Bicard

Bicard ialah β1-adrenoblocker yang sangat selektif dengan aktiviti kardiotropik dan kesan ke atas nilai hemodinamik.

[ 1 ]

Petunjuk Bicarda

Ia digunakan untuk keadaan menyakitkan berikut:

• peningkatan tekanan darah;
• angina pectoris, yang mungkin stabil atau tidak stabil;
• pencegahan perkembangan penyakit jantung koronari sekunder;
• kekurangan jantung;
• terapi simptomatik untuk migrain, tirotoksikosis;
• pengurangan perioperatif dalam kemungkinan kematian berkaitan jantung.

[ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam tablet 5 atau 10 mg, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Terdapat 3 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Bisoprolol terutamanya menjejaskan pengakhiran β1-adrenergik jantung. Ubat ini disintesis dengan pengakhiran dan menghalang interaksi mereka dengan katekolamin, yang membawa kepada perencatan proses pengikatan cAMP. Perubahan sedemikian memusnahkan proses yang berlaku di dalam saluran Ca membran dan mengubah tahap Ca di dalam sel sistem pengaliran. Ini membawa kepada penurunan kadar denyutan jantung, penindasan pengaliran impuls melalui berkas Kent dengan nod AV, dan pada masa yang sama melemahkan automatisme nod. Apabila proses pengaliran ditindas, kesan antiarrhythmic berkembang. Ketiadaan ion kalsium di dalam kardiomiosit menyebabkan pemusnahan interaksi myosin dengan aktin, yang menyebabkan daya kontraksi jantung berkurangan.

Kadar denyutan jantung yang berkurangan dan keamatan proses ini mengurangkan permintaan oksigen gentian miokardium, mengakibatkan kesan antiangina dan peningkatan tahap perfusi miokardium.

Bisoprolol boleh menormalkan dinding lisosom dan sel, dan melambatkan pengagregatan platelet darah. Ubat ini menyekat aktiviti β1-adrenoreceptor di dalam buah pinggang, mengakibatkan penurunan angiotensin 2 dengan renin. Dalam kombinasi dengan penurunan kadar denyutan jantung dan keamatan penguncupan, kesan sedemikian membawa kepada penurunan tekanan darah yang berterusan.

Bicard menjejaskan proses penstrukturan semula tindak balas baroreflex gerbang aorta dan sinus karotid, dan pada masa yang sama meningkatkan pembebasan komponen vasodilator (PNP dengan PG dan nitrik oksida).

Bisoprolol tidak mempunyai kesan ke atas β2-adrenoreceptors, yang menyebabkan keterukan dan kekerapan manifestasi negatifnya dikurangkan - ini adalah sebab untuk toleransi ubat yang baik. Dalam dos yang besar, ubat boleh menjejaskan aktiviti β1-, serta β2-adrenoreceptors.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Ubat ini mempunyai penyerapan yang baik dari saluran gastrousus. Nilai darah Cmax direkodkan selepas 1-3 jam.

Sintesis bahan dengan albumin darah adalah 30%. Komponen bisoprolol boleh melalui plasenta dan BBB, dan juga dikumuhkan dalam kuantiti yang kecil dengan susu ibu.

Separuh hayat unsur adalah sehingga 12 jam, dan tempoh peredaran dan kesan perubatan adalah sehingga 24 jam.

Oleh kerana bisoprolol adalah komponen amfofilik, ubat ini dikumuhkan dalam 2 cara yang sama berkesan - kira-kira 50% disingkirkan melalui hati, dan 50% lagi dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk produk metabolik aktif (dengan itu mempunyai pelepasan yang seimbang). Disebabkan ini, ubat boleh digunakan dengan kejayaan yang sama dalam kes masalah buah pinggang atau hati, tanpa perlu menyesuaikan dos ubat.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan. Adalah disyorkan untuk mengambil tablet sekali sehari, sebaik-baiknya pada waktu pagi. Ubat harus dibasuh dengan air kosong, tanpa menggigit atau mengunyah tablet. Ubat boleh diambil tanpa merujuk kepada pengambilan makanan.

Dos awal ubat ialah 5 mg diambil sekali sehari. Dos ubat boleh ditingkatkan secara beransur-ansur (setiap minggu sebanyak 5 mg). Kadang-kadang dos awal ialah 10 mg. Meningkatkan dos boleh menyebabkan gejala negatif berkembang - dalam kes ini, anda perlu kembali ke dos sebelumnya. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 20 mg diambil sekali sehari.

Sekiranya pesakit mengalami kegagalan buah pinggang kronik dalam bentuk yang teruk, dia boleh mengambil tidak lebih daripada 10 mg bahan setiap hari.

Kitaran rawatan harus berterusan untuk masa yang lama.

[ 27 ], [ 28 ]

Gunakan Bicarda semasa kehamilan

Ubat tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil atau menyusu. Ubat ini boleh melambatkan perkembangan intrauterin, menekan pusat pernafasan pada janin, dan kemudian selepas kelahiran menyebabkan keadaan hipoglisemik yang teruk pada bayi yang baru lahir (semasa 3 hari pertama kehidupan).

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• tanda-tanda AV atau blok sinoatrial dengan keterukan 2-3 darjah;
• nilai kadar denyutan jantung di bawah 50 denyutan/minit;
• SSSU;
• tekanan sistolik rendah (kurang daripada 90 mmHg);
• gangguan aliran darah periferal yang teruk;
• COPD atau asma bronkial;
• psoriasis atau pheochromocytoma;
• gunakan bersama MAOI.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kesan sampingan Bicarda

Bisoprolol mempunyai profil keselamatan dadah yang baik. Kesan sampingan selepas penggunaannya agak jarang berlaku.

Ubat ini boleh menyebabkan gangguan CNS, termasuk pening, gejala asthenik dan sakit kepala yang berlaku pada peringkat awal rawatan. Di samping itu, kemurungan, gangguan tidur atau paresthesia mungkin berkembang; halusinasi telah dilaporkan secara sporadis. Gangguan sedemikian hilang dengan sendirinya selepas 10-14 hari dari permulaan terapi.

Gangguan penglihatan mungkin berlaku – konjunktivitis, penurunan lacrimation dan gangguan penglihatan.

Tanda-tanda negatif dalam kerja sistem kardiovaskular boleh diperhatikan - penurunan tekanan darah atau kadar denyutan jantung, gangguan proses sekatan dan irama, kegagalan jantung disertai dengan gejala edema periferal, dan klaudikasi sekejap sementara pada peringkat awal penggunaan dadah.

Kadangkala, disfungsi sistem pernafasan seperti kekejangan bronkial berlaku.

Kemunculan gangguan najis, gejala dyspeptik dan peningkatan dalam aktiviti transaminase hati dicatatkan; hepatitis mungkin muncul.

Kadangkala, perkembangan kelemahan otot, arthralgia atau kekejangan direkodkan.

Rawatan boleh mencetuskan kemunculan tanda-tanda alahan - dalam kes ini adalah perlu untuk berhenti menggunakan Bicard.

Dalam pesakit kencing manis, ubat boleh menyebabkan gejala hipoglisemik; dalam pesakit bukan diabetes, peningkatan tahap TG dan toleransi glukosa terjejas jarang dilaporkan.

Pada lelaki, penggunaan bisprool boleh menyebabkan masalah dengan fungsi erektil atau perkembangan alopecia.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Berlebihan

Apabila ubat diberikan dalam dos yang besar, gangguan dalam irama jantung, gejala bradikardia, kekejangan bronkial, sawan, pengsan dan tanda-tanda kegagalan jantung berlaku, dan di samping itu, tekanan darah menurun.

Untuk menghapuskan gangguan ini, lavage gastrik dan pentadbiran sorben dilakukan. Apabila tekanan darah dan tahap bradikardia menurun, 1.5-2 mg atropin, serta dopamin dan epinefrin, diberikan secara intravena.

Apabila kegagalan jantung berlaku, diuretik, glukagon dan CG digunakan.

Dalam kes perkembangan kekejangan bronkial, penyedutan agen β2-adrenergik dilakukan.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaksi dengan ubat lain

Bisoprolol berinteraksi dengan ubat antihipertensi, mempamerkan sinergi; akibatnya, sifat terapeutik mereka dipertingkatkan.

Perkembangan bradikardia yang teruk diperhatikan dalam kes gabungan ubat dengan clonidine, reserpine, serta α-methyldopa atau guanfacine.

Penggunaan serentak dengan ubat guanfacine, clonidine atau digitalis membawa kepada gangguan pengaliran dan perkembangan blok AV.

Sympathomimetics melemahkan sifat terapeutik bisoprolol.

Dadah yang menyekat saluran Ca (derivatif dihydropyridine), serta nifedipine, membawa kepada penurunan yang kuat dalam nilai tekanan darah.

Diltiazem dengan verapamil dan ubat antiarrhythmic apabila digunakan bersama-sama dengan Bicard membawa kepada penurunan tekanan darah, perkembangan bentuk bradikardia yang berterusan, gangguan irama jantung, mencapai kegagalan jantung bersama-sama dengan serangan jantung.

Derivatif ergotamin, digabungkan dengan ubat, meningkatkan tanda-tanda gangguan aliran darah periferal.

Rifampicin mengurangkan separuh hayat bisoprolol, tetapi fakta ini tidak signifikan secara klinikal.

Ubat ini memusnahkan keberkesanan proses kawalan glisemik dalam pesakit kencing manis.

NSAID mengurangkan aktiviti antihipertensi ubat.

Ubat ini meningkatkan separuh hayat antikoagulan kumarin dan relaksan otot.

Pil tidur dan sedatif, antidepresan, etil alkohol dan neuroleptik dengan ketara menekan fungsi sistem saraf pusat apabila digabungkan dengan ubat.

MAOI mengganggu proses metabolik Bicard, yang meningkatkan keterukan manifestasi negatifnya. Selang antara penggunaan ubat dan MAOI hendaklah sekurang-kurangnya 14 hari.

Sulfasalazine, apabila digabungkan dengan ubat, meningkatkan nilai Cmax plasma yang pertama.

Ejen radiokontras yang mengandungi iodin, jika diberikan semasa penggunaan bisoprolol, mungkin jarang membawa kepada gejala anafilaksis yang teruk.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Syarat penyimpanan

Bicard mesti disimpan pada suhu sekitar 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Jangka hayat

Bicard boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

[ 41 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keselamatan dan keberkesanan perubatan Bicard apabila digunakan dalam pediatrik, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan kepada kanak-kanak.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analog dadah adalah Bisoprolol, Bisogamma, Aritel dengan Concor, Niperten dan Coronal dengan Aritel Cor, dan juga Bidop dan Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]