagi orang dewasa dengan disfungsi buah pinggang, dos perlu dikurangkan atau selang antara pentadbiran Videx perlu dilanjutkan (dengan mengambil kira nilai CC).

Berat >60 kg:

• tahap CC ialah >60 ml seminit/1.73 m2 – 0.4 g sehari;
• dalam julat 30-59 ml seminit/1.73 m2 – 0.25 g sehari;
• dalam 10-29 ml seminit/1.73 m2 – bentuk pelepasan dadah yang berbeza digunakan.
• Berat <60 kg:
• Nilai CC ialah >60 ml seminit/1.73 m2 – 0.25 g sehari;
• penunjuk dalam julat 30-59 ml seminit/1.73 m2 – ubat diberikan dalam bentuk pelepasan yang berbeza.

Orang yang menjalani hemodialisis harus mengambil dos harian selepas prosedur. Tiada dos tambahan diperlukan.

Warga emas.

Sebelum menggunakan ubat, adalah perlu untuk memeriksa fungsi buah pinggang, kerana kumpulan ini mempunyai risiko kegagalan buah pinggang yang tinggi, yang memerlukan penggunaan dos yang dipilih secara peribadi.

Orang yang mengalami disfungsi hati.

Pengurangan dos ubat diperlukan, tetapi tiada petunjuk khusus untuk menukar dos. Semasa terapi, adalah perlu untuk memantau nilai enzim hati. Sekiranya peningkatan ketara secara klinikal dalam nilai mereka diperhatikan, terapi dihentikan. Peningkatan pesat dalam nilai aminotransferase mungkin memerlukan pembatalan lengkap terapi dengan pengenalan mana-mana analog nukleosida.

Terlepas dos ubat.

Jika anda secara tidak sengaja terlepas masa untuk mengambil ubat, teruskan mengambil dos biasa (menggandakan dos untuk mengimbangi dos yang terlepas sebelum ini adalah dilarang).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dalam pediatrik, ubat ini digunakan dalam bentuk yang berbeza.

Gunakan Videx semasa kehamilan

Dalam kajian haiwan, didanosin tidak menunjukkan kesan fetotoksik atau embriotoksik atau teratogenik.

Wanita hamil ditetapkan ubat hanya di bawah petunjuk yang ketat dan dalam situasi di mana manfaat terapi lebih berkemungkinan daripada risiko akibat negatif untuk janin.

Wanita yang dijangkiti HIV tidak boleh menyusu kerana ini boleh menyebabkan jangkitan pada bayi.

Contraindications

Kontraindikasi adalah intoleransi yang teruk terhadap didanosin atau komponen lain ubat.

Kesan sampingan Videx

Apabila merawat pesakit yang dijangkiti HIV, amat sukar untuk membezakan antara manifestasi negatif yang berkaitan dengan pengambilan Videx dan kesan negatif ubat lain yang digunakan dalam kombinasi, serta gejala negatif yang berkaitan dengan penyakit itu sendiri. Antara kesan sampingan yang dihadapi:

• disfungsi sistem saraf: manifestasi neurologi dari jenis periferi (termasuk neuropati) sering berlaku, serta sakit kepala;
• masalah penghadaman: cirit-birit adalah yang paling biasa. Kembung, loya, xerostomia, sakit perut, muntah, kegagalan hati dan hepatitis juga agak biasa;
• luka lapisan subkutaneus dengan epidermis: ruam sering muncul;
• gangguan sistemik: asthenia atau keletihan;
• gangguan metabolik: diabetes, hiper- atau hipoglikemia, dan asidosis laktik;
• masalah dengan organ visual: depigmentasi retina, mukosa mata kering dan neuritis yang menjejaskan saraf optik;
• gangguan imun: gejala anaphylactic;
• jangkitan: sialoadenitis;
• tanda-tanda lain: menggigil, arthralgia, alopecia, anemia, manifestasi anaphylactoid, anoreksia dan myalgia, serta keradangan yang menjejaskan kelenjar air liur, rhabdomyolysis, trombositopenia atau leukopenia, myopathy, hiperbilirubinemia dan peningkatan paras asid laktik darah;
• perubahan dalam keputusan ujian: peningkatan dalam nilai serum alkali fosfatase, ALT dengan AST, lipase dan amilase.

Berlebihan

Gejala klinikal overdosis termasuk hiperurisemia, pankreatitis, disfungsi hati, polineuropati, dan cirit-birit.

Dalam kes penggunaan dos yang melebihi dos harian secara tidak sengaja, lavage gastrik dengan air dan pentadbiran karbon diaktifkan dilakukan. Tiada penawar untuk didanosin. Dalam kes keracunan yang ketara, disfungsi hati dan hiperurisemia telah diperhatikan. Dalam gangguan sedemikian, hemodialisis dilakukan (sesi 3-4 jam membawa kepada penurunan tahap didanosin sebanyak 20-30%), dan sebagai tambahan, langkah-langkah gejala diambil.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan sistematik gabungan ubat dengan ganciclovir (atau mengambil didanosin 2 jam sebelum ganciclovir) membawa kepada pemanjangan masa tinggal didanosin dalam plasma darah sehingga 111% secara purata.

Gabungan Videx dengan itraconazole atau ketoconazole memanjangkan masa tinggal intraplasma didanosin dan parameternya sebanyak 30%.

Penggunaan dadah bersama-sama dengan bahan yang boleh menyebabkan pankreatitis atau polineuropati boleh meningkatkan kebarangkalian untuk membangunkan gejala toksik yang dijelaskan. Pesakit yang menggunakan gabungan ubat tersebut harus dipantau dengan teliti.

Pentadbiran ubat dalam kombinasi dengan tenofovir meningkatkan perkumuhan sistemik bekas dan paras puratanya dalam air kencing.

Syarat penyimpanan

Videx hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Jangka hayat

Videx boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

Analogi

Analog dadah adalah Fadinosine dan Didanosine.