Zoldria

Asid Zoledronik ialah larutan asid zoledronik monohidrat yang digabungkan dengan unsur tambahan.

Petunjuk Zoldria

Ia digunakan untuk hiperkalsemia yang berkembang pada latar belakang neoplasma yang bersifat malignan.

Ia juga ditetapkan untuk mencegah perkembangan tanda-tanda negatif di kawasan tisu tulang pada orang yang mempunyai tumor ganas atau lesi yang menjejaskan tulang (mampatan vertebra, patah patologi, serta komplikasi selepas prosedur terapi radiasi atau pembedahan).

Borang pelepasan

Bahan ini dikeluarkan dalam bentuk serbuk untuk cecair infusi, dalam botol 4 mg. Terdapat 1 vial dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Asid Zoledronik ialah bifosfonat yang mempamerkan kesan perencatan yang kuat pada penyerapan tulang osteoklastik.

Kesan terpilih bifosfonat pada tisu tulang dikaitkan dengan pertalian kuat mereka untuk tisu tulang bermineral. Penggunaan dadah membawa kepada perkembangan kesan aktif pada struktur mereka dan meningkatkan mineralisasi mereka.

Di samping melambatkan proses penyerapan, asid zoledronik mempunyai kesan antitumor langsung pada sel mieloma berkultur, serta karsinoma payudara. Kesan ini berkembang kerana melambatkan percambahan sel dan proses induksi apoptosis - ubat mempunyai kesan anti-metastatik.

Farmakokinetik

Data mengenai parameter farmakokinetik ubat dalam metastasis tulang diperolehi selepas pentadbiran infusi 5- dan 15 minit (tunggal atau berulang) dengan dos 2, 4, serta 8 dan 16 mg bahan kepada 64 pesakit. Perlu diambil kira bahawa farmakokinetik ubat tidak bergantung pada saiz dosnya.

Dari permulaan prosedur infusi, terdapat peningkatan pesat dalam nilai plasma ubat. Nilai puncak dicatatkan pada akhir prosedur, selepas itu penurunan kepekatan pesat direkodkan kepada 10% daripada Cmax selepas 4 jam, dan juga <1% daripada Cmax selepas 24 jam, diikuti dengan tempoh berpanjangan nilai rendah, tidak melebihi 0.1% daripada Cmax sehingga infusi ke-2, dilakukan pada hari ke-28.

Dadah yang diberikan secara intravena dikumuhkan melalui buah pinggang dalam 3 fasa: pertama, terdapat perkumuhan 2 peringkat yang cepat daripada peredaran sistemik dengan α-separuh hayat 0.24 jam dan β-separuh hayat 1.87 jam, diikuti dengan fasa yang berpanjangan dengan terminal γ-separuh jam 146 jam. Tiada pengumpulan ubat dalam plasma darah direkodkan dengan infus berulang pada selang 28 hari.

Asid Zoledronic tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik dan dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang. Dalam tempoh 24 jam pertama, 39±16% bahagian ubat ditemui dalam air kencing. Baki bahan disintesis dengan tisu tulang, selepas itu ia dilepaskan kembali daripada mereka dengan perkumuhan buah pinggang berikutnya.

Jumlah kadar pelepasan adalah 5.04±2.5 l/j, tanpa mengira dos Zoldria, serta umur, jantina, bangsa dan berat pesakit. Memanjangkan masa infusi dari 5 hingga 15 minit mengurangkan tahap bahan aktif pada akhir prosedur sebanyak 30%, tetapi tidak menjejaskan nilai AUC plasma.

Dos dan pentadbiran

Penggunaan dalam osteoporosis yang berkembang semasa menopaus, osteoporosis lelaki, dan juga untuk rawatan dan pencegahan osteoporosis yang disebabkan oleh GCS dan pencegahan patah tulang berulang di kawasan pinggul: 1 infusi 5 mg bahan diberikan secara intravena.

Dalam penyakit Paget, infusi intravena tunggal 5 mg ubat ditetapkan. Tempoh infusi adalah sekurang-kurangnya 15 minit. Penghidap penyakit ini perlu memastikan pengambilan kalsium dan calciferol yang mencukupi dalam bahagian harian selama 10 hari selepas menggunakan Zoldria.

Gunakan Zoldria semasa kehamilan

Oleh kerana tiada pengalaman menggunakan Zoldria pada wanita hamil, ia tidak boleh digunakan dalam tempoh ini.

Juga tiada data sama ada ubat itu dikumuhkan dalam susu ibu, itulah sebabnya ia dilarang untuk menetapkannya kepada wanita yang menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap unsur aktif ubat dan sebarang komponen tambahan yang terkandung dalam komposisinya, atau bifosfonat lain;
• bentuk kegagalan buah pinggang yang teruk;
• hipokalsemia.

Kesan sampingan Zoldria

Penggunaan dadah boleh mencetuskan kesan sampingan berikut:

• gangguan yang menjejaskan sistem hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia, serta anemia. Pansitopenia jarang berlaku;
• gangguan pencernaan: muntah, anoreksia, mulut kering, loya, sembelit, stomatitis, cirit-birit atau sakit perut;
• masalah dengan fungsi sistem saraf pusat dan periferi: gangguan rasa, kebimbangan, sakit kepala, gegaran, hyperesthesia atau hypoesthesia, serta gangguan tidur dan pening. Kadang-kadang, perasaan kekeliruan berkembang;
• gejala yang timbul daripada sistem muskuloskeletal: myalgia, sakit di kawasan tulang dan arthralgia. Kadang-kadang kekejangan otot muncul;
• gangguan pernafasan: kadang-kadang batuk atau dyspnea muncul;
• masalah dengan sistem kardiovaskular: kadangkala paras tekanan darah menurun atau meningkat. Bradikardia kadang-kadang berlaku;
• gangguan yang menjejaskan fungsi kencing: kadangkala hematuria, kegagalan buah pinggang akut atau proteinuria muncul;
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis: ruam (termasuk makula atau erythematous), gatal-gatal dan hiperhidrosis;
• manifestasi dari organ visual: kelemahan ketajaman penglihatan atau konjunktivitis. Kadangkala, episkleritis atau uveitis berkembang;
• tanda-tanda alahan: gejala hipersensitiviti. Edema Quincke kadang-kadang berkembang;
• manifestasi tempatan: kerengsaan, sakit dan bengkak di tapak permohonan dadah;
• data ujian makmal: paras urea dan kreatinin darah meningkat, perkembangan hipokalsemia, hipofosfatemia atau hipomagnesemia. Jarang, hipernatremia atau -kalemia berlaku;
• lain: penampilan menggigil, rasa tidak enak atau keletihan yang teruk, demam, muka memerah, dan sebagai tambahan kepada ini, perkembangan keadaan seperti selesema, asthenia, sakit di sternum dan edema periferal, serta penambahan berat badan.

[ 1 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk yang menyebabkan hipokalsemia yang ketara secara klinikal, keadaan pesakit boleh dikompensasikan dengan pengambilan kalsium oral tambahan atau penyerapan kalsium glukonat.

Interaksi dengan ubat lain

Berhati-hati harus dilakukan apabila menggabungkan bifosfonat dengan aminoglikosida kerana ia boleh membawa kepada kesan tambahan, menyebabkan paras kalsium serum kekal rendah untuk lebih lama daripada yang diperlukan.

Ubat ini juga harus digabungkan dengan diuretik gelung dengan berhati-hati, kerana kesan tambahannya boleh menyebabkan hipokalsemia.

Dengan langkah berjaga-jaga, Zoldria juga digabungkan dengan ubat lain yang berpotensi nefrotoksik. Ia juga perlu mengambil kira kemungkinan hipomagnesemia semasa menjalani terapi.

Osteonecrosis rahang telah dilaporkan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang mempunyai aktiviti antiangiogenik.

[ 2 ]

Syarat penyimpanan

Zoldria hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Dadah yang dilarutkan dalam 5 ml air suntikan kemudian dicairkan dengan garam steril atau larutan glukosa 5% - bahan ini mempunyai jangka hayat selama 24 jam (apabila disimpan pada suhu 2-8° C).

Jangka hayat

Zoldria boleh digunakan dalam masa 36 jam dari tarikh pelepasan ubat terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh digunakan dalam pediatrik.

Analogi

Analog ubat adalah Aclasta, Zometa, Deztron dengan asid Zoledronic-Vista, serta Metakos dan asid Zoledronic-Pharmex.