Zestra

Zestra ialah ubat antihistamin sistemik yang bahan aktifnya ialah cetirizine.

Petunjuk Zestra

Ia ditunjukkan untuk rawatan rhinitis, serta konjunktivitis alahan (biasa atau bermusim), dan juga urtikaria berulang (peringkat kronik).

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk tablet, 10 keping setiap lepuh. Satu bungkusan mengandungi 1 plat lepuh.

Farmakodinamik

Zestra adalah ubat gabungan, sifatnya ditentukan oleh tindakan komponen yang termasuk dalam komposisinya.

Cetirizine hydrochloride ialah antihistamin generasi ke-2, penyekat reseptor terpilih (H1); mempunyai kesan yang berpanjangan. Ia juga mempunyai sifat antikolinergik yang lemah, tidak berinteraksi dengan reseptor dopamin dan serotonin, serta reseptor H2 dan α-adrenergik.

Sintesis yang jelas dengan protein plasma, serta kekutuban cetirizine, adalah sebab ia kurang melepasi BBB dan hampir tidak mempunyai kesan menindas pada sistem saraf pusat - inilah yang membezakan ubat ini daripada antihistamin generasi pertama. Ciri-ciri sedemikian adalah terutamanya hasil lipofilisitinya.

Komponen aktif menjejaskan peringkat awal perkembangan manifestasi alahan yang bergantung kepada histamin, dan di samping itu, menghalang proses pembebasan histamin dari leukosit basofilik dengan sel lemak, dan mengurangkan kekerapan pergerakan sel-sel radang yang menjadi peserta dalam tindak balas alahan (melambatkan pergerakan eosinofil dan menghalang proses pembebasan konduktor keradangan dari sel mast). Ia juga melemahkan kesan konduktor tindak balas alahan (histamin dan PG D2), dan pada masa yang sama menghalang pergerakan eosinofil pada orang yang mempunyai tindak balas atopik. Di samping itu, ia mengurangkan bronkokonstriksi yang disebabkan oleh histamin (dengan kehadiran asma bronkial) dan menimbulkan kesan selektif jangka panjang pada reseptor (H1).

Kesan perubatan bermula 2 jam selepas penggunaan dan berlangsung selama 24 jam.

Pseudoephedrine hydrochloride ialah β-agonis dengan sifat vasoconstrictor. Ia mengurangkan bengkak membran mukus saluran pernafasan atas (terutamanya sinus paranasal dan nasofaring) semasa terapi gejala patologi berjangkit-radang dan alahan di kawasan ini.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif diserap dengan cepat dari saluran gastrousus. Kepekatan serum puncak pada keadaan mantap ialah 300 ng/ml (diperhatikan 0.5-1 jam selepas pengingesan). Apabila ditadbir semasa perut kosong, kira-kira 70% bahan diserap. Pengambilan makanan tidak menjejaskan jumlah penyerapan, tetapi melambatkan kadar proses ini. Kesan perubatan puncak bermula selepas 4-8 jam dan berlangsung selama kira-kira 24 jam. Kira-kira 93% daripada bahan aktif disintesis dengan protein plasma.

Jumlah pengedaran ialah 0.56-0.8 l/kg (dewasa) dan 0.7 l/kg (kanak-kanak). Bahan ini sebahagiannya dimetabolismekan. Dengan pentadbiran harian 10 mg ubat selama 10 hari, pengumpulan cetirizine tidak dikesan.

Kira-kira 60% daripada dos dikumuhkan dalam air kencing dalam tempoh 24 jam akan datang, dan kemudian kira-kira 10% daripada bahan dikumuhkan dengan cara yang sama selama 4 hari akan datang. Pada kanak-kanak, hanya 40% daripada ubat dikumuhkan dalam 24 jam. Lebih 5 hari, kira-kira 10% daripada dos (termasuk sebagai produk pereputan) dikumuhkan dalam najis.

Separuh hayat bahan aktif ialah 7.4 jam. Dalam kes kegagalan buah pinggang pada pesakit, penyingkiran akan menjadi lebih perlahan. Dalam kes disfungsi buah pinggang ringan, tempoh ini kadangkala meningkat kepada 19-21 jam.

Pekali penulenan bahan dalam buah pinggang ialah 70 ml/minit (dengan fungsi buah pinggang yang sihat), tetapi jika terdapat kemerosotan fungsi yang ringan, angka ini ialah 7 ml/minit; dengan kemerosotan sederhana - 1.5 ml/minit. Hemodialisis tidak sesuai untuk menghapuskan komponen.

Pseudoephedrine hydrochloride diserap dengan agak cepat melalui saluran penghadaman, mula bertindak dalam masa setengah jam selepas mengambil ubat. Secara umum, kesannya berlangsung selama 4 jam.

Metabolisme separa pseudoephedrine berlaku melalui hati melalui N-demethylation, menukarkannya kepada produk pecahan aktif norpseudoephedrine.

Komponen pseudoephedrine, bersama-sama dengan produk pecahannya, dikumuhkan dalam air kencing; kira-kira 55-75% daripada dos tunggal dikumuhkan tidak berubah. Kadar perkumuhan bahan meningkat dalam kes pengoksidaan air kencing, dan, sebaliknya, menurun dalam kes pengalkaliannya.

Separuh hayat ialah 7 jam. Sebahagian kecil pseudoephedrine masuk ke dalam susu ibu (kira-kira 0.5-0.7% daripada dos tunggal ubat yang diambil oleh ibu masuk ke dalam susu dalam masa 24 jam).

[ 2 ], [ 3 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat itu diambil secara lisan. Bagi kanak-kanak berumur lebih 12 tahun dan dewasa, dos adalah 1 tablet sehari, dibasuh dengan air. Tempoh kursus ditetapkan oleh doktor yang hadir - ia bergantung kepada keparahan patologi, serta keadaan pesakit.

[ 5 ], [ 6 ]

Gunakan Zestra semasa kehamilan

Ubat ini dilarang untuk diresepkan kepada wanita hamil, serta semasa penyusuan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap komponen dadah;
• disfungsi buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 10-10 ml/minit);
• insomnia;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkawal, serta takikardia;
• bentuk obstruktif HCM;
• IHD;
• pesakit mempunyai pheochromocytoma, hipertiroidisme atau diabetes mellitus;
• bentuk patologi hati yang teruk;
• fibrilasi ventrikel;
• penggunaan perencat MAO dalam tempoh sebelum 2 minggu penggunaan dadah;
• umur bawah 12 tahun.

Kesan sampingan Zestra

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• Organ sistem pencernaan: penambahan berat badan, dispepsia, gangguan rasa dan terencat rasa; anoreksia, stomatitis, gastritis, diabetes mellitus dan disfungsi hati (peningkatan aktiviti enzim hati, Y-glutamyl transferase, dan alkali fosfatase; dan juga peningkatan aktiviti komponen bilirubin dalam darah) kadang-kadang berkembang. Di samping itu, mulut kering, dahaga, bengkak dan perubahan warna lidah, loya, kembung perut, sakit perut, dan muntah kadang-kadang muncul;
• organ sistem saraf: rasa mengantuk dan pening; kadang-kadang sakit kepala, gegaran dengan migrain, hiperestesia dan hiperestesia dengan paresthesia, sawan dan pengsan, serta keagresifan yang berlebihan, asthenia, kekeliruan, perasaan teruja atau tidak sihat, kemurungan, keletihan yang teruk, insomnia dan rupa halusinasi berkembang;
• sistem kardiovaskular: dystonia, takikardia dan peningkatan tekanan darah muncul sekali-sekala;
• organ sistem hematopoietik: perkembangan trombositopenia;
• organ visual: penglihatan kabur, serta gangguan penginapan dan pergerakan mata yang tidak disengajakan;
• organ pernafasan: hidung berdarah, hidung berair dengan batuk, kekejangan bronkial, perkembangan faringitis, radang paru-paru, bronkitis dan dysphonia;
• organ sistem imun: ruam dan gatal-gatal, serta urtikaria; edema, tindak balas alahan, anafilaksis dan edema Quincke diperhatikan secara sporadis;
• struktur tulang dan otot: arthritis, sakit otot dan sendi, kelemahan otot dan diskinesia;
• sistem kencing: disuria, masalah kencing, dan enuresis.

Kesan sampingan yang disebabkan oleh pseudoephedrine hydrochloride:

• sistem kardiovaskular: perkembangan brady-, steno- atau takikardia, masalah dengan degupan jantung, peningkatan/penurunan tekanan darah, penampilan edema, kegagalan jantung, aritmia, serta sakit dada;
• organ sistem saraf: pening dan sakit kepala, kebimbangan, kegelisahan, pergolakan, perkembangan gegaran dan labiliti emosi. Di samping itu, gangguan pemikiran atau perhatian, serta gangguan psikoneurologi (masalah ingatan, kekeliruan, perkembangan pergolakan psikomotor, panik atau pencerobohan, paranoia, gangguan skizofrenia, serta kemunculan halusinasi (semua ini disebabkan oleh kesan pusat pseudoephedrine), bersama-sama dengan ini - keadaan gangguan tidur, gangguan tidur, otot. berkedut, hiperkinesis, perasaan euforia atau amnesia, dan sebagai tambahan, keadaan kemurungan);
• sistem penghadaman: selera makan meningkat, sembelit, peningkatan air liur, loya, kembung perut, sakit perut, muntah, kencing manis dan disfungsi hati;
• sistem genitouriner: sakit atau kesukaran semasa membuang air kecil (dalam kes hiperplasia prostat), serta kelewatannya, perkembangan cystitis, poliuria, pyelitis, hematuria atau disuria. Di samping itu, penampilan vaginitis atau dysmenorrhea, serta penurunan libido;
• manifestasi alahan: perkembangan erythema multiforme;
• organ deria: sakit di mata atau pendarahan di dalamnya, gangguan visual, rupa tinnitus atau glaukoma, perkembangan pekak, ptosis dan xerophthalmia;
• Lain-lain: menggigil, lemah, demam, hipokalemia atau limfadenopati, dan peningkatan peluh. Gejala ini hilang selepas pemberhentian ubat.

[ 4 ]

Berlebihan

Gejala berlebihan biasanya dikaitkan dengan kesan pada sistem saraf pusat atau disebabkan oleh sifat antikolinergik ubat. Antaranya ialah: perasaan malu, pening, kegelisahan psikoemosi, rasa kerengsaan, gugup, dan di samping itu, keletihan yang teruk, mengantuk atau insomnia, sakit kepala yang teruk dan keadaan pingsan. Di samping itu, terdapat kelewatan dalam membuang air kecil, gangguan peredaran darah, dan peningkatan peluh. Bersama-sama dengan ini, sawan, gegaran, takikardia dan menggeletar anggota badan mungkin berlaku. Kehilangan selera makan, muntah, mulut kering, loya dan cirit-birit, tekanan darah meningkat, gatal-gatal dengan ruam dan mydriasis juga mungkin.

Untuk menghilangkan gejala ini, pesakit perlu membasuh perut dan kemudian mengambil enterosorben.

Di samping itu, untuk menghapuskan manifestasi yang diterangkan di atas, kaedah digunakan untuk membetulkan kerja sistem kardiovaskular, serta menyokong proses pernafasan luaran. Jika perlu, anticonvulsants digunakan dan kateterisasi pundi kencing dilakukan. Pilihan yang berkesan untuk mempercepatkan penghapusan pseudoephedrine ialah prosedur dialisis atau pengasidan air kencing. Tiada penawar khusus.

[ 7 ]

Interaksi dengan ubat lain

Komponen aktif Zestra tidak berinteraksi dengan ubat lain (seperti cimetidine, pseudoephedrine, serta erythromycin dengan ketoconazole dan diazepam dengan azithromycin). Dalam kes penggunaan dengan jumlah alkohol yang banyak (indeks kepekatan darah lebih daripada 0.8 ‰), penindasan fungsi sistem saraf pusat adalah mungkin. Ia adalah perlu untuk menggabungkan dengan berhati-hati dengan ubat-ubatan yang menindas sistem saraf pusat.

Penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan ototoksik (seperti gentamicin) boleh menutupi manifestasi ototoksisiti (pening dan tinnitus).

Pentadbiran serentak dengan teofilin (dos harian - 400 mg sekali) mengurangkan pekali pelepasan cetirizine (-16%), tetapi tiada perubahan diperhatikan dalam penyingkiran teofilin.

Dalam kes menggunakan Zestra (disebabkan oleh kehadiran pseudoephedrine dalam komposisinya), adalah perlu untuk menolak simpatomimetik lain (seperti mezaton atau naphthyzine), tricyclics (termasuk imipramine dengan amitriptyline), ubat anorexic (mazindol dengan desopimone), perencat MAO (pyrazidole dengan nialdonamide) dan gabungan tekanan darah yang tajam.

Pseudoephedrine boleh melemahkan kesan sympatholytics (seperti octadine dengan reserpine), serta penyekat reseptor β-adrenergik (termasuk pindolol dengan nadolol).

Dalam kes gabungan pseudoephedrine dan levodopa, serta glikosida jantung, kemungkinan mengembangkan aritmia ventrikel yang teruk meningkat.

[ 8 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan matahari, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25 ^o C.

[ 9 ]

Jangka hayat

Zestra sesuai digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.