Azit

Azit adalah ubat sistemik antibakteria. Mengandungi bahan aktif azithromycin. Ia tergolong dalam kategori lincomycins, streptogramin dan antibiotik makrolida.

[ 1 ]

Petunjuk Azita

Ia digunakan untuk merawat patologi berjangkit yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap azithromycin:

• penyakit ENT (sinusitis, keradangan telinga tengah, serta tonsilitis atau faringitis bakteria);
• patologi dalam sistem pernafasan (pneumonia yang diperoleh masyarakat, serta bronkitis bakteria);
• proses berjangkit dalam tisu lembut dan kulit (erysipelas, erythema migrans (peringkat awal borreliosis bawaan kutu), serta pyodermatoses sekunder dan impetigo);
• STD: serviks atau uretritis, rumit atau tidak rumit, disebabkan oleh Chlamydia trachomatis.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Pelepasan dalam tablet: isipadu 250 mg - 6 keping dalam lepuh. Di dalam bungkusan terdapat 1 blister plate. Isipadu 500 mg - 3 keping dalam lepuh. Di dalam pek berasingan - 1 plat lepuh.

Farmakodinamik

Azithromycin tergolong dalam kategori macrolides - azalides, yang mempunyai pelbagai tindakan antimikrobial. Ciri-ciri bahan adalah disebabkan oleh perencatan proses pengikatan protein bakteria (dalam kes ini, sintesis dengan ribosom 50 S-subunit berlaku), serta pencegahan pergerakan peptida jika tiada kesan pada proses pengikatan polinukleotida.

Rintangan terhadap azithromycin boleh sama ada diperolehi atau kongenital. Rintangan silang lengkap diperhatikan dalam pneumococci, streptococci β-hemolytic kategori A, enterococci faecalis dan Staphylococcus aureus (ini juga termasuk Staphylococcus aureus yang tahan methicillin) - terhadap azitromisin dengan eritromisin, serta lincomycin dan makrolidesin lain.

Pelbagai tindakan antimikrob komponen aktif ubat termasuk:

• Aerobes gram-positif: Staphylococcus aureus yang sensitif methicillin, Streptococcus pneumoniae yang sensitif terhadap penisilin, dan Streptococcus pyogenes (dari kategori A);
• Aerobes Gram-negatif: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis dan Pasteurella multocida;
• anaerobes: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella dan Porphyromonas spp.;
• mikrob lain: Chlamydia trachomatis.

Antara bakteria (anaerobes), Bacteroides fragilis mempunyai daya tahan semula jadi terhadap ubat.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, indeks bioavailabiliti adalah kira-kira 37%. Paras serum puncak dicapai 2-3 jam selepas mengambil tablet.

Selepas mengambil tablet, bahan aktif diedarkan dalam semua tisu dan organ. Ujian farmakokinetik telah menunjukkan bahawa indeks azitromisin dalam tisu lebih tinggi daripada nilai plasma yang serupa (50 kali ganda). Ini mengesahkan bahawa ubat itu mempunyai sintesis yang kuat dengan tisu.

Kadar sintesis protein plasma berbeza-beza bergantung pada tahap plasma bahan dan boleh dari 12% (dalam kes 0.5 μg/ml) hingga 52% (dalam kes 0.05 μg/ml) dalam serum darah. Isipadu agihan keseimbangan (VVss) ialah 31.1 L/kg.

Separuh hayat terminal daripada plasma adalah konsisten sepenuhnya dengan separuh hayat daripada tisu dalam tempoh 2-4 hari.

Kira-kira 12% daripada dos azithromycin dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing dalam tempoh 3 hari akan datang. Tahap tertinggi bahan tidak berubah diperhatikan dalam hempedu. Di samping itu, 10 produk pecahan ditemui dalam hempedu, dibentuk oleh proses N- dan O-demetilasi, serta hidroksilasi cincin aglikon dan desosamine. Pembelahan konjugat Cladinose juga diperhatikan.

[ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet perlu diambil 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan. Rejimen ini adalah perlu kerana mengambil azithromycin dalam kombinasi dengan makanan membawa kepada penyerapan bahan yang terjejas. Ubat diambil sekali sehari - tablet harus ditelan tanpa mengunyah.

Untuk orang dewasa dan remaja dengan berat lebih daripada 45 kg:

• untuk menghapuskan penyakit berjangkit dalam sistem pernafasan, organ ENT, serta tisu lembut dan kulit (tidak termasuk erythema migrans): 500 mg sekali sehari selama 3 hari;
• untuk rawatan erythema migrans: ambil ubat sekali sehari selama 5 hari. Dalam kes ini, pada hari pertama, anda perlu mengambil 1 g ubat, dan pada hari-hari berikutnya, kurangkan dos kepada 500 mg;
• untuk menghapuskan STI: untuk serviks atau uretritis yang tidak rumit, anda perlu mengambil 1 g ubat sekali.

Sekiranya salah satu daripada dos terlepas, perlu mengambil dos secepat mungkin, dan kemudian mengambil tablet pada selang 24 jam.

Gunakan Azita semasa kehamilan

Azithromycin mampu melepasi halangan plasenta, tetapi tiada kesan negatif bahan ini pada janin telah dikenalpasti. Ujian penuh dan dikawal dengan teliti mengenai kesan ubat pada wanita hamil belum dijalankan, oleh itu disyorkan untuk menggunakan Azit hanya dalam kes di mana tiada alternatif yang mencukupi untuk ubat ini.

Ujian yang mampu menentukan laluan bahan ke dalam susu ibu belum dijalankan, oleh itu, penggunaan azithromycin semasa penyusuan diperlukan hanya jika tiada ubat lain yang serupa.

Contraindications

• intoleransi terhadap komponen aktif ubat atau komponen lain dan makrolid lain;
• memandangkan, secara teori, ergotisme mungkin berkembang apabila menggabungkan azitromisin dengan derivatif ergot, ubat-ubatan ini tidak boleh digunakan dalam kombinasi;
• dalam kes kegagalan hati, ubat tidak digunakan, kerana komponen aktif Azit dimetabolisme dalam hati dan dikumuhkan dengan hempedu;
• Juga, ubat tidak boleh ditetapkan dalam bentuk tablet kepada kanak-kanak yang beratnya kurang daripada 45 kg (dalam kes ini, lebih baik menggunakan penggantungan).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kesan sampingan Azita

Mengambil pil boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• Tindak balas limfa dan aliran darah: trombositopenia berkembang sekali-sekala. Ujian klinikal kadang-kadang memberikan maklumat mengenai perkembangan tempoh neutropenia sementara (keterukan ringan), tetapi tidak mungkin untuk mencari sambungan dengan penggunaan azitromisin dalam kes ini;
• manifestasi mental: perasaan cemas, agresif, gugup dan gelisah kadang-kadang diperhatikan;
• tindak balas dari sistem saraf: dalam beberapa kes, rasa mengantuk, pengsan, sakit kepala dan pening atau vertigo berkembang, dan di samping itu, sawan muncul (ada kemungkinan untuk menentukan bahawa makrolid lain juga boleh memprovokasi mereka) dan gangguan pada reseptor penciuman dan rasa diperhatikan. Insomnia, asthenia dan paresthesia berlaku sekali-sekala;
• Gangguan pendengaran: Terdapat laporan jarang tentang kerosakan pendengaran dengan penggunaan makrolid. Sesetengah pesakit yang mengambil azithromycin telah mengalami gangguan pendengaran - tinnitus, pekak. Kes-kes ini terutamanya direkodkan dalam ujian eksperimen, apabila ubat itu digunakan dalam dos yang tinggi untuk masa yang lama. Laporan susulan sedia ada mengesahkan bahawa gangguan ini selalunya boleh dirawat;
• manifestasi dari sistem kardiovaskular: jarang, terdapat maklumat tentang perkembangan berdebar-debar, serta aritmia akibat takikardia ventrikel (ternyata makrolid lain juga boleh menyebabkannya). Jarang, terdapat laporan pemanjangan selang QT, penurunan tekanan darah, dan fibrilasi ventrikel;
• tindak balas saluran gastrousus: selalunya terdapat cirit-birit, muntah, kekejangan perut atau sakit perut, dan loya. Kurang kerap, kembung perut, najis longgar, anoreksia, senak dan dispepsia mungkin berkembang. Jarang, pankreatitis dan sembelit berlaku, atau warna lidah berubah. Terdapat maklumat mengenai rupa kolitis pseudomembranous;
• Pundi hempedu dan hati: Kolestasis intrahepatik atau hepatitis kadang-kadang berkembang, dan ujian fungsi hati yang tidak normal telah diperhatikan. Jarang, disfungsi hati (kadang-kadang membawa kepada kematian) dan hepatitis nekrotik telah diperhatikan;
• tindak balas kulit: dalam beberapa kes, tindak balas alahan telah berlaku, termasuk ruam dan gatal-gatal. Urtikaria, edema Quincke, dan fotofobia kadang-kadang berkembang. Terdapat laporan mengenai manifestasi kulit yang serius, seperti erythema multiforme, dan sindrom Stevens-Johnson atau Lyell;
• gangguan dalam fungsi otot dan tulang: kadang-kadang arthralgia berlaku;
• gangguan sistem kencing dan buah pinggang: kegagalan buah pinggang akut dan nefritis tubulointerstitial kadang-kadang diperhatikan;
• Reaksi organ pembiakan: dalam beberapa kes, vaginitis muncul;
• Gangguan umum: anafilaksis (dengan bengkak, yang kadang-kadang menyebabkan kematian) dan kandidiasis kadang-kadang berlaku.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Berlebihan

Manifestasi biasa overdosis termasuk: kehilangan pendengaran yang boleh dirawat, cirit-birit yang teruk dan muntah dengan loya.

Untuk menghapuskan gangguan, perlu mengambil arang aktif dan melakukan rawatan simptomatik untuk menyokong fungsi organ penting.

Interaksi dengan ubat lain

Azithromycin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat lain yang boleh memanjangkan selang QT.

Semasa kajian kesan ubat antasid pada sifat farmakokinetik azithromycin, apabila diambil bersama, secara amnya tiada perubahan dalam indeks bioavailabiliti, tetapi penurunan dalam nilai plasma puncak azithromycin (sebanyak 30%) diperhatikan. Akibatnya, perlu mengambil azithromycin sekurang-kurangnya 1 jam sebelum mengambil ubat antasid atau 2 jam selepas itu.

Makrolid tertentu yang berkaitan menjejaskan metabolisme siklosporin. Memandangkan ujian klinikal dan farmakokinetik untuk kemungkinan interaksi dengan penggunaan gabungan azithromycin dan cyclosporine belum dijalankan, penilaian klinikal yang teliti diperlukan sebelum menetapkan terapi gabungan menggunakan agen ini. Jika doktor menganggap kombinasi sedemikian wajar, pemantauan tetap berhati-hati terhadap parameter siklosporin akan diperlukan untuk menyesuaikan dosnya jika perlu.

Terdapat maklumat tentang peningkatan insiden pendarahan dalam kes pentadbiran gabungan ubat dengan warfarin atau antikoagulan kumarin oral. Oleh kerana itu, apabila mengambil ubat tersebut secara serentak, adalah perlu untuk sentiasa memantau tahap PTT.

Dalam sesetengah pesakit, perkembangan kesan beberapa makrolida pada metabolisme usus bahan digoxin dicatatkan. Oleh itu, apabila menggabungkan digoxin dengan Azit, adalah perlu untuk sentiasa memantau tahap digoxin dalam badan, kerana tahapnya mungkin meningkat.

Azithromycin tidak menjejaskan sifat farmakokinetik teofilin dalam kes penggunaan gabungan ubat-ubatan ini oleh sukarelawan. Semasa tempoh pentadbiran serentak teofilin dengan makrolida lain, nilai serum bahan ini kadang-kadang meningkat.

Gabungan zidovudine (dos tunggal 1000 mg) dengan azithromycin (dos berbilang 600 atau 1200 mg) tidak mengubah farmakokinetik zidovudine dalam plasma atau perkumuhan bahan ini atau produk pecahan glukuroniknya dalam air kencing. Walau bagaimanapun, penggunaan azithromycin membawa kepada peningkatan tahap zidovudine terfosforilasi (produk penguraian aktif dadah dalam sel mononuklear aliran darah periferal). Kepentingan perubatan maklumat ini tidak diketahui.

Pentadbiran gabungan dos harian azithromycin (1200 mg) dengan didanosin dalam 6 subjek tidak menyebabkan perubahan dalam ciri farmakokinetik yang terakhir (berbanding plasebo).

Penggunaan serentak ubat dengan rifabutin tidak menjejaskan tahap plasma ubat-ubatan ini. Neutropenia kadang-kadang berkembang pada pesakit individu, tetapi kejadiannya dikaitkan dengan penggunaan rifabutin secara khusus, dan sambungan dengan penggunaan gabungan azithromycin tidak dapat diwujudkan.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Paras suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Jangka hayat

Azit boleh digunakan untuk tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan tablet.

[ 22 ]