Azitro

Azitro adalah ubat antibakteria sistemik, tergolong dalam kumpulan ubat makrolida.

[ 1 ]

Petunjuk Azitro

Dalam dos 100 mg/5 ml, serta 200 mg/5 ml, ia digunakan untuk menghapuskan penyakit berjangkit yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif kepada azitromisin:

• patologi organ ENT (otitis media dengan tonsillitis atau faringitis bakteria, serta sinusitis);
• penyakit sistem pernafasan (pneumonia yang diperoleh masyarakat, serta bronkitis bakteria);
• patologi berjangkit pada kulit, serta dalam tisu lembut (erysipelas, erythema migrans kronik (peringkat awal borreliosis bawaan kutu), dan juga pyoderma sekunder).

Ubat dalam dos 200 mg / 5 ml digunakan untuk merawat STI (serviks atau uretritis tidak rumit yang disebabkan oleh bakteria Chlamydia trachomatis).

[ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk serbuk (16.5 g bahan) dalam botol untuk membuat penggantungan 20 ml. Di dalam pek berasingan terdapat 1 botol, yang dibekalkan dengan picagari dos dan penyesuai khas.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Azithromycin adalah makrolida. Ia adalah azalide dengan pelbagai tindakan antimikrobial. Aktiviti bahan adalah disebabkan oleh perencatan proses mengikat protein mikrob dengan sintesis dengan ribosom 50 S-subunit, dan juga pencegahan pergerakan peptida (jika tiada kesan pada proses mengikat polynucleotides). Pada asasnya, kesan bakteriostatik berkembang.

Rintangan kepada azithromycin boleh sama ada secara semula jadi atau diperolehi. Rintangan silang lengkap untuk pneumococci, Staphylococcus aureus (termasuk bakteria tahan methicillin), enterococci najis dan streptococci β-hemolytic streptococci jenis A berkembang antara bahan berikut: azithromycin dengan erythromycin, serta makrolid dan lincomycins yang lain.

Mikrob berikut sensitif terhadap azitromisin:

• aerobes gram-negatif: Haemophilus parainfluenzae dan bacillus influenza, serta Moraxella catarrhalis;
• bakteria lain: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae dan Mycoplasma pneumoniae, serta Mycobacterium avium.

Jenis bakteria yang kadang-kadang mendapat rintangan terhadap ubat adalah aerobes gram-positif: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, dan Streptococcus pneumococcus.

Bakteria yang mempunyai ketahanan semula jadi terhadap bahan:

• Aerobes gram-positif: Staphylococcus epidermidis dan Staphylococcus aureus yang tahan methicillin, serta Enterococcus faecalis;
• aerob gram-negatif: Klebsiella, Escherichia coli, dan Pseudomonas aeruginosa;

Anaerob Gram-negatif: Kumpulan Bacteroides fragilis.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Selepas mengambil ubat, bioavailabiliti bahan mencapai kira-kira 37%. Tahap serum puncak diperhatikan 2-3 jam selepas mengambil penggantungan.

Bahan ini cepat diedarkan dalam cecair dan tisu badan. Ia meresap dengan sempurna ke dalam tisu dan organ saluran genitouriner, saluran pernafasan dan tisu lembut dengan kulit. Ia terkumpul di dalam sel, akibatnya penunjuk ubat di dalam tisu dengan ketara melebihi nilai plasma yang sama (sehingga 50 kali). Ini menunjukkan bahawa ubat mempunyai pertalian yang tinggi dalam tisu kerana sintesis bahan yang lemah dengan protein plasma.

Paras bahan aktif di dalam organ sasaran (tekak dengan paru-paru dan prostat) adalah lebih tinggi daripada MIC 90 untuk bahan patogen apabila menggunakan satu dos 500 mg. Sejumlah besar azitromisin terkumpul di dalam fibroblas dengan fagosit. Yang terakhir memindahkan ubat ke tapak keradangan.

Ubat dalam nilai bakterianya terus kekal di kawasan keradangan selama 5-7 hari selepas dos terakhir, yang memungkinkan untuk menjalankan rawatan dalam kursus pendek - 3 atau 5 hari. Separuh hayat terakhir bahan adalah serupa dengan masa separuh hayatnya daripada tisu, dan adalah 2-4 hari.

Kira-kira 12% daripada ubat dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing dalam tempoh 3 hari. Kepekatan besar bahan tidak berubah diperhatikan dalam hempedu. Sepuluh produk pereputan telah dikenal pasti, yang dibentuk oleh proses hidroksilasi, serta N- dan O-demetilasi, dan transformasi metabolik lain. Produk pereputan azithromycin tidak mempunyai sifat antimikrob.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dos dan pentadbiran

Tempoh terapi dan saiz dos ditetapkan oleh doktor. Penggantungan diambil sekali sehari - 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas. Ini adalah perlu kerana penggunaan serentak dengan makanan mengganggu penyerapan bahan aktif.

Untuk meningkatkan rasa selepas mengambil penggantungan, anda boleh mencuci ubat dengan mana-mana jus buah. Jika anda terlepas satu dos, cuba ambil secepat mungkin, dan ambil semua dos berikutnya pada selang 24 jam.

Untuk orang dewasa (azithromycin dalam perkadaran 200 mg/5 ml):

• rawatan penyakit berjangkit sistem pernafasan dan organ ENT, serta tisu lembut dengan kulit (tidak termasuk erythema migrans kronik) - jumlah dos ubat ialah 1500 mg. Ubat ini diambil 500 mg sekali sehari selama 3 hari;
• penghapusan STD yang disebabkan oleh bakteria Chlamydia trachomatis - dos tunggal 1000 mg Azitro;
• Rawatan erythema migrans - kursus berlangsung selama 5 hari. Jumlah dos ubat ialah 3 g. Pada hari pertama, anda perlu mengambil 1 g ubat, dan pada hari-hari berikutnya, ambil 500 mg penggantungan sekali sehari.

Oleh kerana pesakit tua mungkin berisiko untuk gangguan pengaliran jantung, berhati-hati diperlukan apabila menggunakan azithromycin, kerana ia boleh mencetuskan aritmia atau torsades de pointes.

Untuk kanak-kanak:

• rawatan penyakit berjangkit dalam sistem pernafasan, organ ENT, serta tisu lembut dengan kulit (tidak termasuk hanya eritema migrasi kronik) - jumlah dos ubat adalah 30 mg/kg dalam kursus terapi 3 hari (dos harian tunggal dalam kes ini ialah 10 mg/kg);
• apabila menghapuskan erythema migrans - jumlah dos ubat adalah 60 mg / kg semasa kursus terapeutik 5 hari. Rejimen rawatan adalah seperti berikut: pada hari pertama, 20 mg / kg ubat diambil, dan kemudian pada hari-hari berikutnya perlu mengambil 10 mg / kg sekali sehari.

Ternyata Azitro berkesan dalam menghapuskan faringitis streptokokus pada kanak-kanak. Ubat ini diambil sekali sehari pada dos 10 atau 20 mg/kg selama 3 hari. Perbandingan dos ini semasa ujian klinikal menunjukkan bahawa keberkesanan ubatnya agak serupa, tetapi pemusnahan bakteria dalam kes mengambil dos harian 20 mg/kg masih lebih ketara. Tetapi selalunya untuk pencegahan faringitis yang disebabkan oleh streptokokus pyogenic, serta polyarthritis reumatik, berkembang dalam bentuk patologi sekunder, penisilin dianggap sebagai ubat pilihan pertama.

Kanak-kanak dengan berat 5-15 kg (penggunaan azithromycin pada dos 100 mg/5 ml). Penunjuk berat yang ditentukan memerlukan rejimen dos khas:

• berat 5 kg - dos harian penggantungan ialah 2.5 ml (tahap azithromycin dalam dos ini ialah 50 mg);
• berat 6 kg - dos harian ialah 3 ml (penunjuk azithromycin - 60 mg);
• berat 7 kg - dos harian ialah 3.5 ml (tahap azithromycin - 70 mg);
• berat 8 kg - dos harian ialah 4 ml (penunjuk azithromycin - 80 mg);
• berat 9 kg - dos harian ialah 4.5 ml (tahap azithromycin - 90 mg);
• berat 10-14 kg – dos harian ialah 5 ml (kandungan bahan aktif – 100 mg).

Bagi kanak-kanak dengan berat lebih daripada 15 kg (azithromycin digunakan dalam nisbah 200 mg/5 ml). Dengan mengambil kira berat kanak-kanak, skim dos berikut ditawarkan:

• berat dalam 15-24 kg - dos harian ialah 5 ml (penunjuk azithromycin - 200 mg);
• berat 25-34 kg - dos harian ialah 7.5 ml (kandungan bahan aktif - 300 mg);
• berat dalam 35-44 kg - dos harian ialah 10 ml (kandungan bahan - 400 mg);
• berat ≥45 kg – dos harian ialah 12.5 ml (tahap azithromycin – 500 mg).

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Gunakan Azitro semasa kehamilan

Ubat ini boleh melalui penghalang plasenta, tetapi tidak mempunyai kesan negatif pada janin. Perlu diingatkan bahawa ujian yang dikawal dengan teliti terhadap penggunaan ubat-ubatan pada wanita hamil belum dijalankan. Akibatnya, adalah perlu untuk menetapkan Azitro kepada wanita hamil hanya dalam kes di mana bantuan daripadanya untuk wanita itu lebih tinggi daripada kemungkinan komplikasi pada janin.

Azithromycin masuk ke dalam susu ibu, itulah sebabnya perlu menghentikan penyusuan untuk tempoh kursus rawatan itu sendiri, serta selama 2 hari lagi selepas selesai.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran hipersensitiviti kepada komponen aktif atau unsur lain ubat atau antibiotik makrolid dan ketolida lain;
• disfungsi hati yang teruk;
• Oleh kerana azithromycin dalam kombinasi dengan derivatif ergot secara teorinya boleh menyebabkan ergotisme, ubat-ubatan ini tidak boleh digabungkan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kesan sampingan Azitro

Mengambil penggantungan boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan berikut:

• tindak balas sistem hematopoietik: anemia hemolitik, leukopenia atau trombositopenia, dan eosinofilia kadang-kadang berkembang. Ujian klinikal kadang-kadang mencatatkan berlakunya neutropenia sementara dengan keterukan yang lemah, tetapi tiada hubungan antara penggunaan azitromisin dan perkembangan gangguan ini dapat ditemui;
• gangguan mental: perasaan kebimbangan, pencerobohan, kegelisahan atau keseronokan kadang-kadang muncul, dan sebagai tambahan, halusinasi berlaku dan kecelaruan berkembang;
• manifestasi sistem saraf: dalam beberapa kes, sakit kepala dan pening/vertigo berlaku, serta paresthesia dengan sawan, pengsan, dysgeusia, hypoesthesia atau asthenia, rasa keletihan yang teruk, insomnia atau mengantuk. Kadangkala, parosmia, anosmia, myasthenia gravis atau ageusia berkembang;
• gangguan dalam fungsi organ visual: gangguan visual kadang-kadang berkembang;
• manifestasi dari organ pendengaran: tinnitus, pekak atau gangguan pendengaran kadang-kadang berlaku. Selalunya masalah ini berkembang semasa ujian klinikal dengan penggunaan ubat yang berpanjangan dalam dos yang tinggi. Secara umum, manifestasi sedemikian boleh diubati;
• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: takikardia atau aritmia (termasuk takikardia ventrikel) kadang-kadang muncul. Terdapat laporan terpencil tentang pemanjangan selang QT, perkembangan aritmia jenis pirouette, penurunan tekanan darah, dan fibrilasi ventrikel;
• Manifestasi gastrousus: ketidakselesaan perut, loya, cirit-birit dan muntah sering berlaku. Kurang biasa ialah kembung perut, najis longgar, anoreksia dan gastritis dengan dispepsia. Kadangkala, warna lidah dan gigi berubah dan sembelit berkembang. Pankreatitis atau kolitis pseudomembranous telah diperhatikan dalam kes terpencil;
• tindak balas sistem hepatobiliari: kolestasis intrahepatik atau hepatitis kadang-kadang berkembang (terdapat juga laporan perubahan patologi dalam nilai ujian fungsi hati). Terdapat laporan terpencil tentang disfungsi hati dan hepatitis dalam bentuk nekrotik atau fulminan;
• proses berjangkit dan invasif: kandidiasis (juga bentuk lisannya), patologi faraj, jangkitan bakteria dan kulat, serta radang paru-paru, gastroenteritis, rinitis dengan faringitis dan disfungsi pernafasan jarang berlaku;
• manifestasi kulit: gejala alahan jarang berlaku, termasuk ruam gatal. Urtikaria, fotofobia dan edema Quincke kadang-kadang berkembang. Di samping itu, erythema multiforme dan sindrom Stevens-Johnson/Lyell;
• gangguan dalam fungsi sistem otot dan tulang: kadang-kadang sakit sendi muncul;
• tindak balas dari sistem kencing: kadang-kadang, kegagalan buah pinggang akut, sakit buah pinggang, serta disuria dan nefritis tubulointerstitial berlaku;
• gangguan kelenjar susu dan organ pembiakan: kadang-kadang pendarahan rahim, vaginitis dan gangguan testis berlaku;
• Reaksi umum: kadangkala anafilaksis berlaku, termasuk sakit dada dan bengkak;
• keputusan ujian makmal: selalunya terdapat penurunan bilangan bikarbonat atau limfosit, dan juga peningkatan dalam tahap eosinofil. Kadang-kadang penunjuk urea boleh meningkat, serta kreatinin dengan bilirubin dalam plasma dan aktiviti unsur AST dan ALT, dan juga penunjuk kalium boleh berubah. Semua gangguan ini boleh diterbalikkan;
• proses mabuk dan lesi: komplikasi yang disebabkan oleh prosedur.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Berlebihan

Gejala berlebihan dadah termasuk cirit-birit yang teruk, muntah dan loya, serta kehilangan pendengaran yang boleh dirawat.

Rawatan gangguan memerlukan lavage gastrik, serta terapi yang bertujuan untuk mengekalkan kesihatan mangsa dan menghapuskan tanda-tanda gangguan.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan ubat lain

Berhati-hati diperlukan apabila menggabungkan azithromycin dengan ubat lain yang boleh memanjangkan selang QT (ini adalah ketoconazole dengan litium, dan juga quinidine dengan terfenadine, serta cyclophosphamide dengan bahan haloperidol).

Dalam proses mengkaji interaksi ubat dengan antasid, tiada perubahan dalam bioavailabiliti azitromisin dicatatkan, walaupun tahap puncak bahan dalam plasma dikurangkan sebanyak 25%. Ia perlu mengambil azithromycin sekurang-kurangnya 1 jam sebelum menggunakan antasid atau 2 jam selepas itu.

Pentadbiran gabungan ubat dengan cetirizine (pada dos 20 mg) untuk tempoh 5 hari tidak menyebabkan interaksi farmakokinetik pada keadaan mantap, tetapi dengan ketara mengubah nilai selang QT.

Gabungan Azitro dengan alkaloid ergot atau dihydroergotamine boleh mencetuskan perkembangan kesan vasoconstrictor, disertai dengan gangguan perfusi, mengakibatkan kerosakan pada jari tangan dan kaki. Atas sebab ini, kombinasi sedemikian harus dielakkan.

Apabila cimetidine diberikan 2 jam sebelum pentadbiran azithromycin, tiada perubahan diperhatikan dalam parameter farmakokinetik yang terakhir.

Sesetengah makrolid boleh menjejaskan proses metabolisme siklosporin. Oleh kerana itu, apabila agen ini digunakan dalam kombinasi, adalah perlu untuk sentiasa memantau tahap siklosporin dan menukar dos dengan sewajarnya.

Gabungan ubat dengan warfarin boleh meningkatkan kesan antikoagulan, oleh itu adalah perlu untuk memantau indeks PT semasa tempoh rawatan.

Terdapat maklumat bahawa makrolida mampu menjejaskan metabolisme usus bahan digoxin, akibatnya, apabila menggunakan ubat-ubatan ini dalam kombinasi, pemantauan tetap tahap digoxin diperlukan.

Ubat ini tidak menjejaskan parameter farmakokinetik teofilin dalam kes penggunaan gabungannya. Walau bagaimanapun, pentadbiran serentak teofilin dengan makrolid lain menyebabkan peningkatan paras serum bahan ini.

Satu dos 1000 mg zidovudine dalam kombinasi dengan azithromycin (berbilang dos 600 atau 1200 mg) tidak menjejaskan parameter farmakokinetik atau perkumuhan zidovudine melalui kencing atau produk pecahan glukuroniknya. Walau bagaimanapun, azithromycin meningkatkan tahap zidovudine terfosforilasi dalam sel mononuklear dalam aliran darah periferi.

Penggunaan gabungan Azithro dengan rifabutin tidak mempunyai kesan ke atas tahap plasma ubat-ubatan ini. Neutropenia telah berkembang pada orang yang menggunakan ubat ini secara serentak, tetapi harus diperhatikan bahawa tidak mungkin untuk mengaitkan kejadian gangguan ini dengan penggunaan azithromycin.

Mengambilnya bersama-sama dengan cisapride boleh meningkatkan pemanjangan selang QT, dan juga meningkatkan aritmia ventrikel atau sindrom fibrilasi. Atas sebab ini, adalah disyorkan untuk tidak menggabungkan bahan-bahan ini.

Penggunaan gabungan dengan alfentanil atau astemizole harus dilakukan dengan berhati-hati, kerana peningkatan pendedahan telah diperhatikan dalam kombinasi dengan eritromisin.

Tahap serum azitromisin dalam keadaan mantap meningkat apabila ditadbir bersama dengan nelfinavir. Walaupun pelarasan dos tidak disyorkan apabila digabungkan dengan nelfinavir, pemantauan yang teliti untuk kesan buruk azithromycin adalah wajar.

Adalah perlu untuk mengingati kemungkinan membina rintangan silang antara azitromisin, serta makrolid lain (contohnya, eritromisin) dan klindamisin dengan lincomycin.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Syarat penyimpanan

Azitro harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Keadaan suhu untuk serbuk tidak melebihi 30°C, tetapi penggantungan sedia untuk digunakan boleh disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Jangka hayat

Azitro sesuai digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah. Pada masa yang sama, penggantungan siap boleh disimpan untuk tempoh tidak lebih daripada 5 hari.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]