Bidop

Bidop mempunyai sifat antiarrhythmic, antiangina, dan antihipertensi.

Petunjuk Bidopa

Ia digunakan dalam kes berikut:

• pencegahan pemburukan serangan angina (bentuk patologi yang stabil);
• peningkatan bacaan tekanan darah.

Borang pelepasan

Pembebasan produk perubatan direalisasikan dalam tablet, dalam jumlah 14 keping di dalam plat sel. Di dalam kotak yang berasingan terdapat 1, 2 atau 4 pakej sel.

Farmakodinamik

Ubat ini adalah penyekat β1-adrenoblocker terpilih yang tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik; di samping itu, ia tidak mempunyai kesan penstabilan membran. Ubat ini mengurangkan aktiviti renin, mengurangkan permintaan oksigen sel miokardium, serta kontraksinya.

Dengan menghalang reseptor β1-adrenoreseptor dalam bahagian kecil di dalam miokardium, ubat itu melemahkan pengikatan cAMP yang dirangsang katekolamin daripada unsur ATP. Pada masa yang sama, ia mengurangkan pengangkutan intraselular ion kalsium, mempunyai kesan bathmo-, ino-, chrono- dan dromotropik negatif, dan di samping itu, melambatkan proses pengaliran yang berterusan dengan keseronokan.

Jika dos yang disyorkan melebihi, ubat juga menyebabkan kesan penyekatan β2-adrenergik.

Pada peringkat awal penggunaan dadah, pada hari pertama, rintangan yang diberikan oleh dinding vaskular periferi diperkuatkan, menghampiri tahap awal selepas 1-3 hari. Dalam kes terapi jangka panjang, penunjuk ini berkurangan.

Aktiviti antihipertensi berlaku disebabkan oleh penurunan jumlah minit, kelemahan fungsi RAS, rangsangan bersimpati pada saluran periferal, serta disebabkan oleh pemulihan tindak balas terhadap penurunan nilai tekanan darah dan kesan ke atas kerja sistem saraf. Dengan peningkatan nilai tekanan darah, kesan terapeutik berkembang dalam tempoh 5 hari, dan kesan yang stabil diperhatikan selepas 2 bulan.

Kesan antiangina berkembang dengan mengurangkan permintaan oksigen tisu miokardium, memperlahankan degupan jantung dan mengurangkan kontraktilitinya, dan di samping itu, meningkatkan proses bekalan darah miokardium dan memanjangkan diastole. Peningkatan dalam nilai tekanan diastolik ventrikel, serta regangan otot ventrikel, memperkasakan permintaan oksigen.

Kesan antiarrhythmic berkembang selepas menghapuskan punca-punca yang mencetuskan kemunculan aritmia (peningkatan tekanan darah, takikardia, pengaktifan sistem simpatetik dan peningkatan tahap cAMP), mengurangkan kelajuan perentak jantung dan memperlahankan proses pengaliran AV.

Ubat ini berbeza daripada subtipe bukan selektif β-adrenoblockers kerana pengenalan dos ubat puratanya tidak mempunyai kesan yang kuat pada organ dengan β2-adrenoreceptors (pankreas, rahim, otot rangka dan otot arteri periferal dengan bronkus) dan metabolisme karbohidrat. Juga, ubat tidak mengekalkan ion natrium. Kuasa kesan aterogenik adalah setanding dengan tindakan propranolol.

Farmakokinetik

Penyerapan dadah adalah 80-90%, penggunaan produk makanan tidak menjejaskan tahapnya. Nilai Cmax darah direkodkan selepas 2-3 jam. Sintesis dengan protein darah adalah dalam 28-32%.

Kurang menembusi penghalang darah-otak dan plasenta. 50% mengalami transformasi intrahepatik; dalam kes ini, produk metabolik yang hampir tidak aktif terbentuk.

Separuh hayat adalah sehingga 12 jam. 98% dikumuhkan melalui buah pinggang; kurang daripada 2% bahan dikumuhkan dengan hempedu.

[ 1 ], [ 2 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil secara lisan pada waktu pagi. Ini perlu dilakukan semasa perut kosong, tanpa mengunyah ubat. Bahagian dipilih secara berasingan untuk setiap pesakit - oleh doktor yang merawat.

Dalam kes peningkatan nilai tekanan darah, dan juga untuk mengelakkan pemburukan serangan angina (bentuk penyakit yang stabil), dos awal 5 mg digunakan sekali sehari. Jika perlu, ia boleh ditingkatkan kepada 10 mg (kekerapan pentadbiran yang serupa). Maksimum sehari yang dibenarkan ialah 20 mg bahan.

Bagi orang yang mengalami kerosakan buah pinggang atau hati yang teruk, dos harian maksimum hendaklah 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Bidopa semasa kehamilan

Menetapkan Bidop semasa kehamilan dibenarkan hanya sekiranya terdapat tanda-tanda penting. Segala risiko sedia ada juga perlu diambil kira.

Jangan berikan semasa menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• keadaan kejutan atau runtuh;
• kegagalan jantung akut;
• edema pulmonari;
• blok sinoatrial;
• Blok AV 2-3 darjah (tiada perentak jantung);
• CHF bersifat decompensated dalam peringkat kronik, yang memerlukan rawatan inotropik;
• SSSU;
• penurunan tekanan darah;
• gabungan dengan MAOI (kecuali bahan jenis B);
• asma atau COPD teruk;
• kardiomegali tidak disertai dengan kegagalan jantung;
• mempunyai bentuk bradikardia yang jelas;
• fasa lewat perubahan dalam proses aliran darah periferi;
• pheochromocytoma (pengambilan bersama penyekat α tidak dilakukan);
• Sindrom Raynaud;
• asidosis metabolik;
• intoleransi terhadap komponen ubat atau penyekat β lain;
• hipolaktasia, kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan pada orang yang mengalami kegagalan hati atau buah pinggang kronik, psoriasis, diabetes mellitus, myasthenia, serta blok AV tahap pertama, kemurungan, hipertiroidisme, sejarah tindak balas alahan dan angina spontan; di samping itu, berhati-hati ditetapkan kepada orang tua dan mereka yang berdiet.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kesan sampingan Bidopa

Pemberian ubat boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan:

• gangguan dalam fungsi organ deria: penurunan air liur, mukosa mata kering, konjunktivitis dan gangguan penglihatan;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: rasa kekeliruan, kebimbangan, kelemahan atau keletihan, kemurungan, asthenia, pening, halusinasi dan sakit kepala. Di samping itu, sawan, mimpi buruk, gegaran, paresthesia pada anggota badan dan gangguan tidur mungkin berlaku;
• gangguan peredaran darah: penurunan mendadak dalam tekanan darah, keruntuhan ortostatik, gangguan pengaliran di kawasan tisu miokardium, bradikardia sinus, berlakunya gejala CHF, blok AV, angiospasm dan aritmia, serta sakit di sternum dan penurunan kontraksi miokardium;
• lesi yang menjejaskan aktiviti pernafasan: kesukaran bernafas apabila menggunakan dos ubat yang besar atau pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk bronkospasme dan laringospasme, serta dengan kesesakan hidung;
• gangguan pencernaan: sembelit, loya, cirit-birit, mulut kering, sakit perut, muntah. Di samping itu - hepatitis, selera atau disfungsi hati, hiperbilirubinemia, peningkatan tahap enzim hati dan hipertrigliseridemia;
• gangguan hormon: hiperglikemia, manifestasi hipotiroid dan hipoglikemia (pada orang yang menggunakan insulin);
• lesi dermatologi: alopecia, gejala seperti psoriasis, hiperhidrosis, psoriasis dalam fasa akut, hiperemia kulit dan eksantema;
• masalah dengan proses hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia dan agranulositosis;
• tanda-tanda alahan: ruam, gatal-gatal atau gatal-gatal;
• gejala lain: penurunan potensi, sindrom penarikan, penurunan libido, arthralgia, dan juga toraks atau lumbago;
• kesan pada janin: bradikardia, hipoglikemia, dan juga melambatkan proses pertumbuhan intrauterin.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Berlebihan

Gejala keracunan: aritmia, penurunan mendadak dalam tekanan darah, extrasystole ventrikel, bradikardia dengan blok AV dan CHF. Sianosis di kawasan tangan, kesukaran bernafas, sawan, kekejangan bronkial, hipoglikemia dan pening dengan pengsan juga diperhatikan.

Untuk menghapuskan gangguan, lavage gastrik dilakukan, diikuti dengan penggunaan enterosorben, dan kemudian prosedur simtomatik dilakukan.

Dalam kes blok AV, sehingga 2 mg epinefrin atau atropin harus diberikan secara intravena. Perentak jantung juga boleh dipasang buat sementara waktu.

Untuk extrasystoles ventrikel, lidocaine digunakan;

Apabila nilai tekanan darah menurun (dengan syarat tiada tanda-tanda edema pulmonari), cecair pengganti plasma diberikan secara intravena. Jika perlu, dobutamine, dopamine, atau epinephrine boleh digunakan.

Dalam kes kegagalan jantung, CG, diuretik dan glukagon digunakan.

Untuk melegakan sawan, diazepam digunakan secara intravena.

Kekejangan bronkial dilegakan dengan menyedut perangsang β2-adrenergik.

[ 13 ], [ 14 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ejen radiokontras yang mengandungi iodin dan diberikan secara intravena meningkatkan risiko mengalami gejala anafilaksis.

Alergen dan ekstrak alergen yang digunakan dalam imunoterapi untuk ujian skarifikasi meningkatkan kemungkinan mengalami reaksi alahan sistemik yang teruk (dalam individu yang menggunakan Bisoprolol).

Fenitoin intravena, serta ubat untuk anestesia penyedutan, meningkatkan aktiviti kardiodepresan ubat dan risiko penurunan tekanan darah.

Bidop mungkin menyembunyikan tanda-tanda hipoglikemia.

Ubat ini meningkatkan paras darah xanthine (kecuali theophylline) dan lidocaine.

Reserpine, SG, amiodarone, guanfacine dengan methyldopa, agen yang menyekat saluran Ca yang perlahan, dan ubat-ubatan antiarrhythmic lain mempotensikan kemungkinan mengembangkan atau memburukkan perjalanan bradikardia dengan blok AV atau serangan jantung.

Sympatholytics, clonidine dengan nifedipine dan hydralazine, serta diuretik bersama-sama dengan ubat antihipertensi lain apabila digabungkan dengan Bidop boleh menyebabkan penurunan mendadak dalam tekanan darah.

Ubat ini memanjangkan kesan relaksasi otot yang tidak depolarisasi, dan pada masa yang sama kesan antikoagulan agen kumarin.

Tetracyclics dan tricyclics, etil alkohol, pil tidur atau sedatif dan antipsikotik - mempotensikan kesan menindas pada fungsi sistem saraf.

Rifampicin mengurangkan separuh hayat bisoprolol.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan MAOI (kecuali untuk bahan jenis B), kerana ini menyebabkan rangsangan ketara aktiviti antihipertensi. Sekurang-kurangnya 14 hari harus berlalu antara mengambil Bidopa dan menggunakan MAOI.

Ergotamin meningkatkan kemungkinan perubahan dalam proses aliran darah periferi.

Sulfasalazine meningkatkan tahap plasma bisoprolol.

[ 15 ]

Syarat penyimpanan

Bidop hendaklah disimpan di tempat yang gelap dan kering, jauh daripada kanak-kanak. Penunjuk suhu adalah standard.

[ 16 ]

Jangka hayat

Bidop diluluskan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak untuk digunakan dalam pediatrik (orang di bawah umur 18 tahun).

[ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analogi ubat terapeutik adalah ubat seperti Aritel Cor, Biprol, Bisomor dengan Aritel, Bisogamma dan Bidop Cor, dan sebagai tambahan kepada Concor Cor, Biol, Corbis dengan Bisoprolol, Bisocard dan Bisoprolol-Teva ini. Turut dalam senarai ialah Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm dan Coronal dengan Niperten.

[ 19 ], [ 20 ]

Ulasan

Bidop mendapat ulasan yang cukup baik daripada pengulas forum. Ia berkesan mengurangkan tekanan darah dan dengan ketara mengurangkan manifestasi penyakit jantung koronari. Tetapi perlu diingatkan bahawa tanda-tanda negatif adalah setanding dengan keterukan kesan terapeutik dan agak biasa.

Ia juga perlu mengambil kira bahawa 20% orang dengan angina pectoris tidak mengalami kesan daripada penggunaan β-blocker (disebabkan oleh peningkatan jumlah diastolik ventrikel kiri dan aterosklerosis koronari yang teruk).