Beta-klatinol

Beta-Clatinol mempunyai kesan antibakteria terhadap Helicobacter pylori dan merangsang manifestasi sifat anti-Helicobacter ubat lain.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Beta-klatinol

Ia digunakan dalam rawatan lesi ulseratif yang berkembang di saluran gastrousus dan dikaitkan dengan aktiviti bakteria H. pylori.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet - dalam jumlah 2 keping setiap unsur (pantoprazole, clarithromycin, dan amoksisilin), yang secara keseluruhannya adalah 6 keping di dalam jalur. Kotak itu mengandungi 7 jalur sedemikian.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Pantoprazol.

Unsur tersebut mempunyai kesan antiulser. Ia terkumpul di dalam saluran kelenjar parietal gastrik dan diubah menjadi bentuk aktifnya - sulfenamide kitaran, yang secara selektif berinteraksi (membentuk sebatian kovalen) dengan H ⁺ -K ^- -ATPase.

Bahan tersebut melambatkan H ⁺ -K ^- -ATPase kelenjar parietal dan memusnahkan pergerakan ion hidrogen daripadanya ke dalam lumen gastrik, dan sebagai tambahan, menyekat peringkat akhir rembesan hidrofilik asid hidroklorik. Keterukan perencatan basal, serta dirangsang (jenis rangsangan tidak diambil kira - ini boleh menjadi histamin, asetilkolin atau gastrin) rembesan unsur ini ditentukan oleh saiz dos pantoprazole.

Purata tahap dos berkesan semasa ujian in vivo turun naik antara 0.2-2.4 mg/kg. Kesan maksimum berkembang secara eksklusif dalam persekitaran yang sangat berasid (pH3) (jika nilai pH lebih tinggi, bahan kekal hampir tidak aktif).

Unsur ini mempunyai kesan antibakteria pada Helicobacter pylori. Nilai perencatan minimum bahan ialah 128 g/l. Kesan perubatan dengan sekali penggunaan berkembang dengan cepat dan terus mengekalkan aktivitinya selama 24 jam. Komponen membantu memastikan kelegaan cepat gejala penyakit dan menggalakkan pertumbuhan semula ulser dalam duodenum. Dalam kes penggunaan dalam bahagian 40 mg, tahap pH> 3 dikekalkan selama lebih daripada 19 jam.

Klaritromisin.

Unsur ini adalah makrolid dengan sifat antibakteria terhadap banyak anaerobes dan aerobes, serta mikrob gram-negatif dan -positif, termasuk Helicobacter pylori.

Kesan antibakteria clarithromycin disediakan oleh penindasan sintesis protein - melalui sambungan dengan membran ribosom (subunit jenis 50S) di dalam sel bakteria. Indeks perencatan minimum clarithromycin, serta produk metabolik aktifnya (elemen 14-hydroxyclarithromycin) berhubung dengan Helicobacter pylori adalah bersamaan dengan 0.06 mcg/ml.

Amoxicillin.

Bahan tersebut mempunyai sifat bakterisida. Ia memperlahankan aktiviti transpeptidase, memusnahkan proses mengikat peptida glycan (protein penyokong membran sel) pada peringkat pertumbuhan dan pembahagian, dan pada masa yang sama menggalakkan lisis bakteria.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Pantoprazol.

Pantoprazole mampu larut dalam usus, jadi penyerapannya bermula selepas tablet meninggalkan perut. Penyerapan adalah pantas dan lengkap. Tahap bioavailabiliti adalah 70-80% (secara purata - kira-kira 77%). Nilai puncak dalam plasma dicatatkan selepas 2-4 jam (nilai purata adalah kira-kira 2.7 jam). Sintesis protein plasma ialah 98%. Separuh hayat adalah kira-kira 0.9-1.9 jam, jumlah pengedaran ialah 0.15 l / kg, dan kadar pelepasan ialah 0.1 l / j / kg.

Bahan menembusi BBB agak lemah dan juga dikumuhkan dalam susu ibu. Makanan atau antasid tidak menjejaskan nilai AUC, bioavailabiliti atau Cmax. Parameter farmakokinetik adalah linear dalam julat dos 10-80 mg (Cmax dan AUC meningkat secara berkadar dengan peningkatan dos). Kadar kelegaan dan separuh hayat bergantung pada saiz bahagian.

Proses metabolik berlaku dalam hati (seperti dealkilasi, pengoksidaan, dan konjugasi). Ia mempunyai pertalian yang lemah untuk sistem hemoprotein P450; proses pertukaran terutamanya melibatkan isoenzim CYP3A4, dan juga 2C19. Produk metabolik utama ialah demethylpantoprazole (masa separuh hayat ialah 1.5 jam) dan 2 konjugat sulfat.

Perkumuhan kebanyakannya dilakukan dengan air kencing (82%), bahan itu dalam bentuk produk pereputan. Sebahagian kecil ubat juga dicatatkan dalam najis. Dadah tidak terkumpul.

Separuh hayat pada individu dengan sirosis hati meningkat kepada 9 jam, dan dalam kegagalan hati ia meningkat sedikit, walaupun separuh hayat produk metabolik utama mencapai 3 jam.

Klaritromisin.

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya. Makanan melambatkan penyerapan, tetapi hanya sedikit menjejaskan bioavailabiliti. Dengan sekali penggunaan, 2 puncak nilai serum bahan diperhatikan. Puncak kedua berlaku kerana keupayaan clarithromycin untuk menumpukan pada pundi hempedu dengan pelepasan pantas atau beransur-ansur seterusnya.

Sintesis plasma dengan protein whey melebihi 90%. Kira-kira 20% daripada bahagian yang digunakan mengalami pengoksidaan hati, selepas itu produk metabolik utama terbentuk - unsur 14-hydroxyclarithromycin. Proses metabolik dimangkinkan oleh enzim kompleks hemoprotein P450. Bahan tersebut meresap dengan baik ke dalam tisu dan cecair, membentuk kepekatan yang melebihi nilai plasma sebanyak 10 kali ganda.

Separuh hayat bahan selepas menggunakan dos 0.5 g mencapai 7-9 jam. Perkumuhan komponen yang tidak berubah berlaku dengan air kencing - sehingga 30%, dan selebihnya - dalam bentuk produk metabolik.

Amoxicillin.

Selepas pentadbiran lisan, ia hampir sepenuhnya dan sangat cepat diserap, membentuk kepekatan puncak selepas 1-2 jam. Ia menunjukkan kestabilan dalam persekitaran berasid, dan pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapannya. Sintesis plasma dengan protein adalah kira-kira 17%.

Mudah menembusi halangan histohematik (tidak termasuk BBB yang tidak berubah), dan juga di dalam tisu dengan organ. Ciri-ciri perubatan unsur terkumpul di dalam air kencing, paru-paru, cecair peritoneal, mukosa usus, kandungan hydrothorax atau lepuh terbentuk pada kulit, dan juga di dalam cecair telinga tengah, alat kelamin wanita, tisu janin dan hempedu dengan pundi hempedu (dengan fungsi hati yang sihat).

Separuh hayat ialah 1-1.5 jam. Sekiranya pesakit mempunyai masalah dengan fungsi buah pinggang, tempoh ini dilanjutkan kepada 12.6 jam, dengan mengambil kira nilai CC. Sebahagian daripada bahan dimetabolismekan dengan pembentukan seterusnya produk metabolik yang tidak aktif. Kira-kira 50-70% daripada komponen yang tidak berubah diekskresikan melalui buah pinggang melalui perkumuhan tiub (80%), serta penapisan glomerular (20%), dan 10-20% lagi melalui hati. Sebilangan kecil amoksisilin masuk ke dalam susu ibu.

Dos dan pentadbiran

Beta-Clatinol perlu diambil setiap hari, dua kali sehari (pagi dan petang) sebelum makan, dalam jumlah 3 tablet (1 dari setiap kategori). Untuk memudahkan penggunaan, ubat dilepaskan dalam lepuh, setiap satunya mengandungi dos harian yang diperlukan ubat - 1 tablet setiap komponen. Terapi biasanya berlangsung selama 1-2 minggu.

Gunakan Beta-klatinol semasa kehamilan

Beta-Clatinol tidak boleh ditetapkan semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti kepada amoksisilin dan pantoprazole dengan clarithromycin;
• penyakit hati yang teruk;
• sejarah patologi yang menjejaskan saluran gastrousus (ini terutama berlaku untuk kolitis yang disebabkan oleh mengambil antibiotik);
• disfungsi buah pinggang;
• porfiria;
• diatesis alahan;
• asma bronkial;
• mononukleosis berjangkit;
• demam hay;
• leukemia limfositik;
• penyusuan susu ibu;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

[ 6 ]

Kesan sampingan Beta-klatinol

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan tertentu.

Pantoprazol:

• gangguan pencernaan: mulut kering, sendawa, cirit-birit, kembung perut, muntah, selera makan meningkat, sakit perut, loya, sembelit, serta peningkatan aktiviti transaminase dan penampilan GIST;
• tanda-tanda disfungsi sistem saraf dan organ deria: pening, insomnia, sakit kepala, perkembangan rasa gementar dan mengantuk, serta asthenia, gegaran, tinnitus, kemurungan dan paresthesia. Fotofobia, halusinasi, gangguan penglihatan, rasa kekeliruan dan kekeliruan (terutama pada orang yang terdedah kepada tingkah laku sedemikian) mungkin juga berlaku, serta gejala-gejala ini semakin teruk jika mereka hadir sebelum mengambil ubat;
• masalah dengan fungsi sistem limfa dan hematopoietik: perkembangan trombositopenia atau leukopenia;
• gangguan hati: peningkatan tahap enzim hati (seperti transaminase dan γ-GT) dan trigliserida. Di samping itu, gangguan hepatoselular berkembang, mengakibatkan kegagalan hati atau jaundis;
• lesi yang menjejaskan sistem kencing dan buah pinggang: rupa nefritis tubulointerstitial;
• tanda-tanda dari sistem urogenital: penampilan bengkak, perkembangan hematuria atau mati pucuk;
• gejala imun: tanda anafilaksis, termasuk anafilaksis;
• tindak balas yang menjejaskan struktur tulang dan otot, serta kulit: penampilan jerawat, arthralgia, alopecia, erythema multiforme, dermatitis exfoliative, fotosensitiviti, sindrom Stevens-Johnson dan TEN;
• tanda-tanda alahan: urtikaria, ruam, edema Quincke dan gatal-gatal;
• Lain-lain: perkembangan myalgia, hiperglikemia, hiperkolesterolemia, demam atau hiperlipoproteinemia.

Klaritromisin:

• disfungsi pencernaan dan hepatobiliari: kekeringan mukosa mulut, sakit epigastrik, muntah, kembung perut, perkembangan stomatitis, glossitis, sembelit, dan loya. Terdapat juga perubahan warna pada lidah, gangguan selera, perkembangan cirit-birit, kolitis pseudomembranous, gejala dyspeptik, kandidiasis mulut, dan juga stomatitis candidal dan penampilan bintik-bintik pada lidah. Bayangan gigi mungkin berubah, jaundis, hepatitis, pankreatitis dan kolestasis mungkin berlaku, dan sebagai tambahan, kegagalan hati yang membawa maut;
• manifestasi yang menjejaskan fungsi sistem saraf: rasa kekeliruan, kekeliruan atau kebimbangan, serta rupa vertigo dan pening, insomnia, sakit kepala, mimpi yang mengganggu, halusinasi, serta tinnitus dan bunyi bising. Di samping itu, paresthesia, psikosis dengan depersonalisasi, dyspnea, sawan dan uveitis berlaku. Disfungsi olfaktori dan kehilangan pendengaran diperhatikan (gangguan ini dipulihkan selepas menghentikan rawatan);
• gangguan sistem kardiovaskular: ventrikel berdebar atau fibrilasi, pemanjangan selang QT, takikardia ventrikel dan aritmia jenis pirouette;
• gangguan imun: gejala anaphylactic;
• gangguan mental: perasaan kebimbangan dan kemurungan;
• keputusan ujian makmal: peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase hati, leukopenia dan trombositopenia, hipoglikemia, dan sebagai tambahan, peningkatan dalam tahap urea darah dan nilai kreatinin serum;
• masalah dengan fungsi sistem muskuloskeletal: perkembangan myalgia atau arthralgia;
• gangguan yang menjejaskan fungsi kencing: kegagalan buah pinggang atau nefritis tubulointerstitial;
• Gejala alahan: Edema Quincke, ruam dan urtikaria. Jarang, anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson atau SEPULUH berlaku.

Ketoksikan colchicine (juga membawa maut) telah dilaporkan dengan penggunaan clarithromycin dan colchicine, terutamanya pada orang tua dan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

Amoxicillin:

• gangguan pencernaan: perkembangan glossitis, kandidiasis oral, stomatitis, dysbacteriosis, serta muntah, cirit-birit, loya dan sakit di kawasan dubur. Kolitis hemoragik atau pseudomembranous dan kandidiasis usus juga boleh berkembang, serta perubahan warna cetek enamel gigi;
• masalah yang menjejaskan deria dan sistem saraf: perasaan kebimbangan, kekeliruan atau pergolakan, perkembangan sakit kepala, sawan, insomnia atau pening, serta perubahan dalam tingkah laku. Kejang biasanya diperhatikan pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang atau apabila mengambil ubat dalam dos yang besar;
• gangguan dalam sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia;
• masalah dengan hemostasis, limfa dan sistem hematopoietik: peningkatan sederhana dalam nilai transaminase dalam darah, anemia sementara, leuko-, trombosito- dan neutropenia, eosinofilia, agranulositosis, penyakit Werlhof, anemia hemolitik, dan sebagai tambahan, pemanjangan PT dan penunjuk pendarahan;
• disfungsi hati dan saluran hempedu: peningkatan sederhana dan sementara dalam aktiviti transaminase;
• masalah dengan fungsi buah pinggang dan kencing: rupa crystalluria;
• gejala disfungsi pernafasan: masalah dengan aktiviti pernafasan;
• gangguan sistem urogenital: kandidiasis faraj atau nefritis tubulointerstitial;
• gangguan fungsi otot dan tulang: sakit pada sendi, serta manifestasi sawan;
• lesi yang menjejaskan lapisan subkutan dan kulit: erythema multiforme, dermatitis exfoliative, ruam makulopapular, sindrom Stevens-Johnson, ruam kulit dan peringkat akut pustulosis exanthematous umum;
• tanda imun: perkembangan anafilaksis;
• penampilan jangkitan atau pencerobohan: kandidiasis kulit;
• gejala hipersensitiviti: gatal-gatal dengan ruam dan urtikaria (jika urtikaria berlaku sejurus selepas menggunakan ubat, ini menunjukkan kehadiran alahan, itulah sebabnya ubat harus dihentikan). Dermatitis bulosa, penyakit serum, dan vaskulitis alahan kadang-kadang diperhatikan. SEPULUH dan angioedema dicatatkan secara sporadis;
• gangguan sistemik: terdapat laporan terpencil mengenai demam akibat dadah. Dengan penggunaan berulang atau berpanjangan Beta-Clatinol, superinfeksi mungkin berlaku, serta kolonisasi dengan yis tahan atau mikrob yang menyebabkan kandidiasis faraj/faraj.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Berlebihan

Keracunan boleh menyebabkan potensi kesan sampingan.

Sekiranya pesakit disyaki mengalami overdosis, langkah-langkah simptomatik dan sokongan harus diambil.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interaksi dengan ubat lain

Pantoprazol.

Bahan tersebut boleh mengurangkan tahap penyerapan ketoconazole dan ubat lain yang bergantung kepada pH.

Ia serasi dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh sistem enzim hemoprotein P450 (seperti digoxin dengan phenazepam, karbazepin dan diazepam, serta diklofenak dan teofilin, piroxicam dengan naproxen, warfarin dan metoprolol dengan fenitoin, etil alkohol dan nifedipine).

Tidak menjejaskan sifat kontraseptif hormon.

Klaritromisin.

Gabungan klaritromisin dengan teofilin boleh menyebabkan peningkatan tahap plasma yang terakhir.

Pentadbiran gabungan dengan terfenadine meningkatkan nilainya dalam plasma, yang boleh menyebabkan pemanjangan selang QT, dan sebagai tambahan, gangguan irama jantung.

Penggunaan serentak bahan dengan antikoagulan oral (cth, warfarin) boleh meningkatkan aktivitinya.

Gabungan unsur dengan siklosporin, disopyramide, karbazepin, dan sebagai tambahan lovastatin, phenytoin, cisapride, valproate, astemizole dan pimozide dengan digoxin boleh meningkatkan nilai plasma ubat-ubatan ini.

Bahan ini meningkatkan tahap darah ubat yang metabolismenya berlaku di hati dengan bantuan enzim kompleks hemoprotein P450: seperti warfarin dan koagulan tidak langsung lain, teofilin, digoxin, midazolam dengan carbamazepine, cisapride, siklosporin dengan astemizole dan triazolam, alkaloid carob, dll.

Clarithromycin mengurangkan penyerapan zidovudine.

Amoxicillin.

Bahan itu melemahkan sifat kontraseptif oral yang mengandungi estrogen, dan sebagai tambahan, mengurangkan tahap pelepasan dan meningkatkan kesan toksik metotreksat.

Amoxicillin mempotensikan penyerapan digoxin.

Proses perkumuhan diperlahankan apabila digabungkan dengan indomethacin, probenecid, aspirin, serta sulfinpyrazone, phenylbutazone dan oxyphenbutazone, serta ubat lain yang menghalang rembesan tiub.

Sifat antibakteria komponen dikurangkan apabila digabungkan dengan antasid, serta ubat bakteriostatik jenis kemoterapi; potensiasi sifat berlaku apabila digabungkan dengan metronidazole atau aminoglikosida.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Syarat penyimpanan

Beta-Klatinol boleh disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu - tidak lebih daripada +25°C.

[ 17 ]

Jangka hayat

Beta-Clatinol boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 18 ]

Ulasan

Beta-clatinol berkesan dalam rawatan ulser. Ulasan menunjukkan bahawa ubat itu dapat menghapuskan sepenuhnya gangguan walaupun dalam bentuk ulser yang agak teruk.