Bicotrim

Bicotrim ialah bahan antibakteria tiruan daripada kategori sulfonamide. Ia adalah ubat gabungan yang mengandungi trimethoprim dan sulfamethoxazole.

Sulfamethoxazole mempunyai struktur yang serupa dengan PABA, ia mengganggu pengikatan asid dihidrofolik di dalam sel mikrob, menghalang penggabungan PABA ke dalam molekulnya.

Trimethoprim mempotensikan aktiviti sulfamethoxazole dengan menghalang pengurangan asid dihidrofolik dengan penukarannya kepada asid tetrahidrofolik (bentuk aktif vitamin B9), yang bertanggungjawab untuk metabolisme protein dan pembahagian sel bakteria.

Petunjuk Bicotrima

Ia digunakan untuk jangkitan berikut:

• jangkitan saluran urogenital: cystitis, prostatitis dengan uretritis, pyelonephritis dan pyelitis, serta chancroid, gonorea (kedua-dua lelaki dan wanita), epididymitis, granuloma di kawasan pangkal paha dan donovanosis;
• lesi saluran pernafasan: bronkopneumonia, serta radang paru-paru lobar, bronkitis (fasa aktif dan kronik), pneumocystosis dan bronchiectasis;
• penyakit yang menjejaskan organ ENT: sinusitis dengan tonsilitis, dan juga otitis media, demam merah atau laringitis;
• jangkitan gastrousus: demam paratifoid, cholecystitis, salmonellosis dengan demam kepialu, dan sebagai tambahan, kolangitis, disentri, kolera dan gastroenteritis yang disebabkan oleh tindakan strain enterotoksik E. coli;
• luka pada lapisan subkutan dan epidermis: pyoderma, jerawat, jangkitan traumatik dan furunculosis;
• osteomielitis (dalam fasa kronik atau aktif) dan jangkitan osteoarthritis lain, peringkat aktif brucellosis, paracoccidioidomycosis, malaria (plasmodium falciparum) dan toxoplasmosis (terapi gabungan).

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk penggantungan oral kanak-kanak (0.24 g/5 ml) - di dalam botol dengan kapasiti 60 atau 100 ml. Kit ini juga mengandungi cawan penyukat.

Farmakodinamik

Ubat bakteria dengan pelbagai tindakan terhadap bakteria berikut:

• streptokokus (strain hemolitik yang sensitif kepada penisilin), staphylococci, pneumococci dan gonokokus dengan meningokokus;
• salmonella (termasuk Salmonella paratyphi dan Salmonella typhi), Escherichia coli (termasuk strain enterotoxogenic), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (strain yang menunjukkan kepekaan terhadap ampisilin), Klebsiella dan bacilli anthrax;
• bacilli batuk kokol, asteroid Nocardia, Proteus, enterococci najis, Pasteurella, Brucella dan bacilli tularemia;
• mikobakteria (termasuk bacilli Hansen), enterobacter dengan citrobacter, providencia, morganella dan legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, jenis pseudomonad tertentu (tidak termasuk Pseudomonas aeruginosa), Yersinia dengan Shigella, Pneumocystis carinii dan Chlamydia (ini termasuk Chlamydophila psittaci dan Chlamydia trachomatis);
• mudah: coccidioides immitis, kulat patogen, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii dan leishmania.

Rintangan ditunjukkan oleh: Pseudomonas aeruginosa, treponemas, corynebacteria, bacilli Koch, virus dan Leptospira spp.

Melemahkan aktiviti bakteria usus, yang menyebabkan tahap riboflavin dengan timin, B-vitamin dan niasin dalam usus berkurangan. Kesan perubatan berlangsung selama 7 jam.

Farmakokinetik

Penyerapan selepas pentadbiran lisan adalah 90%. Nilai TCmax ialah 1-4 jam. Dengan satu pentadbiran, ubat mengekalkan kepekatan terapeutik selama 7 jam.

Ubat ini diedarkan secara seragam di dalam badan, mengatasi halangan histohematik. Dalam air kencing dan paru-paru, penunjuk terbentuk yang melebihi paras plasma. Jumlah ubat yang lebih kecil terkumpul di dalam rembesan faraj, tisu dan rembesan prostat, cecair serebrospinal, rembesan bronkial, cecair telinga tengah, air liur dengan hempedu, susu ibu, tulang dan cecair mata berair dengan cecair interstisial. Pengikatan protein intraplasma ialah 66% (untuk sulfamethoxazole) dan 45% (untuk trimethoprim).

Proses metabolik sulfamethoxazole terutamanya diteruskan dengan pembentukan derivatif asetil. Komponen metabolik tidak mempunyai kesan antimikrob.

Ia dikumuhkan oleh buah pinggang - dalam bentuk unsur metabolik (80% dalam 72 jam), serta tidak berubah (20% sulfamethoxazole dan 50% trimethoprim); selebihnya dikumuhkan dalam usus.

Separuh hayat sulfamethoxazole ialah 9-11 jam, dan trimethoprim adalah 10-12 jam. Pada kanak-kanak, penunjuk ini hampir tidak dapat dilihat dan bergantung pada umur; sehingga 12 bulan - 7-8 jam; dalam tempoh 1-10 tahun - adalah 5-6 jam.

Pada orang yang mengalami masalah buah pinggang dan orang tua, separuh hayat meningkat.

Dos dan pentadbiran

Dalam kes jangkitan tidak rumit:

• bayi berumur 2-5 bulan - 2.5 ml bahan 2 kali sehari;
• kanak-kanak berumur 0.5-5 tahun - 5 ml ubat 2 kali sehari;
• kanak-kanak berumur 6-12 tahun - 10 ml ubat 2 kali sehari.

[ 1 ]

Gunakan Bicotrima semasa kehamilan

Dilarang menggunakan ubat semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sensitiviti peribadi yang kuat (juga kepada sulfonamides);
• kekurangan buah pinggang atau hepatik;
• anemia aplastik atau merosakkan;
• leukopenia atau agranulositosis;
• kekurangan komponen G6PD.

Kesan sampingan Bicotrima

Kesan sampingan termasuk:

• disfungsi sistem saraf: pening atau sakit kepala. Kemungkinan perkembangan kemurungan, gegaran, meningitis aseptik, neuritis periferal dan sikap tidak peduli;
• masalah dengan sistem pernafasan: menyusup ke dalam paru-paru dan kekejangan bronkial;
• gangguan pencernaan: cirit-birit, sakit perut, muntah, stomatitis, hilang selera makan, glossitis dan loya. Di samping itu, hepatitis, kolestasis, enterocolitis pseudomembranous, peningkatan aktiviti transaminase intrahepatik dan hepatonecrosis;
• kerosakan pada organ hematopoietik: trombosito-, leuko- atau neutropenia, anemia megaloblastik dan agranulositosis;
• jangkitan saluran kencing: crystalluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointerstitial, peningkatan paras urea, disfungsi buah pinggang, nefropati toksik (dengan anuria dan oliguria) dan hiperkreatinemia;
• masalah yang berkaitan dengan fungsi sistem muskuloskeletal: myalgia atau arthralgia;
• tanda-tanda alahan: ruam, edema Quincke, demam, gatal-gatal, MEE (ini termasuk SJS), fotosensitiviti, miokarditis alahan, SEPULUH, dermatitis pengelupasan dan hiperemia yang menjejaskan sklera;
• gejala lain: hipoglikemia.

Berlebihan

Keracunan boleh menyebabkan kekeliruan, muntah atau loya.

Ia adalah perlu untuk berhenti menggunakan Bicotrim, lakukan lavage gastrik (maksimum 2 jam selepas mabuk) dan beri mangsa minum banyak cecair. Diuresis intensif juga dilakukan dan penggunaan Ca folinate ditetapkan (5-10 mg sehari).

Interaksi dengan ubat lain

Ia mempunyai keserasian ubat dengan bahan berikut: 5% dan 10% dextrose (infus intravena), 5% levulose (infus intravena), 0.9% NaCl (infus intravena), dan gabungan 0.18% NaCl dengan 4% dextrose (infus intravena). Senarai ini juga termasuk 6% dextran 70 atau 10% dextran 40 (infus intravena) dalam kombinasi dengan 5% dextrose atau 0.9% NaCl, serta larutan suntikan Ringer.

Ubat ini meningkatkan kesan antikoagulan antikoagulan tidak langsung dan aktiviti methotrexate dan agen antidiabetik.

Mengurangkan keterukan metabolisme intrahepatik fenitoin (memanjangkan separuh hayatnya sebanyak 39%) dan warfarin, meningkatkan kesannya.

Mengurangkan kebolehpercayaan kontraseptif oral (menekan flora usus dan mengurangkan peredaran unsur hormon dalam hati dan usus).

Separuh hayat trimethoprim dikurangkan apabila digabungkan dengan rifampin.

Pyrimethamine dalam dos lebih daripada 25 mg seminggu meningkatkan kemungkinan anemia megaloblastik.

Diuretik (terutamanya thiazides) meningkatkan risiko trombositopenia.

Keberkesanan terapeutik berkurangan apabila digabungkan dengan procaine, benzocaine atau procainamide (dan ubat lain yang, apabila dihidrolisiskan, membentuk PABA).

Kesan silang alahan mungkin berlaku antara ubat diuretik (furosemide, thiazides, dll.), serta ubat antidiabetik yang diambil secara lisan (derivatif sulfonylurea) di satu pihak, dan juga sulfonamide antimikrob di pihak yang lain.

Barbiturat dengan fenitoin dan PAS menguatkan gejala kekurangan vitamin B9.

Derivatif asid salisilik mempotensikan kesan Bicotrim.

Vitamin C dan hexamethylenetetramine (dan bahan lain yang mengasidkan air kencing) meningkatkan kemungkinan crystalluria.

Pengurangan dalam penyerapan ubat diperhatikan apabila digabungkan dengan cholestyramine - kerana ini, yang terakhir digunakan 1 jam selepas atau 4-6 jam sebelum pentadbiran co-trimoxazole.

Ubat-ubatan yang menyekat proses hematopoietik dalam sumsum tulang meningkatkan kemungkinan myelosuppression.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Bicotrim mesti disimpan dalam botol yang tertutup rapat. Suhu – tidak melebihi 25°C. Ia dilarang untuk membekukan penggantungan.

Jangka hayat

Bicotrim boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Jangan berikan kepada kanak-kanak jika mereka telah didiagnosis dengan hiperbilirubinemia.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Baktiseptol, Groseptol, Biseptol dengan Baktrim, dan sebagai tambahan kepada ini, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol dengan Bi-sept, Biseptrim dan Triseptol. Juga dalam senarai ialah Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol dengan Sumetrolim dan Co-trimoxazole.