Azitrox

Azitrox adalah ubat antibakteria untuk kegunaan sistemik. Ia tergolong dalam kumpulan lincomycins, macrolides dan streptogramin.

Petunjuk Azitroxa

Ia digunakan untuk menghapuskan pelbagai jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap tindakan bahan azithromycin. Antaranya:

• jangkitan pada lapisan tisu lembut dan kulit: folikulitis, erysipelas, serta furunculosis dengan impetigo dan pyoderma, serta luka yang dijangkiti;
• patologi yang menjejaskan sistem urogenital: serviks (termasuk bentuk bakterianya) dan prostatitis. Ubat ini juga boleh digunakan untuk uretritis bakteria (ini termasuk uretritis gonorea dan STI lain);
• jangkitan dalam sistem pernafasan: bronkitis dalam bentuk akut atau kronik, serta radang paru-paru (ini termasuk bentuk atipikalnya);
• Penyakit ENT: tonsilitis dengan sinusitis, faringitis dengan sinusitis, tonsilitis, otitis media dan demam merah;
• patologi berjangkit lain: peringkat awal perkembangan borreliosis bawaan kutu, serta terapi gabungan untuk penyakit ulseratif dalam duodenum dengan perut (disebabkan oleh tindakan mikrob Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat dikeluarkan dalam bentuk tablet.

Azitrox 250 boleh didapati dalam 3 atau 6 tablet setiap lepuh. Di dalam bungkusan terdapat 1 plat lepuh dengan tablet.

Azitrox 500 boleh didapati dalam jumlah 3 tablet di dalam lepuh. Pek berasingan mengandungi 1 plat lepuh.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat adalah azithromycin, yang mempunyai pelbagai tindakan antimikrobial. Ubat itu tergolong dalam subkumpulan azalide kategori antibiotik makrolida.

Azithromycin ialah bahan separa sintetik yang mengandungi struktur makrosiklik 15 anggota yang dibentuk dengan menggabungkan atom nitrogen ke dalam cincin lakton 14 anggota. Pengubahsuaian sedemikian menghilangkan sifat lakton individu, tetapi pada masa yang sama menyumbang kepada pengukuhan rintangan asid bahan (penunjuk azitromisin ini melebihi nilai analog eritromisin sebanyak 300 kali).

Azitrox mempunyai kesan bakteriostatik pada kebanyakan mikrob, tetapi juga boleh mempunyai kesan bakteria pada strain individu (dalam kes menggunakan kepekatan tinggi ubat). Kesan ubat berlaku dengan cara berikut: molekul bahan bertindak balas dengan bahan ribosom 50S, dan akibat daripada proses ini, yang terakhir mula berubah. Tindak balas sedemikian menyebabkan penindasan translocase peptida dan pemusnahan pengikatan protein (ini adalah proses yang diperlukan oleh bakteria untuk pembiakan dan pertumbuhan normal).

Azithromycin berkesan terhadap jangkitan yang disebabkan oleh kedua-dua bakteria yang terletak di luar sel dan patogen yang terletak di dalamnya.

Ubat ini mempunyai pelbagai aktiviti antimikrobial. Sebagai contoh, komponen aktif mempunyai sifat bakteriostatik dan mempengaruhi strain berikut:

• Aerob Gram-positif (termasuk bakteria yang menghasilkan β-laktamase): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus dan Streptococcus pyogenes. Di samping itu, juga streptokokus kumpulan C, G dan F, Staphylococcus epidermidis dan Staphylococcus aureus;
• Aerobes Gram-negatif: bacillus influenza, bacillus Ducrey, Campylobacter jejuni dan Haemophilus parainfluenzae, serta Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, bacillus batuk kokol dan bacillus parapertussis, serta Moraxella gonococcus.

Ubat ini aktif dalam patologi yang disebabkan oleh anaerob tertentu, termasuk peptostreptococci, clostridium perfringens dan Bacteroides bivius.

Mikrob seperti Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae dan Mycoplasma pneumoniae, serta Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi dan Listeria monocytogenes sensitif kepada azithromycin.

Strain berikut tahan terhadap tindakan ubat: Acinetobacter, Pseudomonas dan mikrob dari kumpulan Enterobacter.

Azithromycin juga mempunyai rintangan silang dengan bahan erythromycin.

[ 6 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, bioavailabiliti bahan adalah kira-kira 37%. Tahap puncak dalam serum diperhatikan 2-3 jam selepas mengambil ubat.

Selepas digunakan, azithromycin diedarkan ke seluruh badan. Ujian farmakokinetik telah menunjukkan bahawa tahap bahan di dalam tisu dengan ketara melebihi penunjuk plasma (50 kali ganda). Ini menunjukkan bahawa bahan tersebut mempunyai sintesis yang tinggi dengan tisu.

Sintesis dengan protein plasma berubah-ubah mengikut nilai dalam plasma dan boleh mencapai minimum 12% dalam kes nilai 0.5 μg/ml dan maksimum 52% dalam kes nilai 0.05 μg/ml dalam serum. Isipadu pengedaran pada keadaan mantap ialah 31.1 L/kg.

Separuh hayat terakhir komponen daripada plasma adalah konsisten sepenuhnya dengan separuh hayatnya daripada tisu dalam tempoh 2-4 hari.

Kira-kira 12% bahan dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing dalam tempoh 3 hari. Azithromycin yang tidak berubah diperhatikan dalam kepekatan yang sangat tinggi dalam hempedu. Terdapat juga 10 produk pereputannya yang diperoleh melalui proses N- dan O-demetilasi, dan juga semasa pembelahan konjugat cladinose dan hidroksilasi cincin aglikon dan desosamine.

[ 7 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil secara lisan - sama ada 1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas itu. Dos harian diambil dalam 1 dos. Ubat harus ditelan dengan air, tablet tidak boleh dikunyah. Tempoh rawatan dan dos ditetapkan oleh doktor yang hadir secara individu.

Saiz dos dewasa:

• untuk menghapuskan jangkitan pada organ pernafasan dan ENT: perlu mengambil 500 mg ubat sekali sehari selama 3 hari;
• penghapusan patologi berjangkit di dalam tisu lembut dan pada kulit: dos awal adalah dos tunggal 1000 mg, dan kemudian, dari hari ke-2 kursus, dos dikurangkan kepada 500 mg (dos tunggal sehari). Tempoh terapi sedemikian ialah 5 hari (untuk keseluruhan kursus, perlu mengambil 3 g ubat);
• jangkitan dalam sistem urogenital: dos tunggal 1000 mg ubat;
• pada peringkat 1 borreliosis bawaan kutu: dos harian awal ialah 1000 mg (dos tunggal), dan kemudian sepanjang kursus itu diperlukan untuk mengambil 500 mg Azitrox sekali sehari. Secara keseluruhan, kursus adalah 5 hari (sepanjang masa ini diperlukan untuk mengambil sejumlah 3 g ubat);
• dalam terapi gabungan untuk menghapuskan ulser dalam duodenum atau perut (dikaitkan dengan mikrob Helicobacter pylori): satu dos 1000 mg ubat sehari untuk tempoh 3 hari.

Saiz dos untuk kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun: mereka dikira dengan mengambil kira berat pesakit. Pada asasnya, dos harian ialah 10 mg / kg setiap 1 dos. Tempoh rawatan adalah 3 hari.

Skim berikut juga boleh digunakan untuk terapi: pada hari pertama, 10 mg / kg ubat harus diambil, dan kemudian, dalam tempoh 4 hari, 5 mg / kg harus diambil sekali sehari. Pada masa yang sama, tanpa mengira skema yang digunakan, jumlah dos untuk kursus tidak boleh melebihi 30 mg/kg.

Apabila merawat borreliosis bawaan kutu peringkat awal, kanak-kanak ditetapkan dos awal 20 mg/kg (sekali sehari), dan dari hari ke-2 ia dikurangkan kepada 10 mg/kg. Tempoh terapi ialah 5 hari (jumlah dos untuk keseluruhan rawatan boleh menjadi maksimum 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Azitroxa semasa kehamilan

Azitrox boleh digunakan oleh wanita hamil hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat kepada wanita melebihi kemungkinan pelbagai komplikasi pada janin. Hanya doktor yang hadir boleh menetapkan ubat tersebut.

Komponen aktif ubat boleh menembusi susu ibu, itulah sebabnya, jika ubat itu digunakan semasa penyusuan, adalah perlu untuk menghentikan penyusuan untuk tempoh kursus rawatan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap unsur-unsur dadah, serta ubat-ubatan lain dari kategori makrolida;
• gangguan buah pinggang atau hati (ini termasuk kegagalan buah pinggang/hati);
• kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan pada orang yang mempunyai sejarah aritmia.

Dadah tidak boleh ditetapkan dalam kombinasi dengan derivatif ergot, kerana gabungan sedemikian boleh, secara teori, mencetuskan perkembangan ergotisme.

[ 8 ], [ 9 ]

Kesan sampingan Azitroxa

Penggunaan tablet boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan berikut:

• tindak balas dari sistem kardiovaskular: perkembangan cardialgia atau takikardia;
• manifestasi dari PNC dan CNS: penampilan pening, sakit kepala, rasa keletihan dan kebimbangan yang teruk, serta gangguan keseimbangan dan masalah dengan kitaran tidur-bangun;
• gangguan gastrousus dan hepatobiliari: muntah, sakit perut, loya, gangguan usus, sakit epigastrik dan kembung perut. Di samping itu, gangguan aliran keluar hempedu, jaundis, kehilangan selera makan dan peningkatan aktiviti enzim hati boleh diperhatikan. Dalam sesetengah pesakit (dengan penggunaan tablet yang berpanjangan), candidomycosis berkembang dalam mukosa mulut;
• manifestasi alahan: penampilan gatal-gatal dan ruam, perkembangan fotosensitiviti, urtikaria, edema Quincke dan konjunktivitis alahan;
• Lain-lain: Sesetengah individu kadangkala mengalami sariawan dan nefritis.

Berlebihan

Ujian klinikal kesan azithromycin pada badan telah menunjukkan bahawa tindak balas buruk akibat dos berlebihan adalah serupa dengan yang berlaku dengan dos terapeutik standard. Ini termasuk kehilangan pendengaran yang boleh dirawat, serta loya, cirit-birit, dan muntah.

Untuk menghapuskan gangguan, perlu mengambil arang aktif, serta melakukan prosedur rawatan sokongan dan simptomatik umum.

Interaksi dengan ubat lain

Hasil daripada menggabungkan Azitrox dengan antasid yang mengandungi magnesium atau aluminium hidroksida, serta dengan makanan dan etanol, tahap penyerapan azithromycin berkurangan.

Apabila menggabungkan ubat dengan warfarin, tiada perubahan dalam indeks PT diperhatikan, tetapi dalam apa jua keadaan, adalah perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan ini dengan berhati-hati, kerana ubat-ubatan dari kategori makrolida boleh mempotensiasi sifat antikoagulan warfarin.

Mengambil ubat dalam kombinasi dengan digoxin meningkatkan tahapnya dalam darah.

Menggabungkan dadah dengan bahan dihydroergotamine dan ergotamine membawa kepada peningkatan sifat toksiknya.

Disebabkan oleh proses pengoksidaan mikrosom di dalam hati, sifat toksik azitromisin dipertingkatkan, dan tahap ubat individu di dalam plasma meningkat. Antaranya ialah: terfenadine dengan cyclosporine dan bromocriptine, serta asid valproik, carbamazepine dengan theophylline, disopyramide dan alkaloid ergot dengan hexobarbital dan phenytoin.

Apabila digabungkan dengan azithromycin, peningkatan tahap plasma beberapa ubat diperhatikan: methylprednisolone dengan triazolam, serta felodipine, cycloserine dan antikoagulan tidak langsung. Akibatnya, adalah perlu untuk memantau penunjuk ubat-ubatan ini dalam darah semasa rawatan gabungan, dan juga menyesuaikan dos dengan sewajarnya.

Lincomycin dalam kombinasi dengan azitromisin melemahkan sifat perubatan yang terakhir.

Kesan perubatan azithromycin diperkuatkan apabila digabungkan dengan bahan chloramphenicol dan tetracycline.

Penggunaan azithromycin oleh individu yang mengambil ubat antidiabetik oral boleh menyebabkan krisis hipoglisemik.

Bahan aktif ubat tidak serasi dengan heparin.

[ 12 ], [ 13 ]

Syarat penyimpanan

Azitrox harus disimpan di tempat di mana kelembapan dan cahaya matahari tidak menembusi, dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Had suhu ialah 15-25 ^o C.

Jangka hayat

Azitrox dibenarkan untuk digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan tablet.