Cardipril

Cardipril adalah ubat yang melambatkan tindakan angiotensin. Penggunaannya mengurangkan jumlah angiotensin-2 yang terbentuk, dan juga menghalang kesan vasoconstrictor dan menyekat pecahan bradikinin, yang menyebabkan pengeluaran PG dan nitrous oksida.

Ubat ini mengurangkan beban selepas jantung dan tekanan darah, dan juga mengurangkan pembebasan aldestorone dan rintangan vaskular sistemik. Pada masa yang sama, Cardipril membantu mengurangkan rintangan di dalam saluran buah pinggang dan memperbaiki proses bekalan darah mereka. [ 1 ]

Petunjuk Cardipril

Ia digunakan dalam kes pelanggaran sedemikian:

• peningkatan tekanan darah;
• kegagalan jantung yang berkembang akibat fasa aktif infarksi miokardium pada orang yang mempunyai tahap hemodinamik yang stabil;
• ZSN;
• nefropati yang dinyatakan dengan sifat diabetes atau bukan diabetes;
• untuk mencegah perkembangan infarksi miokardium atau strok, dan sebagai tambahan kepada ini, untuk mengurangkan kemungkinan kematian akibat penyakit dalam sistem kardiovaskular.

Borang pelepasan

Pembebasan produk perubatan direalisasikan dalam kapsul 1.25, 2.5, dan juga 5 atau 10 mg - 10 keping di dalam pek lepuh. Di dalam bungkusan - 1 atau 3 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Ramiprilat, yang merupakan unsur metabolik ramipril (dengan kesan terapeutik), melambatkan aktiviti enzim dipeptidyl carboxypeptidase-1. Dalam tisu dan plasma darah, enzim ini memangkinkan transformasi angiotensin-1 kepada angiotensin-2 (vasoconstrictor aktif), dan pada masa yang sama menyekat proses pecahan bradikinin (mempunyai aktiviti vasodilator).

Pengurangan dalam jumlah angiotensin-2 yang terbentuk dan kelembapan dalam pecahan bradikinin membawa kepada vasodilatasi berhubung dengan saluran darah. Memandangkan angiotensin-2 juga merangsang proses pelepasan aldosteron, kesan ramiprilat membawa kepada pelemahan pelepasan aldosteron. [ 2 ]

Farmakokinetik

Ramipril cepat diserap apabila diambil secara lisan. Menggunakan pengesan radioaktif yang dikesan dalam air kencing, didapati bahawa penyerapan unsur adalah sekurang-kurangnya 56%. Tiada perubahan ketara dalam tahap penyerapan diperhatikan apabila ubat diambil dengan makanan.

Nilai Cmax intraplasma diperhatikan selepas 60 minit dari saat pemberian oral. Separuh hayat ramipril adalah kira-kira 1 jam. Tahap Cmax plasma ramiprilat direkodkan dalam tempoh 2-4 jam dari saat pentadbiran ramipril. [ 3 ]

Di dalam hati, proses metabolik prasistemik prodrug (ramipril) berlaku, yang membawa kepada pembentukan satu-satunya komponen metabolik dengan kesan perubatan - ramiprilat (semasa hidrolisis, terutamanya direalisasikan di hati). Sebagai tambahan kepada pengaktifan ini dengan pembentukan ramiprilat, unsur aktif ubat mengalami glukuronidasi dan berubah menjadi ester - ramipril diketopiperazine. Ramiprilat juga tertakluk kepada glukuronidasi, yang berubah menjadi asid - ramiprilat diketopiperazine.

Berikutan pengaktifan/pertukaran prodrug ini, kira-kira 20% daripada ramipril yang diberikan secara oral kekal bioavailable. Apabila 2.5 atau 5 mg ramipril diberikan secara lisan, bioavailabiliti ramiprilat adalah kira-kira 45%.

Apabila 10 mg ramipril, yang sebelum ini dilabelkan dengan pengesan radioaktif, diberikan, kira-kira 40% daripada pengesan telah dikumuhkan dalam najis, dan kira-kira 60% dalam air kencing. Apabila 5 mg ramipril diberikan secara lisan kepada individu yang mengalami saliran hempedu, kira-kira jumlah ramipril dan komponen metabolik yang sama telah dikumuhkan dalam hempedu dan air kencing dalam tempoh 24 jam pertama.

Kira-kira 80-90% daripada unsur metabolik dalam hempedu dengan air kencing adalah ramiprilat atau metabolitnya. Glukuronida dan diketopiperazine unsur aktif membentuk kira-kira 10-20% daripada jumlah keseluruhan, dan ramipril tidak berubah - kira-kira 2%.

Dalam kajian haiwan, ramipril didapati dikumuhkan dalam susu ibu.

Pengurangan tahap ramiprilat plasma berlaku dalam beberapa peringkat. Separuh hayat fasa pengedaran dan penyingkiran awal adalah lebih kurang 3 jam. Kemudian fasa peralihan bermula (dengan separuh hayat kira-kira 15 jam), dan kemudian fasa terakhir, di mana nilai ramiprilat intraplasma sangat rendah (separuh hayat berlangsung kira-kira 4-5 hari).

Kehadiran peringkat akhir dikaitkan dengan pemisahan ramiprilat berkelajuan rendah dengan pengikatan rapat tetapi sengit kepada ACE.

Walaupun ubat itu mempunyai fasa perkumuhan akhir yang berpanjangan, dengan pentadbiran tunggal 2.5+ mg ramipril, penunjuk stabilnya dalam plasma diperhatikan selepas hanya 4 hari. Dengan penggunaan berulang, separuh hayat yang berkesan, dengan mengambil kira dos, adalah 13-17 jam.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa pemalar perencatan ramiprilat ialah 7 mmol/l dan tempoh separuh pemisahan bahan dengan ACE ialah 10.7 jam, yang menunjukkan aktiviti yang ketara.

Sintesis protein bahan aktif dan metabolit adalah 73% dan 56%, masing-masing.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan - setiap hari, pada masa yang sama, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Tablet ditelan keseluruhan, dibasuh dengan air biasa.

Orang yang mengalami peningkatan tekanan darah harus memulakan kursus dengan 2.5 mg sehari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan dengan rehat 2-3 minggu. Saiz dos penyelenggaraan standard setiap hari berubah-ubah dalam julat 2.5-5 mg; saiz maksimum ialah 10 mg.

Orang yang mempunyai CHF perlu mengambil 1.25 mg ubat setiap hari. Dos ini boleh ditingkatkan pada selang 2-3 minggu sehingga mencapai 10 mg.

Selepas infarksi miokardium, pengambilan ubat bermula dalam tempoh dari hari ke-2 hingga ke-9 dari saat perkembangan gangguan. Pada mulanya, 1.25-2.5 mg ubat digunakan 2 kali sehari, selepas itu dos boleh dua kali ganda - sehingga 2.5-5 mg. Maksimum 10 mg ubat boleh diberikan setiap hari.

Dalam kes nefropati, 1.25 mg Cardipril diperlukan setiap hari. Dos ini boleh ditingkatkan pada selang 2-3 minggu sehingga mencapai 5 mg.

Untuk pencegahan, 2.5 mg ubat diberikan setiap hari; selepas 1 minggu, dos ini boleh ditingkatkan kepada 5 mg. Selepas 3 minggu, dos boleh digandakan lagi - meningkat kepada 10 mg.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak untuk digunakan dalam pediatrik (bawah 18 tahun).

Gunakan Cardipril semasa kehamilan

Cardipril tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Sebelum menetapkan ubat kepada pesakit usia reproduktif, mereka mesti diperiksa untuk kemungkinan kehamilan.

Semasa tempoh rawatan, pesakit harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai. Jika anda merancang untuk hamil, anda harus berhenti menggunakan ubat tersebut.

Jika konsepsi berlaku semasa terapi, anda harus berunding dengan doktor anda tentang beralih kepada kaedah rawatan alternatif.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap komponen dadah;
• SKV;
• sejarah edema Quincke yang disebabkan oleh penggunaan perencat ACE;
• Edema Quincke, yang mempunyai asal keturunan atau idiopatik;
• skleroderma;
• penindasan proses hematopoietik dalam sumsum tulang;
• lebihan jumlah unsur K dalam badan;
• stenosis yang menjejaskan arteri kedua-dua buah pinggang atau arteri satu buah pinggang;
• kegagalan hati/buah pinggang;
• kekurangan unsur Na dalam badan;
• pemindahan buah pinggang;
• peringkat awal hiperaldosteronisme;
• menyusu badan.

Kesan sampingan Cardipril

Kesan sampingan termasuk:

• penurunan tekanan darah yang kuat, asthenia, angina pectoris, kegagalan jantung, takikardia, sakit dada dan aritmia;
• pening, kemurungan, mengantuk, kehilangan ingatan, sakit kepala dan sawan, serta neuropati, gangguan serebrovaskular, gegaran, kehilangan pendengaran dengan penglihatan, neuralgia dan paresthesia;
• proteinuria, oliguria, edema dan kelemahan fungsi buah pinggang;
• trombositopenia atau pancytopenia, anemia hemolitik, eosinofilia, agranulositosis dan myelodepression;
• cirit-birit, anoreksia, loya, hipersalivasi, sembelit, xerostomia, muntah, dispepsia, sakit di kawasan epigastrik dan disfagia, serta pankreatitis, gastroenteritis, hepatitis, masalah dengan fungsi hati dan perubahan dalam tahap transaminase;
• sinusitis, trakeobronkitis, batuk kering, faringitis, dyspnea, rinitis, jangkitan saluran pernafasan atas, laringitis dan kekejangan bronkial;
• demam, ruam, gejala anafilaktoid, eritema multiforme, urtikaria, fotosensitiviti dan edema Quincke;
• arthralgia, myalgia atau arthritis;
• penurunan berat badan, peningkatan nilai K dan kreatinin dan paras nitrogen urea, serta perubahan dalam aktiviti enzim, bilirubin, gula dan paras asid urik.

Berlebihan

Gejala utama keracunan termasuk kegagalan buah pinggang, penurunan tekanan darah yang ketara, kejutan, dan gangguan elektrolit.

Dalam kes sedemikian, lavage gastrik dan karbon teraktif dilakukan. Selain itu, pesakit mesti dihantar ke rawatan rapi untuk memantau dan menyokong fungsi sistem badan yang penting.

Penurunan ketara dalam nilai tekanan darah memerlukan pentadbiran katekolamin dan angiotensin-2, serta peningkatan dalam jumlah Na dan cecair. Proses hemodialisis tidak mempunyai kesan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan dadah bersama-sama dengan ubat antihipertensi, ubat diuretik, analgesik narkotik dan anestetik mempotensiasi aktiviti antihipertensinya, manakala pentadbiran dengan NSAID dan garam meja, sebaliknya, mengurangkannya.

Indomethacin dan NSAID lain boleh menghalang perkembangan kesan hipotensi dengan menyekat pengeluaran PG dalam buah pinggang, dan sebagai tambahan, dengan mengekalkan Na dan cecair dalam badan.

Penggunaan ubat-ubatan dalam kombinasi dengan susu, siklosporin, bahan kalium dan bahan tambahannya, serta dengan pengganti garam dan diuretik hemat kalium (triamterene dan amilorida dengan spironolactone), meningkatkan risiko mengembangkan hiperkalemia.

Ubat yang menyekat fungsi sumsum tulang, apabila digabungkan dengan ubat, meningkatkan risiko agranulositosis dan neutropenia, yang boleh menyebabkan kematian.

Pengenalan Cardipril dengan bahan litium meningkatkan nilai darah mereka.

Ubat ini boleh meningkatkan kesan antidiabetik insulin dan derivatif sulfonylurea.

Penggunaan ubat-ubatan bersama-sama dengan allopurinol, procainamide, sitostatik dan imunosupresan meningkatkan risiko leukopenia.

Ubat ini boleh meningkatkan kesan penindasan etil alkohol pada sistem saraf.

Gabungan ubat dan estrogen mengurangkan aktiviti antihipertensinya.

Syarat penyimpanan

Cardipril harus disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil dan kelembapan. Tahap suhu – maksimum 30оC.

Jangka hayat

Cardipril boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analogi dadah adalah bahan Polapril, Ramizes, Ramipril dan Hartil dengan Ampril, dan sebagai tambahan Topril dengan Mipril N dan Ramigexal dengan Ramag N.