Ziromine

Ziromin adalah ubat antimikrob sistemik dari kumpulan lincosamides dan macrolides, serta streptogramin.

Petunjuk Ziromina

Ia digunakan untuk patologi asal berjangkit, yang diprovokasi oleh bakteria tertentu yang sensitif terhadap bahan azithromycin:

• di saluran pernafasan atas, serta di dalam organ ENT: sinusitis dengan tonsilitis, dan juga faringitis dengan otitis media (kedua-dua penyakit dalam bentuk akut);
• di saluran pernafasan yang lebih rendah: radang paru-paru (bentuk atipikal atau bakteria) dan bronkitis kronik yang memburukkan lagi;
• lapisan subkutan dan kulit: peringkat pertama Lyme borreliosis, pelbagai pyodermatosis sekunder, dan juga impetigo atau erysipelas. Bersama-sama dengan ini, ia boleh ditetapkan untuk penghapusan jerawat biasa dalam bentuk yang ringan;
• STD: patologi seperti serviks atau uretritis (dengan atau tanpa komplikasi), disebabkan oleh mikrob patogen Chlamydia trachomatis.

Borang pelepasan

Keluarkan dalam bentuk tablet - 3 keping di dalam pek lepuh yang berasingan. Pek ubat mengandungi 1 plat lepuh.

Farmakodinamik

Komponen azithromycin ialah azalide, wakil subkategori makrolid. Ia mempunyai pelbagai aktiviti terhadap mikrob patogen. Bahan ini disintesis dengan ribosom (khususnya, dengan subunit 50S mereka), yang membolehkannya menghalang proses pengikatan protein di dalam sel bakteria, tanpa menjejaskan pengikatan polinukleotida.

Ubat ini secara aktif menjejaskan mikrob patogen ini kedua-dua ujian in vitro dan dalam kes proses berjangkit klinikal:

• bentuk aerobes gram-positif: pneumococci dengan streptokokus pyogenic dan Staphylococcus aureus;
• aerobes gram-negatif: Haemophilus influenzae dan Haemophilus parainfluenzae, serta Moraxella catarrhalis dengan gonococcus dan Listeria monocytogenes dengan bacillus batuk kokol;
• bakteria lain: Chlamydophila pneumoniae dengan Chlamydia trachomatis dan Legionella pneumophila, serta Ureaplasma urealyticum dengan Mycoplasma pneumoniae, serta agen penyebab borreliosis bawaan kutu (bakteria Borrelia burgdorferi) dan Mycobacterium avium.

Azithromycin mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap mikroorganisma Toxoplasma gondii.

Aktiviti komponen tidak lemah dengan kehadiran mikrob yang menghasilkan β-laktamase.

Rintangan terhadap tindakan ubat didapati dalam mikrob gram-positif (fecal enterococci), serta dalam kebanyakan strain staphylococci (sensitif kepada aktiviti bahan methicillin) dan anaerob seperti Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik

Komponen perubatan mudah melepasi halangan hematoparenchymatous dan kemudian masuk ke dalam tisu. Pada masa yang sama, di dalam tisu urogenital (ini termasuk prostat) dan sistem pernafasan, dan pada masa yang sama di dalam paru-paru dan tisu lembut dengan kulit, peningkatan tahap ubat diperhatikan berbanding dengan plasma (10-50 kali), dan di dalam tumpuan berjangkit angka ini adalah 24-34% lebih tinggi daripada di dalam tisu di kawasan yang sihat.

Bahan itu menembusi ke dalam membran sel (oleh itu ubat ini sangat berkesan dalam merawat jangkitan yang disebabkan oleh patogen di dalam sel). Ia bergerak ke tapak jangkitan dengan bantuan fagosit, makrofaj, dan leukosit polimorfonuklear, dan kemudian dilepaskan di sana dalam proses fagositosis.

Komponen aktif sangat cepat diserap dari plasma ke dalam tisu dengan sel, masuk ke dalam sel fagosit dan kemudian bergerak ke kawasan di mana tumpuan berjangkit terletak, mewujudkan kepekatan ubat yang tinggi dan stabil di dalam tisu yang terjejas (mereka berterusan selama 5-7 hari selepas tamat penggunaan dadah).

Bahan ini stabil dalam persekitaran berasid dan juga lipofilik. Tahap bioavailabiliti ubat adalah 34%.

Nilai puncak (0.4 mg/l) terbentuk selepas 2-3 jam, dan isipadu pengedaran ialah 31.1 l/kg. Sintesis protein adalah berkadar songsang dengan nilai unsur dalam darah dan mencapai 7-50%. Pengambilan tablet bersama makanan meningkatkan nilai puncak sebanyak 23%, tetapi tahap AUC kekal tidak berubah.

Azithromycin dikumuhkan terutamanya dalam bentuk tidak berubah - 50% dengan hempedu, dan 6% lagi dengan air kencing. Di dalam hati, bahan itu demetilasi, kehilangan aktivitinya.

Pelepasan bahan dalam plasma ialah 630 ml/min. Ubat ini mempunyai separuh hayat yang panjang - dalam masa 34-68 jam. Pada lelaki tua (dalam tempoh 65-85 tahun), ciri farmakokinetik kekal tidak berubah. Pada wanita, penunjuk puncak ubat meningkat (sebanyak 30-50%). Tetapi pada kanak-kanak berumur 1-5 tahun, separuh hayat, nilai puncak dan tahap AUC ubat adalah lebih rendah daripada orang dewasa.

Dos dan pentadbiran

Tablet ubat mesti diambil sebelum makan setiap hari (kira-kira 60 minit) atau selepas (selepas 120 minit), kerana pengambilannya bersama makanan mengganggu proses penyerapan ubat. Ubat itu diambil sekali sehari, tablet mesti ditelan tanpa mengunyah.

Saiz dos untuk orang dewasa, kanak-kanak dengan berat melebihi 45 kg dan orang tua:

• untuk rawatan gangguan ENT: 1 tablet (0.5 g) setiap hari selama 3 hari;
• gangguan sistem pernafasan: ambil 1 tablet (0.5 g) setiap hari selama 3 hari;
• luka tisu lembut bersama permukaan kulit: ambil 1 tablet (0.5 g) ubat setiap hari selama 3 hari;
• pada peringkat awal borreliosis bawaan kutu: untuk orang dewasa - pada hari pertama, ambil 2 tablet (1 g) Ziromin, dan kemudian selama 2-5 hari - 1 tablet (0.5 g). Keseluruhan kursus berlangsung selama 5 hari;
• untuk menghapuskan jerawat biasa: sejumlah 6 g ubat diperlukan untuk kursus. Regimen rawatan standard adalah mengambil 1 tablet sehari (0.5 g/hari) untuk 3 hari pertama, dan kemudian mengambil ubat pada kadar 0.5 g/minggu untuk 9 minggu berikutnya;
• uretritis atau serviks yang tidak rumit yang disebabkan oleh aktiviti bakteria Chlamydia trachomatis: perlu mengambil 2 tablet ubat (1 g bahan) sekali.

Dalam kes kegagalan buah pinggang.

Kesan ubat pada orang dengan nilai CC <40 ml/minit belum diuji, jadi kategori pesakit ini harus menggunakan ubat dengan berhati-hati.

Untuk kegagalan hati.

Disebabkan fakta bahawa metabolisme komponen aktif Ziromin berlaku di hati, dan perkumuhannya berlaku dengan hempedu, adalah dilarang untuk menetapkan ubat kepada orang yang menderita penyakit hati yang teruk.

[ 1 ]

Gunakan Ziromina semasa kehamilan

Bahan azithromycin mampu mengatasi halangan plasenta, walaupun tiada kesan negatif terhadap kanak-kanak diperhatikan. Tetapi perlu diingatkan bahawa ujian yang sesuai untuk menentukan kesan ubat pada wanita hamil, yang akan dikawal dengan baik, belum lagi dijalankan.

Dalam hal ini, azithromycin dibenarkan untuk diresepkan kepada wanita hamil hanya dalam situasi di mana manfaat kepada ibu boleh dijangka melebihi kemungkinan komplikasi, dan juga jika tiada ubat alternatif yang sesuai.

Jika ubat mesti diambil semasa penyusuan, keputusan mesti dibuat untuk menghentikan penyusuan dalam tempoh ini.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran hipersensitiviti kepada bahan aktif, serta semua komponen lain ubat, atau makrolid lain;
• kerosakan hati/renal berfungsi yang teruk;
• kerana secara teori dadah boleh menyebabkan perkembangan ergotisme apabila digabungkan dengan derivatif ergot, gabungan ubat-ubatan sedemikian harus dielakkan;
• digunakan pada kanak-kanak yang beratnya belum mencapai 45 kg.

Kesan sampingan Ziromina

Mengambil tablet boleh menyebabkan kesan sampingan tertentu:

• gangguan fungsi limfa dan aliran darah umum: trombositopenia berlaku sekali-sekala. Terdapat juga data terpencil mengenai tempoh neutropenia sementara atau ringan (walaupun dalam kes ini adalah tidak mungkin untuk mengenal pasti hubungan sebab akibat dengan penggunaan Ziromin);
• masalah mental: kadang-kadang mungkin terdapat perasaan kebimbangan, peningkatan agresif atau kegelisahan yang teruk, dan bersama-sama dengan ini, seseorang boleh mengharapkan perkembangan hiperaktif;
• manifestasi dalam sistem saraf: kadang-kadang terdapat rasa mengantuk, dan juga pengsan, pening, gangguan rasa dan reseptor penciuman, dan pada masa yang sama sawan (juga boleh disebabkan oleh tindakan makrolida lain) dan sakit kepala muncul. Insomnia atau asthenia, serta paresthesia kadang-kadang diperhatikan;
• Kecacatan pendengaran: Macrolides telah dilaporkan menjejaskan pendengaran dalam kes yang jarang berlaku. Individu yang mengambil ubat telah mengalami gangguan pendengaran, tinnitus, dan pekak. Kebanyakan kes ini berlaku dalam ujian eksperimen di mana azitromisin digunakan pada dos yang tinggi dalam jangka masa yang panjang. Daripada laporan susulan yang tersedia, kebanyakan kemerosotan ini boleh diterbalikkan;
• masalah dengan fungsi jantung: kadang-kadang terdapat peningkatan kadar denyutan jantung, dan sebagai tambahan kepada ini, aritmia, yang berkaitan dengan takikardia ventrikel juga diperhatikan (seperti yang ternyata, gangguan ini juga disebabkan oleh makrolida lain). Fibrilasi ventrikel dan flutter muncul secara sporadis, dan sebagai tambahan, indeks QT berpanjangan dan tahap tekanan darah menurun;
• gangguan gastrousus: pesakit sering mengalami cirit-birit, kekejangan dan kesakitan (ketidakselesaan) di bahagian perut, loya dan muntah. Kadang-kadang ada kembung perut, najis longgar, masalah penghadaman dan anoreksia. Jarang, terdapat perubahan dalam warna lidah atau sembelit. Terdapat laporan pankreatitis, melena, gejala dyspeptik dan kolitis dalam bentuk pseudomembranous;
• manifestasi dalam saluran hempedu dan hati: hepatitis dan kolestasis intrahepatik kadang-kadang berlaku. Ujian fungsi hati yang tidak normal, hepatitis nekrotik dan disfungsi hati, yang dalam kes terpencil membawa kepada kematian, juga diperhatikan;
• Gangguan kulit: kadangkala, gejala alahan yang teruk diperhatikan, seperti edema Quincke, fotosensitiviti, dan urtikaria. Lesi kulit yang teruk juga mungkin berlaku (termasuk erythema multiforme, TEN, dan sindrom Stevens-Johnson). Kadang-kadang, ruam dan gatal-gatal juga berlaku;
• kerosakan pada struktur otot dan tulang: kadang-kadang arthralgia berkembang;
• disfungsi kencing: kadang-kadang, kegagalan buah pinggang akut boleh berkembang, serta nefritis tubulointerstitial;
• Lesi sistem pembiakan: vaginitis kadang-kadang diperhatikan;
• Manifestasi umum: kadang-kadang, pesakit mengalami anafilaksis (ini termasuk bengkak, yang kadang-kadang boleh menyebabkan kematian) dan kandidiasis;

Ujian makmal dan penunjuk analisis: peningkatan kalium, fosfokinase, bilirubin, serta fosfatase alkali, kreatinin serum dan gula mungkin diperhatikan. Thrombocyto-, neutro- atau leukopenia berlaku secara sporadis.

Berlebihan

Gejala standard berlebihan termasuk cirit-birit yang teruk atau muntah dengan loya yang teruk, serta masalah pendengaran yang boleh dirawat.

Sekiranya keracunan dengan ubat, pesakit harus diberi karbon diaktifkan, dan kemudian mematuhi kaedah rawatan yang menyokong dan simptomatik. Dadah tidak mempunyai penawar.

Interaksi dengan ubat lain

Seperti makrolida lain, ubat Ziromin dengan ketara mempotensikan sifat-sifat bahan triazolam, warfarin dan ergotamin dengan fenitoin apabila digunakan dalam kombinasi dengan mereka.

Ia adalah perlu untuk menetapkan ubat dengan berhati-hati kepada orang yang menggunakan ubat lain yang mempunyai keupayaan untuk memanjangkan indeks QT.

Semasa pelbagai ujian dengan penggunaan gabungan Ziromin dan antasid, perubahan halus dalam sifat farmakokinetik azitromisin didapati - tahap bioavailabiliti kekal sama, tetapi nilai puncak dalam plasma menurun sebanyak 30%. Oleh itu, disyorkan untuk mengambil ubat sama ada 1 jam sebelum pemberian antasid, atau 2 jam selepas penggunaannya.

Ubat-ubatan berkaitan tertentu dari kategori makrolid mempunyai kesan yang signifikan terhadap proses metabolisme komponen siklosporin. Memandangkan ujian ubat dan farmakokinetik interaksi tersebut belum dilakukan, sebelum menggunakan ubat ini dalam kombinasi, adalah perlu untuk menilai dengan teliti gambaran klinikal sedia ada. Sekiranya keputusan mengenai kesesuaian kombinasi sedemikian, adalah perlu untuk memantau dengan teliti penunjuk siklosporin dan menukar dosnya mengikut mereka.

Terdapat maklumat tentang peningkatan dalam kejadian pendarahan akibat pengambilan ubat bersama-sama dengan antikoagulan tidak langsung (antikoagulan kumarin oral atau warfarin). Oleh itu, dengan gabungan sedemikian, adalah sangat disyorkan untuk sentiasa memantau sebarang perubahan dalam nilai PT.

Terdapat bukti bahawa ubat-ubatan tertentu dari kategori makrolida boleh memberi kesan yang signifikan terhadap metabolisme unsur digoxin dalam usus. Oleh itu, apabila mengambil ubat-ubatan ini dalam kombinasi, adalah perlu untuk mengambil kira kemungkinan peningkatan tahap digoxin dan memantau penunjuknya.

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan azithromycin dengan terfenadine.

Ia adalah perlu untuk mengekalkan sekurang-kurangnya 2 jam selang antara mengambil Ziromin dan cimetidine.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ziromin harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak dan dilindungi daripada cahaya matahari. Penunjuk suhu penyimpanan adalah maksimum 30°C.

[ 4 ]

Jangka hayat

Ziromin dibenarkan digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan ubat.