Carvethrand

Carvetrend mempunyai aktiviti vasodilasi dan kesan penyekatan β tidak selektif; ia juga menunjukkan kesan antioksidan dan secara selektif menyekat aktiviti reseptor α1-adrenergik.

Ubat ini mengurangkan rintangan vaskular periferal dengan menyekat secara selektif tindakan reseptor α1-adrenergik, dan sebagai tambahan, dengan menekan kesan RAAS - melalui sekatan bukan selektif reseptor β-adrenergik. Pada masa yang sama, terdapat penurunan dalam aktiviti renin plasma, yang mengurangkan kemungkinan pengekalan cecair. [ 1 ]

Petunjuk Carvethrand

Ia digunakan dalam kes angina pectoris yang stabil tahap kronik, hipertensi primer, dan juga dalam kes kekurangan jantung yang stabil (jenis kronik).

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk tablet - 14 keping di dalam pek lepuh (volume tablet 3.125, 6.25, dan 12.5 mg), 2 pek di dalam bungkusan. Juga dihasilkan dalam 28 keping di dalam pinggan berasingan (isipadu 25 mg) - 1 keping di dalam kotak.

Farmakodinamik

Ubat ini tidak mempunyai BCA dan mempunyai kesan penstabilan membran. Ia adalah rakan ras dua-stereoisomer. Perkembangan menyekat tindakan ß1-, serta ß2-adrenoreceptors direalisasikan terutamanya dengan bantuan enantiomer S (-), dan kesan penyekatan α1 disediakan oleh enantiomer S (-), serta R (+). Carvetrend mempunyai kesan antioksidan yang ketara dan menyerap radikal bebas.

Dalam kes penggunaan pada tekanan darah tinggi, penurunannya di bawah pengaruh ubat tidak disertai dengan perubahan dalam proses peredaran darah intrarenal dan potensiasi rintangan sistemik saluran periferal, yang sering diperhatikan apabila mentadbir β-blocker. [ 2 ]

Apabila diberikan kepada individu dengan angina pectoris, ia menghalang perkembangan kesakitan dan iskemia miokardium. [ 3 ]

Pada individu yang mengalami disfungsi ventrikel kiri atau CHF, ubat ini mempunyai kesan positif terhadap hemodinamik, saiz ventrikel kiri dan pecahan ejeksinya.

Dadah tidak mengubah metabolisme lipid.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio ubat adalah kira-kira 25-30% (R-form) dan 15% (S-form). Tahap plasma Cmax dicatatkan selepas 1 jam. Perkadaran antara dos dan nilai plasma adalah linear. Pengambilan makanan tidak mengubah bioavailabiliti ubat.

Carvedilol adalah unsur yang sangat lipofilik. Kira-kira 98-99% bahan disintesis dengan protein. Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 2 l/kg. 60-75% daripada ubat yang diserap menjalani proses metabolik semasa laluan intrahepatik pertama.

Separuh hayat ubat adalah dalam lingkungan 6-10 jam. Kadar pelepasan ialah 590 ml seminit. Perkumuhan terutamanya dilakukan dengan hempedu, dan kemudian dengan najis. Ada yang dikumuhkan dalam bentuk unsur metabolik melalui buah pinggang.

Proses metabolik dijalankan di dalam hati - melalui pengoksidaan, serta glukuronidasi di kawasan cincin aromatik. Komponen metabolik menunjukkan kesan penyekat adreno dan antioksidan yang kuat.

Tahap ubat plasma adalah lebih kurang 50% lebih tinggi pada orang yang lebih tua.

Pada individu dengan tekanan darah tinggi dan sederhana (CC - dalam 20-30 ml seminit) atau teruk (CC - <20 ml seminit) kerosakan buah pinggang, peningkatan 40-55% dalam nilai LS plasma diperhatikan.

Dos dan pentadbiran

Carvetrend perlu diambil secara lisan, memulakan terapi dengan dos yang kecil. Kemudian, dos ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga kesan yang diingini dicapai.

Dalam kes hipertensi primer, anda perlu mengambil 12.5 mg ubat pada waktu pagi (selepas makan) atau 6.25 mg pada waktu pagi dan kemudian pada waktu petang. Selepas 2 hari rejimen ini, dos meningkat kepada 1 kali pengambilan 25 mg atau 2 kali pentadbiran 12.5 mg. Selepas 2 minggu rawatan, dos meningkat kepada 2 kali sehari penggunaan 25 mg.

Dalam kes hipertensi, tidak lebih daripada 50 mg boleh diberikan setiap hari (dibahagikan kepada 2 dos).

Semasa CH, ubat pada mulanya digunakan dalam dos 3.125 mg (2 dos sehari).

Untuk angina jenis yang stabil, 12.5 mg ditadbir dua kali sehari. Selepas kitaran 2 hari sedemikian, dos meningkat kepada 25 mg dua kali sehari.

Semasa angina kronik, maksimum 50 mg ubat boleh digunakan (dalam 2 dos).

Pada pesakit dengan kegagalan jantung yang sedang dirawat untuk angina, dos awal ialah 3.125 mg (2 dos sehari).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Bukan untuk digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Carvethrand semasa kehamilan

Carvetrend tidak ditetapkan semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap komponen dadah;
• kejutan kardiogenik;
• mempunyai bentuk dekompensasi kegagalan jantung (peringkat 4 mengikut klasifikasi NYHA), di mana perlu menggunakan bahan inotropik;
• asidosis metabolik;
• "penyakit jantung paru-paru" dan hipertensi yang menjejaskan paru-paru;
• pheochromocytoma;
• gunakan dalam kombinasi dengan verapamil, diltiazem, dan ubat antiarrhythmic lain;
• Blok AV peringkat 2-3 (tanpa menggunakan perentak jantung);
• SSSU;
• bradikardia (nilai kadar denyutan jantung kurang daripada 50 denyutan seminit);
• tekanan darah berkurangan (paras tekanan darah sistolik kurang daripada 85 mm Hg);
• mempunyai bentuk kegagalan jantung yang tidak diberi pampasan, di mana perlu untuk menetapkan agen isotropik positif dan ubat diuretik;
• BA dan penyakit paru-paru lain yang bersifat obstruktif;
• disfungsi hati yang teruk;
• penggunaan MAOI (kecuali bahan jenis MAOI-B).

Kesan sampingan Carvethrand

Kesan sampingan termasuk:

• perubahan dalam data ujian darah: perkembangan hipo- atau hiperglikemia, hiperkolesterolemia, -kalemia atau -trigliseridemia, serta trombosito- atau leukopenia, anemia dan hiponatremia, serta peningkatan dalam nilai alkali fosfatase, kreatinin dan urea dan penurunan tahap protrombin;
• gejala alahan: tindak balas anafilaksis;
• sawan, pening, keruntuhan ortostatik dan paresthesia, penambahan berat badan, sakit kepala, kemurungan, gangguan tidur dan kehilangan kesedaran;
• kekeringan membran mukus mata atau kerengsaan di kawasan mata, serta gangguan visual;
• edema, angina pectoris, kegagalan jantung, bradikardia, sesak nafas, kaki sejuk dan hipotensi, berdebar-debar, peningkatan tekanan darah, penyakit Raynaud dan pemburukan klaudikasi sekejap;
• kesesakan hidung, edema pulmonari dan asma;
• sakit perut, xerostomia, loya, periodontitis, sembelit atau cirit-birit, melena dan disfungsi hati (peningkatan tahap ALT, AST dan GGT);
• exanthema, alopecia, urtikaria, hiperhidrosis, gatal-gatal dan dermatitis;
• arthralgia dan sakit yang menjejaskan anggota badan;
• gangguan kencing, kegagalan buah pinggang, inkontinensia kencing dan hematuria;
• hiperurisemia, glukosuria atau albuminuria;
• disfungsi erektil;
• peningkatan suhu, asthenia dan gejala seperti selesema.

Berlebihan

Dalam kes keracunan, kegagalan jantung, bradikardia, kejutan kardiogenik, penurunan tekanan darah, muntah, sawan umum, gangguan pernafasan, kekeliruan, dan serangan jantung diperhatikan.

Cucian gastrik, penggunaan sorben, dan tindakan simptomatik, pemantauan dan perubahan nilai sistem penting dilakukan; dalam kes bradikardia, pentadbiran 0.5-2 mg atropin ditetapkan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan verapamil, diltiazem atau agen antiarrhythmic (IV) jenis I yang lain, serta MAOI (selain MAO-B).

Menggunakan SG.

Pemberian bersama dengan digoxin meningkatkan tahap keadaan mantapnya sebanyak kira-kira 16% (digitoxin juga meningkat kira-kira 13%) pada orang yang mengalami tekanan darah tinggi. Tahap digoxin plasma perlu dipantau pada permulaan rawatan Carvetrend, pada penghujungnya, dan semasa pelarasan dos.

Apabila digunakan dengan bahan SG, pemanjangan pengaliran AV mungkin berlaku.

Pemantauan berhati-hati terhadap keadaan individu yang menggunakan penyekat ß atau ubat yang menurunkan paras katekolamin (termasuk reserpine atau MAOI) adalah perlu, kerana ini boleh mencetuskan bradikardia yang teruk atau perkembangan gejala penurunan tekanan darah.

Ubat antihipertensi lain.

Ubat ini mempotensikan aktiviti ubat hipotensi lain (termasuk antagonis pengakhiran α1). Potensi kesan antihipertensi negatif fenotiazin, vasodilator, barbiturat dengan alkohol dan trisiklik juga mungkin.

Cyclosporine.

Tahap siklosporin plasma harus dipantau apabila menggunakan Carvetrend, kerana ia meningkat dengan kombinasi ini.

Ubat hipoglikemik, termasuk insulin.

Oleh kerana insulin dan agen hipoglikemik lain boleh mengurangkan paras gula dalam darah dengan lebih intensif apabila ubat itu diberikan, dan carvedilol sendiri boleh menutupi tanda-tanda hipoglikemia, adalah sangat penting untuk sentiasa memantau paras glukosa darah.

Clonidine.

Apabila menghentikan terapi kombinasi dengan Carvetrend dan clonidine, hentikan penggunaan yang pertama dahulu dan kemudian secara beransur-ansur mengurangkan dos clonidine.

Anestetik diberikan melalui penyedutan.

Semasa pentadbiran anestesia, adalah perlu untuk mengambil kira interaksi antihipertensi dan isotropik negatif ubat dengan anestetik.

Dadah yang mendorong atau menghalang tindakan enzim hemoprotein 450.

Individu yang menggunakan ubat-ubatan yang mendorong enzim struktur hemoprotein 450 (barbiturat dengan rifampicin) atau menghalangnya (termasuk ketokonazol, eritromisin dengan cimetidine, haloperidol dan verapamil dengan fluoxetine) harus berada di bawah pengawasan yang berterusan apabila menggunakan ubat-ubatan tersebut serentak dengan carvedilol, kerana ia boleh mengurangkan paras la serum, perencat enzim dan perencat serum.

Estrogen dengan NSAID dan kortikosteroid.

Kesan hipotensi ubat dikurangkan dalam kes menggunakan ubat yang mengekalkan Na dan cecair dalam badan.

Sympathomimetics dan agonis α- dan ß-adrenergik.

Pentadbiran bersama-sama dengan ubat-ubatan ini mempotensikan kesan vasoconstrictive.

Relaks otot dan ergotamin.

Gabungan ubat dan pelemas otot atau ergotamin membawa kepada potensiasi kesan penyekatan neuromuskular.

Derivatif xanthine.

Adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggabungkan ubat dengan derivatif xanthine (ini termasuk teofilin dan aminofilin), kerana ini melemahkan aktiviti penyekatan β-adrenergik.

Syarat penyimpanan

Carvetrend hendaklah disimpan pada suhu dalam julat 15-25°C.

Jangka hayat

Carvetrend boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan bahan terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah Atram, Kardivas dan Coriol dengan Karvid, serta Dilator, Cardoz dan Carvedigamma dengan Karvidex, Carvedilol dan Cardiostad dengan Protecard, serta Karvium, Talliton dan Corvazan dengan Medocardil.