Bikalan

Bicalan adalah ubat antiandrogen.

Petunjuk Bikalana

Ia digunakan dalam bentuk karsinoma prostat yang meluas (fasa lewat), bersama-sama dengan analog unsur LHRH atau bersama-sama dengan pengebirian pembedahan.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Unsur perubatan dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam pakej selular. Di dalam pek terdapat 3 pakej sedemikian.

Farmakodinamik

Bicalutamide ialah antiandrogen bukan steroid tanpa kesan hormon lain.

Ubat ini adalah campuran rasemik, di mana hanya (R)-enantiomer mempunyai kesan antiandrogenik. Komponen ini disintesis dengan penghujung androgen, tanpa menyebabkan ekspresi gen - dengan cara ini ia menyekat aktiviti androgen. Disebabkan penindasan ini, tumor di kawasan prostat mula mundur.

Farmakokinetik

Bicalutamide mempunyai penyerapan yang baik dalam saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Tiada maklumat tentang kesan klinikal makanan yang signifikan terhadap nilai bioavailabiliti.

(S)-enantiomer mempunyai kadar perkumuhan yang lebih tinggi daripada badan daripada (R)-enantiomer; separuh hayat yang terakhir adalah lebih kurang 7 hari.

Selepas pemberian bicalutamide harian, paras plasma (R)-enantiomer meningkat kira-kira sepuluh kali ganda disebabkan oleh separuh hayatnya yang panjang. Oleh itu, ubat itu hanya boleh diambil sekali sehari.

Selepas pemberian harian 50 mg bicalutamide, paras plasma (R)-enantiomer adalah lebih kurang 9 μg/ml. Walau bagaimanapun, sehingga 99% daripada semua enansiomer yang diangkut dalam darah adalah aktif (R)-enantiomer.

Ciri-ciri farmakokinetik (R)-enantiomer tidak bergantung pada umur atau tahap kerosakan hati (sederhana atau ringan) pada pesakit.

Terdapat maklumat bahawa pada orang yang mengalami tahap gangguan hati yang teruk, terdapat kelembapan dalam penghapusan plasma (R)-enantiomer.

Bicalutamide disintesis dalam kuantiti yang banyak dengan protein (untuk racemate angkanya ialah 96%, dan untuk R-bicalutamide - 99.6%), dan di samping itu, ia mengalami proses metabolik intensif (pengoksidaan dan pembentukan asid glukuronik dengan konjugat).

Produk metabolik bahan tersebut dikumuhkan dalam hempedu dan air kencing dalam bahagian yang lebih kurang sama.

Dos dan pentadbiran

Pesakit lelaki (juga warga tua) perlu mengambil 50 mg ubat setiap hari (1 tablet). Terapi menggunakan Bikalan hendaklah dimulakan serentak dengan permulaan LHRH atau prosedur pengebirian pembedahan. Tempoh kitaran terapeutik ditetapkan oleh doktor.

Pada orang yang mengalami disfungsi hati yang teruk atau sederhana, ubat harus diberikan dengan sangat berhati-hati untuk mengelakkan risiko pengumpulan dadah.

[ 3 ]

Gunakan Bikalana semasa kehamilan

Bikalan tidak diresepkan kepada wanita.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang teruk kepada komponen dadah;
• gunakan bersama-sama dengan astemizole, terfenadine, dan cisapride.

Kesan sampingan Bikalana

Bicalutamide boleh diterima dalam kebanyakan kes tanpa komplikasi. Hanya jarang, apabila kesan sampingan berikut berkembang, adalah perlu untuk menghentikan ubat:

• gangguan yang menjejaskan kelenjar susu dan organ pembiakan: yang paling kerap diperhatikan ialah ginekomastia ¹ atau sakit pada kelenjar susu ¹;
• gangguan saluran gastrousus: loya atau cirit-birit adalah perkara biasa; muntah jarang berlaku;
• masalah dengan fungsi sistem hepatobiliari: jaundis sering berkembang ² atau nilai transaminase meningkat. Dalam kes terpencil, kegagalan hati berlaku ³;
• manifestasi imun: kadang-kadang tanda-tanda intoleransi muncul, termasuk urtikaria dan edema Quincke;
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis: kulit kering berkembang sekali-sekala;
• gangguan toraks, pernafasan dan mediastinal: patologi pulmonari interstisial kadang-kadang berlaku;
• gangguan sistemik: selalunya hot flashes (rasa panas) muncul ¹. Gatal atau asthenia juga sering diperhatikan.

¹ Keterukan boleh dikurangkan dengan melakukan prosedur pengebirian yang disertakan.

² perubahan yang menjejaskan fungsi hati biasanya bersifat sementara dan hilang sepenuhnya atau lemah dengan penerusan kitaran terapeutik atau selepas selesai.

³ kegagalan hati berkembang hanya sekali-sekala, dan tiada kaitan dengan penggunaan Bikalan dapat diwujudkan. Ia adalah perlu untuk memantau secara berkala penunjuk fungsi hati.

[ 2 ]

Berlebihan

Tiada maklumat mengenai mabuk dengan Bicalan.

Dadah tidak mempunyai penawar, jadi pesakit mesti ditetapkan prosedur simptomatik. Dialisis tidak dilakukan kerana bicalutamide mempunyai tahap sintesis protein yang tinggi dan tidak dikesan dalam air kencing dalam keadaan tidak berubah. Langkah sokongan am juga dilakukan dan kerja sistem penting dipantau.

Interaksi dengan ubat lain

Tiada maklumat mengenai interaksi ubat antara bicalutamide dan analog LHRH.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa R-bicalutamide menghalang CYP 3A4 dan, pada tahap yang lebih rendah, CYP 2C9, 2C19, dan 2D6.

Walaupun ujian dengan antipyrine, penanda aktiviti P450 (CYP), tidak menunjukkan kemungkinan interaksi dengan bicalutamide, penggunaan ubat selama 28 hari semasa rawatan dengan midazolam menghasilkan peningkatan 80% dalam nilai AUC midazolam. Peningkatan nilai sedemikian mungkin penting untuk ubat dengan indeks ubat yang sempit. Atas sebab ini, ubat tidak boleh digabungkan dengan cisapride, terfenadine, atau astemizole.

Ia perlu untuk menggabungkan Bikalan dengan ubat penyekat saluran Ca atau siklosporin dengan berhati-hati. Ia mungkin perlu mengurangkan dos ubat-ubatan ini, terutamanya jika kesan sampingan disyaki (atau berkembang). Orang yang menggunakan siklosporin memerlukan pemantauan yang teliti, terutamanya pada peringkat awal terapi dan apabila ia dihentikan.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan ubat dengan berhati-hati dengan bahan yang menghalang proses pengoksidaan ubat (contohnya, cimetidine atau ketoconazole). Secara teori, gabungan sedemikian boleh mencetuskan peningkatan dalam nilai bicalutamide, yang akan meningkatkan kekerapan kesan buruk.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa bicalutamide boleh menggantikan warfarin (antikoagulan kumarin) daripada tapak sintesis proteinnya. Atas sebab ini, apabila digunakan pada pesakit yang menggunakan antikoagulan kumarin, nilai PT harus sentiasa dipantau.

[ 4 ], [ 5 ]

Syarat penyimpanan

Bikalan hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak kecil. Tanda suhu – dalam 25°C.

Jangka hayat

Bikalan boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pengeluaran agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh digunakan dalam pediatrik.

Analogi

Analogi ubat adalah Apo-flutamide, Flutan, Frugil, Xtandi dengan Bicalutamide, dan juga Flutazin, Bicalutera, Flutamide dengan Calumid dan Flucin dengan Casodex. Juga dalam senarai adalah Flulem, Flutpharm dengan Flumid dan Flutaplex dengan Flutamide.