Azitral

Azitral adalah ubat antibakteria sistemik dengan bahan aktif azithromycin. Ia tergolong dalam kategori makrolida.

Petunjuk Azitrala

Ia digunakan untuk menghapuskan penyakit berjangkit yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap kesan azithromycin:

• penyakit dalam saluran pernafasan - alveolitis, radang paru-paru interstisial, serta bronkitis bakteria;
• Penyakit ENT - tonsilitis dengan sinusitis, dan sebagai tambahan, keradangan telinga tengah dan faringitis;
• patologi berjangkit di kawasan tisu lembut dengan kulit - erysipelas, pyodermatoses sekunder, serta impetigo dan erythema migrans kronik (peringkat awal perkembangan borreliosis bawaan kutu);
• STD - serviks, serta uretritis yang tidak rumit;
• patologi dalam duodenum atau perut yang disebabkan oleh bakteria Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ia dikeluarkan dalam bentuk tablet.

Azitral 250 - 6 tablet dalam lepuh. Di dalam bungkusan berasingan terdapat 1 plat lepuh, dalam kotak - 10 bungkusan ubat.

Azitral 500 - terdapat 3 tablet di dalam jalur. Dalam pek berasingan - 1 pinggan dengan tablet, di dalam kotak - 5 pek dengan ubat.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

Azithromycin adalah ahli subkumpulan baru makrolida - bahan azalide. Ia disintesis dengan subunit ribosom (70S) bakteria sensitif 50S, menghalang pengikatan protein bergantung kepada RNA. Bahan ini juga menghalang pembiakan dan pertumbuhan mikrob, dan dalam kepekatan tinggi boleh mempunyai kesan bakteria.

Azithromycin mempunyai spektrum tindakan antimikrob yang luas. Antara bakteria yang sensitif terhadapnya ialah:

• gram-positif – pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, streptococci jenis C dan F, serta G, dan juga S.viridans dan Staphylococcus aureus;
• gram-negatif - Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, batuk kokol, parapertussis, Legionella pneumophila, bacillus Ducrey, Campylobacter jejuni, gonococcus dan Gardnerella vaginalis;
• anaerobes individu - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, spesies Peptostreptococcus, serta Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum dan Borrelia burgdorferi.

Ubat ini tidak menjejaskan bakteria gram positif yang tahan terhadap eritromisin.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, bahan itu cepat diserap dari saluran gastrousus. Tahap bioavailabiliti adalah lebih kurang 37% (mengalami laluan hepatik pertama). Selepas pentadbiran oral 500 mg ubat, tahap plasma puncak bahan dicapai selepas 2.5-3 jam, berjumlah 0.4 mg / l.

Bahan ini diedarkan dengan baik dalam sistem pernafasan, tisu dengan organ sistem genitouriner (termasuk prostat), dan juga tisu lembut dan kulit. Tahap kepekatan ubat di dalam sel dengan tisu melebihi penunjuk yang sama di dalam serum (sebanyak 10-100 kali). Nilai plasma keseimbangan dicapai selepas 5-7 hari. Sebilangan besar ubat terkumpul di dalam fagosit, memindahkannya ke kawasan keradangan, serta jangkitan (di sana mereka secara beransur-ansur dikeluarkan oleh fagositosis).

Sintesis dengan protein adalah berkadar songsang dengan kepekatan darah (7-50% daripada ubat). Kira-kira 35% bahan mengalami metabolisme hepatik melalui proses demetilasi. Dalam kes ini, azithromycin kehilangan aktivitinya.

Lebih daripada 50% ubat dikumuhkan tidak berubah dalam hempedu, dan kira-kira 4.5% dalam air kencing, dalam tempoh 72 jam.

Separuh hayat adalah 14-20 jam (dalam selang 8-24 jam selepas mengambil ubat), dan 41 jam (dalam selang 24-72 jam). Pengambilan makanan memberi kesan ketara kepada sifat farmakokinetik ubat.

Pada lelaki tua (lebih 65-85 tahun), tiada perubahan dalam farmakokinetik ubat diperhatikan, tetapi pada wanita tua penunjuk puncak meningkat sebanyak 30-50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Azitral perlu diambil 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan, kerana apabila diambil dengan makanan, penyerapan komponen aktif terjejas. Tablet perlu diambil sekali sehari.

Untuk remaja dengan berat melebihi 45 kg dan dewasa:

• untuk merawat jangkitan pada sistem pernafasan, organ ENT, tisu lembut dan kulit (tidak termasuk eritema migrasi kronik), perlu mengambil 500 mg ubat dalam tempoh 3 hari;
• apabila menghapuskan eritema migrasi kronik, ambil ubat sekali sehari untuk tempoh 5 hari: dos pada hari pertama ialah 1 g, dan pada hari-hari berikutnya - 500 mg;
• Untuk merawat STD, satu dos 1 g ubat diperlukan;
• apabila merawat patologi ulseratif duodenum atau perut, perlu mengambil 1 g ubat selama 3 hari (rawatan gabungan);
• Untuk menghapuskan jerawat vulgaris, anda perlu mengambil 6 g ubat setiap kursus. Rejimen rawatan berikut dicadangkan: ambil 500 mg sekali sehari selama 3 hari pertama, dan selama 9 minggu berikutnya, ambil 500 mg ubat sekali seminggu.

Jika anda terlepas dos ubat, anda harus mengambil tablet yang terlepas secepat mungkin dan kemudian mengambilnya pada selang waktu 24 jam.

[ 16 ]

Gunakan Azitrala semasa kehamilan

Penggunaan tablet semasa kehamilan dibenarkan hanya untuk petunjuk yang ketat, dalam kes di mana kemungkinan manfaat kepada pesakit adalah lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Bahan aktif meresap ke dalam susu ibu, itulah sebabnya penyusuan mesti dihentikan semasa rawatan dengan Azitral.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap komponen ubat, serta makrolida lain;
• gangguan buah pinggang atau hati, serta ketidakseimbangan elektrolit yang teruk (terutamanya dalam kes hipomagnesemia atau hipokalemia);
• bradikardia, kegagalan jantung yang teruk atau aritmia dengan gejala klinikal yang jelas;
• penggunaan serentak dengan ubat alkaloid ergot;
• bertujuan untuk kanak-kanak dengan berat kurang daripada 45 kg.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Kesan sampingan Azitrala

Mengambil tablet boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• tindak balas sistem hematopoietik: perkembangan trombositopenia atau neutropenia sementara dengan keterukan ringan;
• manifestasi dari sistem saraf: perkembangan sakit kepala, asthenia, dan pening/vertigo. Di samping itu, rasa mengantuk atau insomnia mungkin berlaku, paresthesia, sawan atau pengsan mungkin berlaku, dan persepsi penciuman atau gustatory mungkin terjejas;
• gangguan mental: kadang-kadang terdapat perasaan kebimbangan, kegelisahan, agresif, gementar dan hiperaktif;
• tindak balas organ pendengaran: tinnitus, perkembangan pekak atau kehilangan pendengaran (kebanyakan gangguan ini boleh disembuhkan);
• Gangguan CVS: perkembangan berdebar-debar, serta aritmia (disebabkan oleh takikardia ventrikel). Kadangkala, pemanjangan selang QT, fibrilasi ventrikel, sakit dada dan penurunan tekanan darah diperhatikan;
• tindak balas saluran gastrousus: cirit-birit, loya, ketidakselesaan perut, muntah, dispepsia, najis longgar atau sembelit, kembung perut dan perubahan warna lidah. Anoreksia, gastritis dengan pankreatitis dan, kadang-kadang, kolitis pseudomembranous mungkin berkembang;
• gangguan dalam sistem hepatobiliari: hepatitis, kolestasis intrahepatik, dan peningkatan yang boleh dirawat dalam aktiviti transaminase hati kadang-kadang diperhatikan. Disfungsi hati (kadang-kadang membawa kepada kematian) dan hepatitis nekrotik berkembang sekali-sekala;
• tindak balas kulit: penampilan edema Quincke, ruam gatal dan urtikaria, serta perkembangan fotosensitiviti, sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, dan erythema multiforme;
• gangguan sistem muskuloskeletal: berlakunya sakit sendi;
• manifestasi dari sistem kencing: kegagalan buah pinggang akut atau nefritis tubulointerstitial;
• tindak balas dari organ pembiakan: perkembangan vaginitis;
• Lain-lain: berlakunya anafilaksis (ini termasuk bengkak, yang kadang-kadang membawa kepada kematian) atau kandidiasis.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Berlebihan

Sekiranya berlebihan, gejala seperti cirit-birit, muntah dan loya yang teruk, serta kehilangan pendengaran sementara, diperhatikan.

Untuk menghapuskan gangguan, lavage gastrik menggunakan tiub diperlukan.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Interaksi dengan ubat lain

Adalah perlu untuk memberi perhatian kepada penggunaan gabungan Azitral dengan bahan-bahan seperti warfarin, digoxin, theophylline dengan ergotamine dan carbamazepine, dan juga terfenadine dan phenytoin dengan cyclosporine dan triazolam. Ini adalah perlu kerana makrolid boleh meningkatkan sifat ubat di atas.

Azithromycin tidak disintesis dengan enzim sistem hemoprotein 450, yang berbeza daripada kebanyakan antibiotik makrolida.

Lincomycins mengurangkan sifat azithromycin, dan kloramfenikol dengan tetracycline, sebaliknya, meningkatkannya. Ubat ini tidak mempunyai keserasian farmaseutikal dengan bahan heparin.

Ubat harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan agen lain yang boleh memanjangkan selang QT.

Kajian mengenai kesan antasid pada parameter farmakokinetik azithromycin tidak menunjukkan perubahan dalam parameter bioavailabiliti, tetapi penurunan tahap puncak bahan dalam plasma (sebanyak 30%) diperhatikan. Dalam kes mengambil cimetidine 2 jam sebelum mengambil azithromycin, farmakokinetik yang terakhir tidak berubah. Antacid boleh menghalang penyerapan azitromisin. Ia adalah perlu untuk mengekalkan selang sekurang-kurangnya 2 jam antara penggunaan Azitral dan antasid.

Gabungan ubat dengan warfarin atau antikoagulan kumarin (bentuk oral) meningkatkan kemungkinan pendarahan. Oleh itu, semasa terapi, adalah perlu untuk sentiasa memantau penunjuk PTT.

Gabungan satu dos 1000 mg zidovudine dan berbilang dos 600 atau 1200 mg azithromycin tidak mempunyai kesan ke atas farmakokinetik plasma zidovudine atau perkumuhan air kencingnya (dan produk pecahan glukuroniknya). Walau bagaimanapun, pentadbiran azithromycin meningkatkan tahap zidovudine terfosforilasi (produk pecahan aktif ubat) dalam sel mononuklear dalam peredaran periferi.

Mengambil Azitral dengan rifabutin tidak mengubah tahap plasma ubat-ubatan ini. Walau bagaimanapun, orang yang membawa mereka bersama kadang-kadang mengalami neutropenia. Tetapi perlu diambil kira bahawa gangguan itu disebabkan oleh penggunaan rifabutin, dan tidak mungkin untuk menghubungkannya dengan penggunaan azithromycin.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Syarat penyimpanan

Azitral harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Keadaan suhu – tidak melebihi 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Jangka hayat

Azitral boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.