Axetin

Axetine adalah ubat antimikrob sistemik. Ia mengandungi bahan cefuroxime, yang tergolong dalam kategori cephalosporin.

Petunjuk Axetina

Ia digunakan untuk terapi jangkitan dengan pelbagai penyetempatan dan disebabkan oleh aktiviti mikrob yang sensitif terhadap cefuroxime. Antara penyakit yang mana ubat itu digunakan:

• bronkitis, kronik atau akut, radang paru-paru yang berasal dari bakteria, abses pulmonari, bronchiectasis yang dijangkiti, serta lesi di kawasan sternum yang bersifat pasca operasi;
• faringitis dalam fasa kronik atau akut, serta sinusitis, tonsilitis atau otitis;
• cystitis atau pyelonephritis berlaku dalam bentuk kronik atau akut, dan bersama-sama dengan ini, bakteria berkembang tanpa gejala;
• jangkitan luka atau selulitis;
• osteomielitis dan bentuk septik arthritis;
• mempunyai genesis keradangan berjangkit di kawasan pelvis;
• gonorea akut (ubat ini digunakan sebagai agen barisan kedua sekiranya hipersensitiviti kepada penisilin);
• septikemia, meningitis atau peritonitis.

Axetine digunakan untuk mencegah berlakunya komplikasi asal berjangkit semasa prosedur pembedahan (contohnya, di sternum atau peritoneum), dan juga semasa operasi ortopedik atau ginekologi.

Ubat ini boleh ditetapkan dalam kombinasi dengan ubat lain (contohnya, dengan aminoglikosida atau metronidazole).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate untuk pembuatan cecair parenteral, di dalam botol dengan jumlah 750 atau 1500 mg. Terdapat 10 atau 100 botol sedemikian di dalam bungkusan yang berasingan.

Farmakodinamik

Axetine adalah agen antimikrob dengan sifat bakteria yang kuat. Sensitiviti kepada cefuroxime ditunjukkan oleh sejumlah besar bakteria patogen, termasuk bentuk yang menghasilkan β-laktamase. Rintangan kepada β-laktamase membolehkan ubat bertindak dengan berkesan dalam jangkitan yang berkaitan dengan strain tahan amoksisilin atau ampisilin. Kesan cefuroxime adalah disebabkan oleh kesannya terhadap proses pengikatan komponen yang membentuk asas dinding sel bakteria.

Ujian in vitro telah menunjukkan ubat itu berkesan terhadap Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis dan bacillus Influenza (termasuk strain yang tahan terhadap ampicillin). Turut dalam senarai ialah Haemophilus parainfluenzae (termasuk strain tahan ampicillin), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococci (termasuk strain yang menghasilkan penicillinase), Salmonella dan Meningococci. Di samping itu, ia bertindak pada pneumococci, Staphylococcus aureus, streptokokus pyogenic dan streptococci β-laktam lain, staphylococci epidermis (termasuk strain yang menghasilkan penicillinase dan tidak tahan terhadap methicillin), Streptococcus mitis (kategori viridans) dan Streptococcus agalactia. Ia menjejaskan Peptococci, bacillus batuk kokol, spesies Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides, kebanyakan strain Clostridia dan Propionibacterium.

Ujian juga menunjukkan bahawa strain Borrelia burgdorferi mempamerkan kepekaan terhadap cefuroxime.

Ujian makmal dan klinikal telah menunjukkan ketahanan terhadap cefuroxime dalam Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas dan Acinetobacter calcoaceticus. Di samping itu, rintangan ditunjukkan oleh Staphylococcus epidermidis dan Staphylococcus aureus yang tahan methicillin, Enterobacter dengan bakteria Morgan, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella dengan Bacteroides fragilis, dan Enterococcus faecalis.

Semasa ujian telah ditentukan bahawa gabungan cefuroxime dan aminoglycosides menghasilkan kesan tambahan.

Farmakokinetik

Tahap Cmax serum unsur aktif berkembang selepas 30-45 minit dari saat suntikan intramuskular. Secara purata, separuh hayat cefuroxime selepas suntikan parenteral adalah 70 minit (kaedah pentadbiran tidak penting). Apabila digabungkan dengan probenecid, separuh hayat unsur aktif ubat itu berpanjangan (disebabkan oleh peningkatan paras serum cefuroxime).

Kira-kira 50% daripada serum cefuroxime disintesis dengan protein.

Dalam masa 24 jam selepas pentadbiran, ubat hampir sepenuhnya (sehingga 90% daripada bahagian yang digunakan) dan tidak berubah dikumuhkan daripada plasma. Bahagian utama dos yang digunakan dikeluarkan dalam tempoh 6 jam pertama.

Cefuroxime tidak dimetabolismekan di dalam badan dan perkumuhannya berlaku melalui penapisan glomerular dan rembesan tiub.

Penurunan ketara dalam nilai Axetine di dalam plasma diperhatikan dalam kes prosedur dialisis. Bahan mencapai nilai yang tinggi (lebih tinggi daripada tahap perencatan minimum yang berkenaan) di dalam sinovium dengan tisu tulang dan cecair intraokular. Jika pesakit mempunyai lesi pada meninges (contohnya, dalam meningitis), ubat itu terdapat dalam cecair serebrospinal.

Dos dan pentadbiran

Liofilisat bertujuan untuk penghasilan cecair parenteral. Bahan yang disediakan hanya diberikan secara intravena atau intramuskular. Sebelum permulaan kitaran rawatan, adalah perlu untuk menjalankan ujian toleransi dadah.

Untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intramuskular, tambah air suntikan (3 ml) ke dalam vial 750 mg dan goncang untuk mendapatkan penggantungan seragam.

Untuk menyediakan cecair untuk suntikan bolus intravena, 6 ml air suntikan digunakan untuk 750 mg ubat, selepas itu botol digoncang (untuk 1500 mg Axetine, sekurang-kurangnya 15 ml air suntikan diperlukan).

Untuk infusi (yang sepatutnya bertahan maksimum setengah jam), 1500 mg lyophilisate dicairkan dalam 50-100 ml air suntikan. Bahan siap ditadbir secara intravena. Sebagai alternatif, ubat boleh diberikan melalui tiub penitis untuk terapi infusi am.

Adalah perlu untuk mengambil kira bahawa dalam kes penyimpanan bahan ubat yang disediakan, ia boleh mengubah ketepuan warna.

Dos Axetin dan cara penggunaannya dipilih oleh doktor, dengan mengambil kira jenis patologi dan keadaan klinikal umum pesakit.

Bagi orang dewasa, 0.75 g ubat sering digunakan 3 kali sehari (pengambilan intramuskular atau intravena). Sekiranya jangkitan membawa kepada keadaan pesakit yang serius, jumlah bahan yang diberikan dinaikkan kepada 1500 mg dengan penggunaan 3 kali sehari (bahagian besar ubat harus diberikan secara intravena). Sekiranya perlu, kekerapan prosedur boleh ditingkatkan (selang 6 jam antara suntikan), yang akan meningkatkan jumlah dos harian kepada 3000-6000 mg bahan.

Kadang-kadang dibenarkan menggunakan cefuroxime dalam dos 0.75-1.5 g 2 kali sehari, diikuti dengan peralihan kepada pentadbiran dalaman ubat.

Saiz bahagian dos ubat untuk kanak-kanak.

Bagi kanak-kanak, 30-100 mg / kg bahan sering digunakan setiap hari, dan dos dibahagikan kepada 3-4 pentadbiran. Secara purata, kanak-kanak perlu menggunakan 60 mg/kg sehari (dos ini berkesan untuk kebanyakan jangkitan).

Bagi bayi yang baru lahir, ubat ini ditetapkan dalam bahagian yang digunakan untuk kanak-kanak yang lebih tua, tetapi mereka mesti dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran. Pada bayi pada minggu pertama kehidupan, separuh hayat cefuroxime lebih lama daripada kanak-kanak yang lebih tua, itulah sebabnya kekerapan penggunaan dadah mungkin lebih rendah.

Saiz dos ubat dalam kes yang berbeza.

Untuk merawat gonorea, 1500 mg ubat diberikan sekali, atau suntikan 0.75 g ubat digunakan pada setiap punggung sekali.

Untuk meningitis, ubat digunakan untuk monoterapi - dalam dos 3000 mg, 3 kali sehari (selang 8 jam mesti diperhatikan antara suntikan; jumlah dos harian ialah 9000 mg).

Kanak-kanak dengan meningitis dikehendaki mengambil 150-250 mg/kg ubat setiap hari (suntikan intravena, dibahagikan kepada 3-4 dos).

Untuk rawatan meningitis pada bayi semasa minggu pertama kehidupan, 0.1 g/kg ubat sehari sering digunakan (penggunaan intravena dengan dos dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran).

Semasa rawatan pneumonia berurutan, 1500 mg ubat sering diberikan 2-3 kali sehari (intramuskular atau intravena; jumlah dos harian ialah 3-4.5 g) selama 48-72 jam. Kemudian peralihan untuk mengambil ubat secara lisan dibuat - 2 kali sehari, 0.5 g bahan (dalam tempoh 7-10 hari).

Dalam rawatan berurutan kambuhan bronkitis kronik, 2-3 suntikan 0.75 g bahan sering diberikan (intramuskular atau intravena; jumlah dos harian ialah 1.5-2.25 g ubat) dalam masa 48-72 jam. Pesakit kemudian dipindahkan ke penggunaan dalaman ubat - 2 kali sehari dalam jumlah 0.5 g (kitaran ini berlangsung 7-10 hari).

Dalam kes terapi berurutan, adalah perlu untuk mengambil kira bahawa tempoh peralihan dari parenteral ke pentadbiran oral, serta tempoh kitaran rawatan umum, dikira dengan mengambil kira keterukan jangkitan dan tindak balas klinikal pesakit.

Penggunaan ubat untuk tujuan pencegahan.

Untuk mengelakkan komplikasi berjangkit selepas pembedahan pelvis, ortopedik atau perut, 1500 mg bahan sering diberikan dengan induksi anestesia. Jika perlu, suntikan ulangan sebanyak 0.75 g bahan boleh diberikan selepas 8 dan 16 jam.

Untuk mengelakkan jangkitan selepas prosedur pembedahan pada paru-paru, jantung dengan saluran dan esofagus, 1500 mg cefuroxime biasanya diberikan dengan induksi anestesia. Selepas menggunakan dos awal, 0.75 g ubat ditetapkan 3 kali sehari selama 24-48 jam seterusnya.

Dalam kes penggantian keseluruhan sendi, 1500 mg cefuroxime lyophilisate hendaklah dicampur dengan bahan simen-polimer metil metakrilat (1 paket) sehingga monomer cecair ditambah.

Rejimen dos untuk kumpulan pesakit yang berbeza.

Orang yang mengalami penapisan buah pinggang terjejas memerlukan perubahan dalam dos ubat (kerana cefuroxime terutamanya dikumuhkan dalam air kencing).

Individu yang mempunyai tahap CC dalam 10-20 ml/minit tidak boleh mentadbir lebih daripada 0.75 g bahan 2 kali sehari.

Pesakit yang nilai penapisan buah pinggang tidak melebihi 10 ml/minit dikehendaki menggunakan maksimum 0.75 g ubat sekali sehari. Orang yang menjalani dialisis harus menggunakan ubat pada akhir sesi; sebagai tambahan, penambahan tambahan cefuroxime kepada cecair peritoneal dialisis dibenarkan (biasanya kira-kira 0.25 g diperlukan untuk setiap 2 l).

Orang yang menerima hemodialisis arteri jangka panjang atau hemofiltrasi berkelajuan tinggi (rawatan rapi pesakit dalam) dibenarkan menggunakan 0.75 g Axetin dua kali sehari.

Sekiranya tahap CC melebihi 20 ml / minit, tidak perlu mengubah dos ubat, walaupun pemantauan tambahan terhadap keadaan umum pesakit diperlukan (kerana dalam keadaan ini risiko gejala negatif meningkat).

Gunakan Axetina semasa kehamilan

Ia adalah perlu untuk menetapkan ubat dengan sangat berhati-hati pada trimester pertama (penggunaan ubat hanya dibenarkan dengan kehadiran tanda-tanda yang ketat dan dalam situasi di mana ubat yang lebih selamat akan menjadi tidak berkesan).

Ubat ini terdapat dalam susu ibu, jadi penyusuan susu ibu dilarang apabila menggunakannya. Pemberhentian sementara penyusuan adalah mungkin, diikuti dengan pemulihan di bawah pengawasan doktor.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan pada orang yang hipersensitiviti kepada cefuroxime, dan sebagai tambahan, jika terdapat sejarah intoleransi dalam kes pentadbiran cephalosporins.

Kesan sampingan Axetina

Apabila menggunakan Axetin, gejala negatif sering berlaku jarang dan ringan. Mereka mungkin dikaitkan dengan patologi yang mendasari dan perubahan bergantung pada tanda-tanda sedia ada untuk digunakan.

Kesan sampingan yang mungkin berlaku selepas pentadbiran cefuroxime termasuk:

• lesi yang bersifat berjangkit atau invasif: superinfeksi (selalunya disebabkan penggunaan ubat jangka panjang);
• gangguan dalam sistem darah: ujian Coombs positif, penurunan paras hemoglobin serum, leuko- atau neutropenia, anemia hemolitik, dan eosinofilia. Cephalosporins, termasuk cefuroxime, boleh diserap melalui dinding sel darah merah, selepas itu mereka berinteraksi dengan antibodi dan memberikan ujian Coombs positif, yang boleh menyebabkan masalah dengan menentukan kumpulan darah, serta perkembangan bentuk hemolitik anemia (tunggal);
• gangguan imun: urtikaria, pruritus umum, ruam, hipertermia dadah, nefritis tubulointerstitial, serta anafilaksis, edema Quincke dan vaskulitis. Sebelum memulakan rawatan, perlu melakukan ujian sensitiviti;
• masalah dengan fungsi gastrousus: kolitis pseudomembranous, muntah, gangguan pencernaan, hiperbilirubinemia sementara dan perubahan dalam keputusan ujian hati (terutamanya jika pesakit mempunyai penyakit hati);
• kerosakan pada lapisan subkutaneus dengan epidermis: TEN, sindrom Stevens-Johnson dan polimorfum eritema;
• disfungsi sistem urogenital: perkembangan hiperkreatinemia dan peningkatan paras nitrogen urea serum.

Di samping itu, apabila menggunakan ubat secara parenteral, trombophlebitis atau sakit di kawasan suntikan mungkin berlaku. Reaksi sedemikian bergantung pada saiz dos (jika dos besar digunakan, risiko sakit di kawasan suntikan meningkat).

[ 1 ]

Berlebihan

Keracunan dengan ubat dari kumpulan cephalosporin boleh menyebabkan manifestasi yang dikaitkan dengan kerengsaan serebrum (contohnya, kejadian sawan). Di samping itu, keracunan meningkatkan risiko dan keterukan ciri kesan sampingan bahan cefuroxime.

Sekiranya pesakit telah mengalami overdosis, perlu segera menghentikan pentadbiran ubat (pada kadar infusi yang rendah) dan menetapkan prosedur simptomatik. Jika mabuk teruk, sesi dialisis mungkin ditetapkan untuk mengurangkan tahap cefuroxime dalam serum.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini mampu melemahkan kesan perubatan kontraseptif oral - kerana ia mengubah mikroflora usus dan mengganggu penyerapan estrogen dalam saluran gastrousus. Ia perlu menggunakan ubat kontraseptif tambahan yang mempunyai prinsip kesan terapeutik yang berbeza, sepanjang masa pentadbiran bersama Axetin.

Apabila menggunakan cefuroxime, hanya kaedah hexose kinase atau glukosa oksidase untuk mengukur paras gula serum harus digunakan. Tiada kesan ubat pada data ujian glukosuria menggunakan kaedah enzimatik telah dilaporkan.

Ubat ini boleh mengubah keputusan ujian yang dilakukan menggunakan kaedah berdasarkan proses pengurangan tembaga (termasuk ujian Benedict dan Fehling, serta Clintest), tetapi perkembangan tindak balas positif palsu dalam prosedur sedemikian tidak diperhatikan (kesan yang sama adalah ciri beberapa cephalosporin lain).

Axetine tidak mengganggu ujian kreatinin yang menggunakan pikrat alkali.

Ubat tidak boleh dicampur dengan agen aminoglikosida dalam sistem suntikan atau picagari yang sama.

Penyelesaian baking soda boleh mengubah warna cefuroxime, jadi tidak disyorkan untuk menggunakannya semasa membuat suntikan dadah. Walau bagaimanapun, jika pesakit perlu mentadbir natrium bikarbonat melalui infusi, ia dibenarkan menggunakan cefuroxime melalui tiub penitis.

1500 mg ubat, dicairkan dalam air suntikan (15 ml), boleh digabungkan dengan metronidazole (nisbah 0.5 g/0.1 l). Cecair sedemikian kekal aktif selama 24 jam seterusnya di bawah keadaan suhu bilik standard.

1500 mg cefuroxime dan 1000 mg azlocillin, yang dibubarkan dalam 15 ml air suntikan (atau 5000 mg azlocillin digunakan dalam 50 ml air suntikan) kekal aktif selama 6 jam (pada suhu bilik) dan 24 jam (jika suhu penyimpanan ialah 4 ^o C).

Cefuroxime (dos 5 mg/ml) dalam xylitol suntikan 5-10% boleh disimpan pada suhu bilik selama maksimum 24 jam.

Ubat ini boleh dicampur dengan larutan lidocaine (kepekatan harus maksimum 1%).

Ubat ini boleh dicampur dengan kebanyakan cecair infusi. Sebagai contoh, ubat kekal aktif selama 24 jam berikutnya (pada suhu bilik) selepas pencairan dalam larutan berikut:

• 0.9% NaCl;
• 5% glukosa suntikan;
• 0.18% NaCl dengan 4% glukosa suntikan;
• 5% glukosa dengan 0.9%, 0.45% atau 0.225% NaCl;
• 10% glukosa suntikan;
• Laktat Ringer atau Ringer;
• Hartman.

Kestabilan ubat (selepas dicampur dengan 0.9% NaCl dan 5% glukosa) tidak berubah apabila digabungkan dengan natrium hidrokortison fosfat.

Keserasian juga diperhatikan (kestabilan sehingga 24 jam di bawah keadaan bilik) dengan cecair infusi yang mengandungi heparin (pada dos 10-50 U/ml), dalam 0.9% NaCl untuk infusi bersama CaK (bahagian 10-40 mEq/l) dalam 0.9% infusi NaCl.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Aksetin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Cecair ubat yang telah siap tidak boleh disimpan, tetapi jika pentadbiran segera tidak mungkin, ia boleh disimpan pada suhu 2-8 ^o C selama maksimum 24 jam.

Jangka hayat

Axetine boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Analogi

Analogi ubat adalah Zinnat, Proxim, Cetyl dengan Zinacef, Cefumax, Cefutil dengan Aksef dan Cefuroxime dengan Baktilem.