Aktifkan

Actilyse mempunyai sifat trombolytik.

Petunjuk Aktifkan

Ia digunakan untuk memulihkan proses darah di dalam saluran oleh lisis trombus semasa infarksi miokardium, iaitu akut.

Ia juga digunakan dalam kes embolisme pulmonari yang disertai oleh gangguan hemodinamik.

Boleh ditetapkan dalam fasa akut strok iskemia.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate infusi, di dalam botol kaca steril dengan kapasiti 50 ml. Kotak itu juga mengandungi pelarut - dalam botol dengan kapasiti 50 ml.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan trombolytik dan bertindak sebagai pengaktif tisu unsur plasminogen (glikoprotein yang membantu mengubah suai ubat menjadi plasmin). Akibatnya, kesan antikoagulan dan fibrinolitik berkembang.

Aktiviti fibrinolitik ubat adalah terhad kepada kawasan trombus, dan ia hampir tidak mempunyai kesan ke atas proses hemostasis lain (fibrinogen tidak dimusnahkan, dan fibrinolisis sistemik tidak diaktifkan). Disebabkan ini, kemungkinan pendarahan tidak meningkat, dan hipofibrinogenemia tidak berkembang.

Sekiranya tahap akut embolisme pulmonari berkembang, dengan latar belakang gangguan hemodinamik diperhatikan, penggunaan Actilyse membawa kepada penurunan jangka pendek dalam saiz trombus, dan sebagai tambahan kepada penstabilan tekanan di dalam arteri pulmonari dan penyelenggaraan fungsi ventrikel kanan yang mencukupi secara fisiologi.

Farmakokinetik

Dadah dikeluarkan dari aliran darah dengan cepat. Separuh hayat adalah kira-kira 5 minit, jadi selepas 20 minit hanya kira-kira 10% daripada tahap awal kekal dalam darah. Sisa alteplase, diedarkan dalam cecair dengan tisu, dikumuhkan dalam masa 40 minit. Proses biotransformasi ubat berlaku di hati.

Dos dan pentadbiran

Penyediaan cecair infusi: lyophilisate dari vial dicairkan dalam cecair steril, yang terkandung dalam vial ke-2 dari pek, sehingga kepekatan 1 mg/ml diperolehi. Selepas itu, cecair ini boleh dicairkan menggunakan larutan fisiologi. Ubat ini diberikan secara intravena. Saiz bahagian dipilih dengan mengambil kira keadaan dan berat pesakit, serta sifat penyakit.

Semasa fasa akut infarksi (6 jam pertama), orang yang beratnya melebihi 65 kg perlu diberi 15 mg ubat secara intravena melalui aliran jet; kemudian 50 mg ditadbir melalui infusi (lebih 0.5 jam), dan 35 mg lagi (lebih 60 minit) sehingga dos mencapai 0.1 g. Selepas 6-12 jam dari permulaan gejala, 10 mg bahan ditadbir secara intravena oleh aliran jet; kemudian, 50 mg ubat diselitkan selama 1 jam, dan kemudian 10 mg (pada selang 30 minit) sehingga jumlah dos mencapai 0.1 g dalam tempoh 3 jam.

Orang yang beratnya kurang daripada 65 kg hendaklah diberikan maksimum 1.5 mg/kg dadah. Aspirin dan heparin juga diberikan bersama Actilyse. Semasa penggunaan dadah, adalah perlu untuk memantau nilai APTT.

Semasa terapi untuk embolisme pulmonari, ubat ini diberikan secara intravena oleh aliran jet - dalam dos 10 mg, selama 1-2 minit, kemudian dalam dos 90 mg selama 120 minit, sehingga jumlah dos sebanyak 0.1 g diperolehi. Orang yang beratnya kurang daripada 65 kg dibenarkan menggunakan maksimum 1.5 mg/kg ubat.

[ 2 ]

Gunakan Aktifkan semasa kehamilan

Semasa mengandung atau menyusu, ubat harus digunakan dengan sangat berhati-hati.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang teruk terhadap ubat;
• neoplasma yang menjejaskan sistem saraf pusat;
• bentuk hemoragik diatesis;
• prosedur pembedahan di kawasan saraf tunjang;
• perikarditis;
• penyakit di mana terdapat gangguan peredaran serebrum (strok hemoragik, serta pendarahan intrakranial);
• aneurisme vaskular;
• pankreatitis;
• retinopati sifat hemoragik;
• buruh obstetrik atau pembedahan am;
• peningkatan ketara dalam nilai tekanan darah;
• endokarditis asal bakteria;
• ulser yang teruk;
• sirosis hati;
• urat varikos yang menjejaskan saluran vena di esofagus;
• kegagalan hati;
• hipertensi portal;
• hepatitis.

Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan ubat kepada orang tua, serta kepada orang yang mempunyai keadaan yang menimbulkan risiko pendarahan yang tinggi (biopsi atau tusukan di kawasan vaskular, serta suntikan intramuskular).

Kesan sampingan Aktifkan

Penggunaan dadah kadang-kadang membawa kepada kesan sampingan berikut:

• pendarahan luaran tempatan di kawasan saluran yang rosak, dan juga dari hidung, gusi atau kawasan tusukan;
• pendarahan sifat dalaman (sistem urogenital, saluran gastrousus, serta organ parenkim);
• aritmia;
• Muntah-muntah, penurunan tekanan darah, loya dan tromboembolisme kadang-kadang diperhatikan.

[ 1 ]

Berlebihan

Dalam kes keracunan, komplikasi sifat hemoragik diperhatikan - pendarahan dalaman atau luaran.

Interaksi dengan ubat lain

Menggunakan ubat bersama-sama dengan ubat lain yang menjejaskan fungsi platelet atau pembekuan darah meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Gabungan Actilyse dengan perencat ACE meningkatkan kemungkinan gejala anafilaksis.

Cecair infusi ubat tidak boleh dicampur dalam bekas yang sama dengan produk perubatan lain.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Actilyse hendaklah disimpan pada suhu 25°C. Cecair infusi yang disediakan boleh disimpan di dalam peti sejuk selama maksimum 24 jam.

Jangka hayat

Actilyse boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Actilyse digunakan dengan berhati-hati dalam pediatrik.

Analogi

Analog dadah ialah Alteplase.

Ulasan

Actilyse menerima kebanyakan ulasan positif daripada profesional perubatan. Ubat ini mempunyai banyak kelebihan, yang utama ialah kekhususan fibrinnya. Kekurangan pengeluaran antibodi terhadap ubat membolehkan penggunaan berulang; ia juga diperhatikan bahawa ia hanya sekali-sekala membawa kepada penurunan nilai tekanan darah.

Penggunaan Actilyse dalam kes serangan jantung (dengan permulaan terapi yang cepat - selama 6 jam pertama) dengan ketara mengurangkan kadar kematian akibat penyakit ini. Pada masa yang sama, pentadbiran ubat sering membantu mengelakkan perkembangan kejutan kardiogenik, yang merupakan komplikasi teruk infarksi miokardium.