Vigrande

Vigrande adalah ubat yang digunakan dalam kes disfungsi erektil. Ia membantu memulihkan aktiviti erektil yang lemah dengan meningkatkan aliran darah ke zakar.

Prinsip pengaruh terapeutik berkembang dengan pembebasan nitrus oksida di dalam badan gua (dengan syarat terdapat rangsangan seksual). Nitrous oxide percuma merangsang pengaktifan enzim guanylate cyclase, menyebabkan peningkatan dalam jumlah cGMP, di mana gentian elemen otot licin badan gua mengendur, dan aliran darah diperkuatkan. [ 1 ]

Petunjuk Vigrande

Ia digunakan dalam kes disfungsi erektil lelaki (ketidakupayaan untuk mengekalkan atau mencapai ereksi zakar yang diperlukan untuk hubungan seksual yang berjaya).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet (25, 50 atau 100 mg) - 1 atau 4 keping di dalam pakej berasingan. Terdapat 1 pinggan sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Sildenafil ialah komponen yang secara terpilih memperlahankan komponen khusus cGMP PDE-5 (aktivitinya menyebabkan proses pecahan cGMP dalam badan gua), yang mempunyai kesan terapeutik yang kuat. Bahan ini tidak mempunyai kesan kelonggaran langsung pada badan gua, tetapi mempotensiasikan kesan kelonggaran yang ada pada nitrous oksida pada tisu ini. Semasa rangsangan seksual, pembebasan tempatan unsur NO di bawah pengaruh sildenafil menyebabkan penindasan aktiviti PDE-5 dan peningkatan nilai cGMP di dalam badan gua, yang membawa kepada kelonggaran otot licin dan potensi peredaran darah di dalam badan gua. [ 2 ]

Sildenafil boleh menyebabkan rabun warna ringan sementara (hijau vs biru). Adalah dipercayai bahawa gangguan ini berkembang kerana penindasan PDE-6, yang terlibat dalam proses penghantaran cahaya dalam retina. Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa kesan sildenafil pada PDE-6 adalah sepuluh kali lebih lemah daripada kesannya pada PDE-5.

Ujian in vitro juga menunjukkan bahawa kesan sildenafil pada PDE5 adalah 10-10,000 kali lebih kuat daripada isoform PDE lain (PDE1, -2, -3, serta -4 dan -6). Sebagai contoh, kesan pada PDE5 adalah 4,000 kali lebih kuat daripada kesan pada PDE3, komponen PDE khusus cAMP yang terlibat dalam pengecutan jantung.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, sildenafil diserap pada kadar yang tinggi. Purata bioavailabiliti mutlak ialah 40% (dalam julat 25-63%). Dengan dos oral tunggal 0.1 g, nilai Cmax ialah 18 ng / ml dan dalam kes mengambil perut kosong dicapai dalam 0.5-2 jam. Dalam kes mengambil sildenafil bersama-sama dengan makanan berlemak, kadar penyerapan berkurangan; Nilai Tmax meningkat sebanyak 1 jam, dan tahap Cmax menurun sebanyak purata 29%.

Nilai keseimbangan Vd sildenafil adalah sama dengan 105 l. Unsur aktif bersama-sama dengan komponen metabolik N-desmethyl yang beredar adalah kira-kira 96% disintesis dengan protein intraplasma. Jumlah nilai sildenafil tidak menjejaskan pengikatan protein.

Kurang daripada 0.0002% bahagian LS (nilai purata – 188 ng) direkodkan selepas 1.5 jam di dalam sperma.

Dos dan pentadbiran

Vigrande diambil secara lisan. Untuk ubat mempunyai kesan maksimum, rangsangan seksual diperlukan. Oleh itu, tablet perlu diambil kira-kira 60 minit sebelum hubungan seksual.

Biasanya 50 mg ubat digunakan untuk satu dos (disyorkan untuk mengambilnya semasa perut kosong). Secara umum, tidak lebih daripada 0.1 g ubat dibenarkan untuk diambil pada satu masa.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak ditetapkan dalam pediatrik (di bawah umur 18 tahun).

Gunakan Vigrande semasa kehamilan

Vigrande tidak digunakan untuk merawat wanita.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran alahan kepada sildenafil;
• hipersensitiviti yang berkaitan dengan eksipien ubat;
• gabungan dengan bahan penderma nitrus oksida (contohnya, amil nitrit) atau nitrat;
• keadaan di mana hubungan seksual dilarang (angina pectoris, yang tidak stabil, atau kegagalan jantung dalam tahap keterukan yang teruk);
• kehilangan penglihatan yang menjejaskan satu mata akibat perkembangan neuropati iskemia (jenis bukan arteri anterior) yang menjejaskan saraf optik;
• disfungsi hati yang teruk;
• penurunan nilai tekanan darah (penunjuk kurang daripada 90/50 mmHg);
• sejarah baru-baru ini infarksi miokardium atau strok;
• perubahan degeneratif dalam retina (bersifat keturunan) (antaranya, sebagai contoh, retinitis pigmentosa).

Kesan sampingan Vigrande

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan neurologi: neuralgia, kemurungan, sakit kepala, gegaran dan hypoesthesia, serta muka memerah, pengsan, paresthesia, migrain, pening, refleks terjejas, ataxia dan mengantuk atau insomnia;
• masalah asal oftalmologi: gangguan visual (penglihatan kabur, fotofobia dan perubahan dalam persepsi warna), mydriasis, sakit pada bola mata atau pendarahan di dalamnya, konjunktivitis, xerophthalmia dan katarak;
• lesi otolaryngologi: tinnitus atau pekak;
• gangguan pernafasan: faringitis, asma bronkial, dyspnea, laringitis dan kesesakan hidung, peningkatan jumlah sputum, sinusitis, peningkatan batuk dan bronkitis;
• gangguan kardiovaskular: angina pectoris, kegagalan jantung, perubahan dalam bacaan ECG, takikardia, trombosis saluran serebrum dan penurunan tekanan darah, serta berdebar-debar, keruntuhan ortostatik, kardiomiopati, blok AV, iskemia miokardium dan serangan jantung;
• masalah yang berkaitan dengan lesi hematologi: leukopenia atau anemia;
• gejala gastrousus: gastritis, disfagia, glossitis, gastroenteritis dengan stomatitis, loya dan kolitis, serta gingivitis, pendarahan rektum, esofagitis dan xerostomia;
• gangguan metabolik: gout, dahaga, hipernatremia atau -uricemia, serta diabetes labil dan hipo-/hiperglisemia;
• masalah dengan fungsi urogenital: cystitis, ginekomastia, jangkitan saluran kencing, gangguan ejakulasi, peningkatan kencing, nokturia, bengkak alat kelamin dan inkontinensia kencing;
• lesi sistem muskuloskeletal: arthritis, myasthenia, tendosynovitis, ossalgia, arthrosis, serta pecah di kawasan tendon, myalgia dan sinovitis;
• manifestasi dermatologi: herpes biasa, exfoliative atau dermatitis kontak, ulser epidermis, fotosensitiviti, urtikaria, ruam dan gatal-gatal;
• lain-lain: sakit, kejutan, edema periferal, menggigil, gejala alahan dan berpeluh.

Berlebihan

Manifestasi mabuk yang mungkin termasuk sakit kepala, hidung tersumbat, gangguan penglihatan, dispepsia, kilat panas, dan pening.

Dalam kes keracunan, langkah sokongan standard dijalankan.

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran ubat bersama-sama dengan agen yang menghalang tindakan unsur CYP3A4 (cimetidine atau erythromycin) mengurangkan kadar pelepasan sildenafil dan meningkatkan nilai plasmanya.

Gabungan ubat dengan ritonavir, indinavir atau saquinavir meningkatkan Cmax intraplasma, serta AUC sildenafil - disebabkan oleh perlambatan aktiviti isoenzim CYP3A4 di bawah pengaruh ubat-ubatan ini.

Ada kemungkinan bahawa bahan yang lebih kuat yang menghalang aktiviti isoenzim CYP3A4, termasuk itraconazole atau ketoconazole, akan meningkatkan tahap plasma sildenafil.

Gabungan Vigrande dan nitrat membawa kepada potensiasi kesan antihipertensi yang terakhir.

Terdapat penerangan tentang satu kes perkembangan tanda-tanda rhabdomyolysis dengan dos tunggal sildenafil pada seseorang yang menggunakan simvastatin.

Syarat penyimpanan

Vigrande mesti disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada +30°C.

Jangka hayat

Vigrande boleh digunakan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh penjualan bahan ubat tersebut.

Analogi

Analog dadah adalah Silagra, Ergos, Adamax dengan Zidena, dan juga Novigra, Erosil dan Vekta dengan Kamshila. Di samping itu, senarai itu termasuk Viafil, Filap, Confido dengan Superviga, Erectra dan Potenciale.

Ulasan

Vigrande menerima maklum balas yang baik daripada pesakit - mereka berpuas hati dengan kesan yang diberikan oleh ubat, serta kos ubat yang lebih rendah berbanding dengan analog yang popular.