Alventa

Alventa ialah antidepresan dengan struktur kimia yang tidak serupa dengan struktur ubat antidepresan dari kategori lain (tricyclics, tetracyclics, dll.). Ubat ini mengandungi 2 bentuk enansiomer rasemik yang mempunyai aktiviti terapeutik.

Kesan antidepresan unsur aktif ubat - venlafaxine - berkembang dengan potensi kesan neurotransmitter pada sistem saraf pusat. Komponen ini tidak menunjukkan pertalian untuk pengakhiran benzodiazepin, opiat, phencyclidines (PCP), serta untuk unsur NMDA, histamin H1 dan pengakhiran muskarinik kolinergik dan reseptor α-adrenergic.

Petunjuk Alventa

Ia digunakan untuk terapi episod kemurungan teruk, GAD, dan juga untuk kebimbangan pelbagai sosial (fobia sosial). Di samping itu, ia ditetapkan untuk mencegah perkembangan episod kemurungan yang teruk.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam kapsul dengan kesan lanjutan - 14 keping setiap pakej. Dalam kotak - 1, 2 atau 4 pakej.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Venlafaxine dengan unsur metabolik utamanya (ODV) ialah SSRI yang berkuasa, serta SNRI, tetapi pada masa yang sama sedikit memperlahankan pengambilan dopamin terbalik. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan yang berkesan terhadap proses pengambilan neurotransmitter terbalik dan mengurangkan kereaktifan reseptor β-adrenergik sistem saraf pusat. Di samping itu, venlafaxine tidak menyekat aktiviti MAOI.

[ 4 ]

Farmakokinetik

Venlafaxine hampir sepenuhnya (kira-kira 92%) diserap apabila diambil secara lisan, tetapi mengalami proses metabolik umum yang meluas (komponen metabolik aktif terbentuk - AMC), kerana nilai bioavailabiliti ubat adalah kira-kira 42±15%.

Apabila menggunakan ubat, nilai plasma Cmax venlafaxine dan ODV ditentukan selepas 6.0±1.5 dan 8.8±2.2 jam, masing-masing.

Kadar penyerapan ubat dalam kapsul pelepasan lanjutan adalah lebih rendah daripada kadar perkumuhan. Disebabkan ini, separuh hayat jelas komponen (15±6 jam) adalah benar-benar separuh hayat penyerapan dan bukannya separuh hayat standard (5±2 jam) yang diperhatikan dalam kes tablet keluaran segera.

Ubat ini diedarkan secara meluas dalam badan. Penunjuk sintesis intraplasma ubat dengan protein adalah 27±2% dengan nilai 2.5-2215 ng/ml. Tahap sintesis unsur ODV yang serupa ialah 30±12% dengan nilai 100-500 ng/ml.

Apabila diserap, venlafaxine mengalami proses metabolisme intrahepatik am yang meluas. Komponen metabolik utama bahan adalah ODV, tetapi sebagai tambahan, ia diubah menjadi N-desmethylvenlafaxine dengan N-, serta O-didesmethylvenlafaxine dengan produk pereputan kecil yang lain.

Kira-kira 87% daripada dos ubat dikumuhkan dalam air kencing dalam masa 48 jam selepas mengambil satu dos - dalam bentuk venlafaxine (5%), serta venlafaxine yang tidak terikat (29%), venlafaxine terikat (26%) dan komponen metabolik lain (27%).

Dengan pentadbiran ubat yang berpanjangan, pengumpulan venlafaxine dalam badan tidak berlaku.

[ 5 ], [ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Kapsul mesti diambil dengan makanan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air kosong. Dilarang memasukkan kapsul ke dalam air, menghancurkan, membuka atau mengunyahnya. Ubat ini diambil sekali sehari, pada masa yang sama - pada waktu pagi atau petang.

Untuk kemurungan.

Dalam kes kemurungan, ia ditetapkan untuk mentadbir 75 mg ubat sekali sehari. Selepas 14 hari, dos boleh digandakan (0.15 g), dengan 1 dos setiap hari - untuk mencapai peningkatan lanjut keadaan klinikal. Jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 225 mg sehari dalam peringkat ringan penyakit, dan sehingga 375 mg sehari dalam jenis yang teruk.

Setiap peningkatan dos hendaklah sebanyak 37.5-75 mg pada selang 2 minggu atau lebih (secara amnya, selang hendaklah sekurang-kurangnya 4 hari).

Dalam kes menggunakan 75 mg Alventa, aktiviti antidepresan berkembang selepas 14 hari terapi.

Fobia sosial dan GAD.

Untuk bentuk kebimbangan khas (termasuk fobia sosial), perlu menggunakan 75 mg bahan sekali sehari. Untuk mencapai peningkatan klinikal, selepas 14 hari, dos boleh ditingkatkan kepada 0.15 g sekali sehari. Juga, jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 225 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan sebanyak 75 mg sehari pada selang 14 hari atau lebih (selang minimum ialah 4 hari).

Dalam kes pentadbiran 75 mg ubat, aktiviti anxiolytic diperhatikan selepas 7 hari rawatan.

Pencegahan berulang dan langkah sokongan.

Doktor mengesyorkan memberi ubat untuk episod kemurungan sekurang-kurangnya 0.5 tahun. Langkah-langkah sokongan dan pencegahan kambuh semula atau proses baru gangguan dijalankan menggunakan dos yang telah terbukti berkesan sebelum ini. Doktor mesti sentiasa, sekurang-kurangnya sekali setiap 3 bulan, memantau keberkesanan rawatan jangka panjang.

Kekurangan fungsi buah pinggang atau hati.

Sekiranya masalah dengan fungsi buah pinggang (nilai SCF adalah <30 ml seminit), adalah perlu untuk mengurangkan dos harian venlafaxine sebanyak separuh. Orang yang menjalani sesi hemodialisis juga perlu mengurangkan dos ubat sebanyak separuh. Ia perlu menyelesaikan sesi hemodialisis sebelum mengambil bahan tersebut.

Dalam kes kegagalan hati sederhana, dos ubat juga dikurangkan sebanyak 50%. Kadang-kadang dos boleh dikurangkan lebih daripada 50%.

Rawatan berterusan, penyelenggaraan atau jangka panjang.

Tahap akut kemurungan teruk mesti dirawat sekurang-kurangnya beberapa bulan atau lebih lama. Dalam kes bentuk kebimbangan tertentu (termasuk fobia sosial), kitaran rawatan yang panjang juga diperlukan.

Disebabkan potensi tinggi untuk kesan buruk berkaitan dos, peningkatan dos hanya perlu dibuat selepas penilaian klinikal. Dos berkesan minimum harus dikekalkan.

Pemberhentian venlafaxine.

Apabila menghentikan terapi, dos perlu dikurangkan secara beransur-ansur. Jika Alventa telah digunakan selama lebih daripada 1.5 bulan, dos perlu dikurangkan selama sekurang-kurangnya 14 hari.

Gunakan Alventa semasa kehamilan

Dilarang menggunakan Alventa jika anda mengesyaki anda hamil, mengandung atau sedang menyusu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sensitiviti peribadi yang kuat terhadap venlafaxine atau komponen lain ubat;
• kombinasi dengan mana-mana MAOI, dan pada masa yang sama selama 2 minggu dari saat pentadbiran mereka (terapi dengan venlafaxine mesti dihentikan sekurang-kurangnya 7 hari sebelum pentadbiran mana-mana MAOI);
• peningkatan nilai tekanan darah dalam fasa yang teruk (sebelum permulaan kursus mereka adalah 180/115 mm Hg atau lebih);
• glaukoma;
• gangguan kencing akibat aliran keluar kencing yang lemah (contohnya, disebabkan oleh penyakit yang menjejaskan prostat);
• kekurangan buah pinggang atau hepatik yang teruk.

Kesan sampingan Alventa

Perkembangan kesan sampingan bergantung kepada dos. Kekerapan dan keterukan gangguan boleh meningkat semasa terapi.

Antara kesan buruk yang paling biasa ialah: insomnia, gugup, kekeringan yang menjejaskan mukosa mulut, hiperhidrosis, loya, sembelit, asthenia, pening, mengantuk, serta gangguan syahwat dan ejakulasi.

Pelanggaran lain:

• gangguan sistemik: menggigil, anafilaksis, asthenia, angioedema dan fotosensitiviti;
• kerosakan pada fungsi sistem kardiovaskular: penurunan atau peningkatan tekanan darah, takikardia, dan juga keruntuhan ortostatik, vasodilatasi (sering kemerahan pada kulit muka atau kemunculan demam), fibrilasi ventrikel, pemanjangan selang QT, dan bersama-sama dengan takikardia ventrikel ini (termasuk kepelbagaian "pirouette") atau kehilangan kesedaran;
• gangguan gastrousus: sembelit, loya, hilang selera makan, gigi mengisar dan muntah;
• masalah yang berkaitan dengan sistem darah dan limfa: trombositopenia, ecchymosis, pendarahan dalam saluran gastrousus atau dari membran mukus, serta pemanjangan tempoh pendarahan dan diskrasia darah (termasuk anemia aplastik, neutro- atau pancytopenia dan agranulositosis);
• gangguan metabolik: peningkatan tahap prolaktin, penurunan atau peningkatan berat badan, peningkatan paras kolesterol serum, ujian fungsi hati yang tidak normal, cirit-birit, hyponatremia, pankreatitis, bruxism, hepatitis, dan sindrom Parhon;
• Lesi yang berkaitan dengan sistem saraf: masalah tidur, insomnia, mulut kering, gugup, penurunan libido, paresthesia dan pening, bersama-sama dengan peningkatan nada otot, sedasi, sikap tidak peduli, sawan dan gegaran. Di samping itu, myoclonus, NMS, gangguan koordinasi, gejala manik, halusinasi, mabuk serotonin, gangguan ekstrapiramidal (termasuk dyskinesia dan dystonia), tinnitus, dyskinesia fasa lewat, sawan epilepsi, rhabdomyolysis dan tanda-tanda yang serupa dengan NMS diperhatikan. Fikiran dan tingkah laku bunuh diri, kecelaruan atau pergolakan yang bersifat psikomotor, pencerobohan dan depersonalisasi juga diperhatikan;
• disfungsi pernafasan: eosinofilia pulmonari, menguap, dan sindrom seperti selesema;
• lesi epidermis: ruam, SJS, erythema multiforme, hiperhidrosis (juga pada waktu malam), TEN dan alopecia;
• gangguan fungsi deria: perubahan dalam sensasi rasa, gangguan penginapan dan tinnitus;
• masalah dengan fungsi organ kencing dan buah pinggang: pengekalan kencing atau disuria (terutamanya kesukaran dengan permulaan proses kencing);
• gangguan kelenjar susu dan organ pembiakan: anorgasmia, gangguan kencing (selalunya masalah dengan permulaan kencing), gangguan orgasmik (lelaki) atau ejakulasi dan mati pucuk, serta gangguan kitaran haid (haid meningkat atau tidak teratur - metrorrhagia atau menorrhagia), gangguan orgasmik (wlakiouri);
• kerosakan pada organ penglihatan: pembesaran murid, glaukoma, gangguan penginapan dan masalah penglihatan.

Gejala penarikan telah diperhatikan pada orang yang mengalami kemurungan atau bentuk kebimbangan tertentu. Dengan penarikan dadah secara tiba-tiba atau pengurangan dos yang kuat atau beransur-ansur (pada dos yang berbeza), gejala baru mungkin muncul. Peningkatan kekerapan manifestasi baru dikaitkan dengan peningkatan saiz dos dan tempoh terapi.

Gejala penarikan termasuk cirit-birit, mulut kering, kebimbangan, berjalan tanpa tujuan, kegelisahan dengan kehilangan selera makan, gangguan mental dan kelemahan, serta paresthesia, hypomania, gementar dengan sakit kepala, hiperhidrosis, pening, mengantuk, muntah dengan insomnia, gegaran, loya, sindrom seperti selesema dan mimpi yang jelas. Manifestasi ini adalah ringan dan diselesaikan secara spontan.

Dalam kes pembatalan antidepresan, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit, secara berkadar mengurangkan dos venlafaxine. Tempoh tempoh pengurangan dos ditentukan oleh dos itu sendiri, sensitiviti peribadi pesakit dan tempoh terapi.

Berlebihan

Dalam ujian pasca pemasaran, keracunan diperhatikan terutamanya apabila ubat itu digunakan bersama alkohol atau ubat lain.

Tachycardia, midriasis, muntah, perubahan dalam kesedaran (dari mengantuk kepada koma) dan sawan sering berkembang semasa mabuk. Gejala lain termasuk perubahan dalam bacaan ECG (peningkatan kompleks QRS, pemanjangan tanda selang QT atau cabang berkas His), bradikardia, pening, takikardia ventrikel, penurunan tekanan darah dan kematian.

Sekiranya berlebihan, disebabkan oleh sifat toksik venlafaxine, risiko bunuh diri meningkat pada pesakit, itulah sebabnya perlu menggunakan jumlah minimum ubat yang memberikan hasil yang diperlukan - untuk mengurangkan kemungkinan keracunan. Hasil maut adalah mungkin dengan keracunan dengan venlafaxine dalam kombinasi dengan ubat lain atau minuman beralkohol.

Ia perlu untuk membersihkan saluran pernafasan, memastikan laluan oksigen dan, jika perlu, menjalankan pengudaraan buatan. Prosedur rawatan simptomatik dan sokongan juga perlu dijalankan dan kadar denyutan jantung dan fungsi organ penting lain perlu dipantau dengan teliti.

Sekiranya terdapat kebarangkalian aspirasi yang tinggi, muntah tidak boleh didorong. Lavage gastrik adalah mungkin jika ia dijalankan sejurus selepas mengambil ubat atau apabila tanda-tanda yang sepadan muncul. Mengambil karbon teraktif juga boleh mengurangkan penyerapan dadah. Dialisis, diuresis paksa, hemoperfusi, dan pemindahan darah pertukaran tidak berkesan. Tiada penawar untuk venlafaxine.

Interaksi dengan ubat lain

Gunakan dengan MAOI.

Menggabungkan ubat dengan MAOI adalah dilarang.

Pada orang yang berhenti mengambil MAOI sejurus sebelum mengambil ubat, atau yang menghentikan terapi Alventa sejurus sebelum mengambil MAOI, kesan sampingan yang teruk telah dilaporkan. Ini termasuk muntah, pening, sawan, gegaran, serangan, loya, berpeluh banyak, dan keadaan demam, digabungkan dengan NMS dan sawan (boleh mengakibatkan kematian).

Pentadbiran Venlafaxine boleh dimulakan selepas sekurang-kurangnya 2 minggu berlalu sejak tamat terapi MAOI.

Tempoh antara menghentikan penggunaan MAOI boleh balik, memulakan moclobemide dan memulakan Alventa harus berlangsung sekurang-kurangnya 2 minggu. Apabila memperkenalkan MAOI pada peringkat pemindahan seseorang dari moclobemide ke Alventa, tempoh perubahan ubat harus berlangsung sekurang-kurangnya 1 minggu.

Ubat yang menjejaskan fungsi sistem saraf pusat.

Oleh kerana prinsip kesan perubatan venlafaxine dan kebarangkalian tinggi mabuk serotonin, adalah perlu untuk menggabungkan ubat dan bahan dengan kesan yang mungkin pada proses penghantaran serotonergik impuls saraf (contohnya, SSRI, triptan atau agen litium) dengan sangat berhati-hati.

Indinavir.

Gabungan ubat dan indinavir membawa kepada penurunan nilai AUC dan Cmax yang terakhir - masing-masing sebanyak 28% dan 36%. Indinavir tidak mengubah parameter farmakokinetik venlafaxine dan ODV.

Warfarin.

Pada individu yang telah menggunakan warfarin, aktiviti antikoagulan dan tahap PT mungkin meningkat apabila memulakan terapi dengan Alventa.

Cimetidine.

Pada orang tua dan orang yang mengalami masalah hati menggunakan ubat bersama-sama dengan cimetidine, interaksi terapeutik belum dikaji, oleh itu, pesakit sedemikian harus dipantau secara klinikal.

Etanol.

Jangan minum alkohol semasa menggunakan venlafaxine.

Bahan yang menghalang aktiviti CYP2D6.

Isoenzim CYP2D6, yang terlibat dalam polimorfisme genetik dalam proses metabolik banyak antidepresan, menukar unsur venlafaxine menjadi komponen metabolik utama ODV, yang mempunyai aktiviti perubatan. Oleh itu, interaksi boleh dijangkakan apabila ubat digunakan bersama dengan agen yang melambatkan tindakan CYP2D6.

Gabungan yang menyebabkan kelemahan proses transformasi venlafaxine kepada ODV secara teorinya mampu meningkatkan tahap venlafaxine serum dan menurunkan nilai ODV.

Ubat hipoglikemik dan antihipertensi.

Setelah selesai terapi ubat, tahap clozapine meningkat, yang membawa kepada penampilan sementara kesan sampingan, termasuk sawan.

Metoprolol.

Gabungan ubat dengan metoprolol menyebabkan peningkatan tahap plasma yang terakhir, tanpa mengubah penunjuk komponen metabolik aktifnya - α-hydroxymetoprolol. Akibat klinikal kesan sedemikian untuk orang yang mempunyai nilai tekanan darah tinggi belum ditentukan, jadi perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan ini dengan berhati-hati.

Haloperidol.

Adalah perlu untuk mengambil kira bahawa penggunaan gabungan ubat dan haloperidol mengurangkan pelepasan dan meningkatkan Cmax dan AUC, sambil membiarkan separuh hayat haloperidol tidak berubah. Tiada maklumat mengenai kepentingan klinikal interaksi tersebut.

[ 11 ], [ 12 ]

Syarat penyimpanan

Alventa boleh disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih tinggi daripada 30°C.

Jangka hayat

Alventa boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh penjualan bahan ubatan.

[ 13 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh ditetapkan dalam pediatrik (di bawah umur 18 tahun).

[ 14 ]

Analogi

Analog dadah ialah Velaxin, Dapfix, Venlafaxine dengan Velafax, Voxemmel, Efevelon dengan Venlaxor, Newelong dan Venlift OD.

[ 15 ], [ 16 ]