Bicalutamide

Bicalutamide adalah ubat antiandrogen dengan sifat antitumor.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Bicalutamide

Ia digunakan untuk monoterapi dan rawatan gabungan untuk penghidap karsinoma prostat (digabungkan dengan prosedur radioterapi atau dengan prostatektomi radikal untuk tumor malignan bukan metastatik).

Ia juga boleh diresepkan kepada orang yang tidak tertakluk kepada prosedur di atas.

[ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet 50 atau 150 mg, dalam jumlah 14 keping di dalam plat sel. Dalam kotak - 28 atau 280 tablet.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Bicalutamide mempunyai sifat antiandrogenik dan bersifat bukan steroid. Bahan itu tidak mempunyai kesan endokrin lain.

Ia disintesis dengan pengakhiran androgenik dan menghalang kesan rangsangan yang diberikan oleh androgen, manakala pengaktifan ekspresi gen tidak berlaku. Disebabkan oleh proses ini, regresi tumor kanser malignan di kawasan prostat berkembang.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dengan cepat dan sepenuhnya dalam saluran gastrousus. Makanan tidak menjejaskan proses ini dalam apa cara sekalipun.

Sintesis protein ialah 96%. Proses metabolik dijalankan di hati. Separuh hayat produk metabolik adalah lebih kurang 7 hari.

Perkumuhan dadah berlaku dalam bentuk produk metabolik - dengan air kencing dan hempedu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dos dan pentadbiran

Bagi orang dewasa, satu pentadbiran lisan sebanyak 50 mg ubat sehari ditetapkan dalam kombinasi dengan prosedur pengebirian pembedahan atau dengan analog komponen LHRH.

Jika tiada metastasis karsinoma prostat, satu dos 0.15 g bahan setiap hari digunakan untuk merawat tumor malignan tanpa pembedahan pembedahan dan penggunaan ubat-ubatan lain.

Ubat mesti diambil dalam jangka masa yang panjang (sekurang-kurangnya 2 tahun).

Jika pesakit mengalami disfungsi hati yang teruk, pelarasan saiz bahagian diperlukan.

[ 19 ]

Gunakan Bicalutamide semasa kehamilan

Ubat ini tidak ditetapkan kepada wanita.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap ubat;
• penggunaan gabungan dengan cisapride, terfenadine atau astemizole;
• hipolaktasia atau kekurangan laktase.

[ 16 ]

Kesan sampingan Bicalutamide

Sesetengah orang mengalami tanda-tanda ginekomastia, serta sakit pada kelenjar susu. Jaundis, asthenia, hot flashes, gatal-gatal, cirit-birit, muntah, rasa mengantuk atau insomnia yang teruk, serta loya, pening, sesak nafas, sakit kepala, kegagalan jantung, dan sakit di kawasan pelvis dan sternum juga mungkin berlaku.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaksi dengan ubat lain

Bicalutamide mempotensikan kesan antikoagulan tidak langsung.

Tidak serasi dengan cisapride, astemizole, dan terfenadine.

Ubat ini meningkatkan kemungkinan kesan buruk apabila digunakan dengan siklosporin dan ubat-ubatan yang menyekat proses oksidatif dalam mikrosom (ketoconazole dengan cimetidine).

[ 20 ], [ 21 ]

Syarat penyimpanan

Bicalutamide hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada kelembapan. Tanda suhu berada dalam lingkungan 25°C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Jangka hayat

Bicalutamide boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan ubat terapeutik.

[ 25 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Bicalutamide tidak boleh ditetapkan dalam pediatrik.

[ 26 ]

Analogi

Analog dadah adalah Kalumid, Bikalan, Casodex dengan Bikulide, serta Bicalutera dan Bilumid.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Ulasan

Bicalutamide menerima kebanyakan ulasan positif. Dalam kebanyakan pesakit, penggunaannya membawa kepada perkembangan remisi yang stabil. Walau bagaimanapun, sebilangan besar pesakit juga mencatatkan kejadian jaundis, kelemahan, sakit perut, dan penurunan paras hemoglobin.