Depo-provera

Depo-Provera adalah ubat kontraseptif sistemik jenis hormon. Ia tergolong dalam kategori gestagens.

Petunjuk Depo-cek

Ubat ini digunakan sebagai kaedah kontraseptif jangka panjang. Sebagai kontraseptif jangka pendek, ubat ini boleh digunakan dalam situasi berikut:

• rakan kongsi lelaki yang telah menjalani vasektomi - sebagai cara perlindungan sehingga vasektomi menjadi berkesan;
• wanita yang telah diimunisasi terhadap virus rubella - untuk mencegah kemungkinan kehamilan semasa tempoh aktiviti patologi ini;
• wanita yang menunggu prosedur pensterilan.

Remaja berumur 12-18 tahun.

Ubat ini dilarang untuk digunakan sebelum permulaan haid. Ia ditetapkan kepada kanak-kanak hanya dalam kes di mana kaedah kontraseptif lain telah terbukti tidak boleh diterima atau tidak berkesan.

Borang pelepasan

Dikeluarkan sebagai penggantungan suntikan dalam botol atau picagari sedia untuk digunakan dengan isipadu 1 ml. Di dalam bungkusan berasingan - 1 picagari atau vial tersebut.

Farmakodinamik

Medroxyprogesterone acetate mempunyai sifat antiandrogenik, antiestrogenik dan antigonad.

Ujian yang membandingkan perubahan dalam ketumpatan mineral tulang pada orang yang menggunakan ubat dan mereka yang menerima suntikan intramuskular dadah (150 mg) tidak mendedahkan perbezaan ketara dalam kehilangan ketumpatan mineral tulang antara kedua-dua kumpulan selepas 2 tahun rawatan.

Dalam percubaan dadah terkawal kedua pada wanita dewasa, suntikan 150 mg telah digunakan (tempoh rawatan adalah sehingga 5 tahun). Penurunan purata dalam ketumpatan tulang dalam femur dan tulang belakang diperhatikan (kira-kira 5-6% berbanding tiada perubahan ketara dalam nilai ini dalam kumpulan kawalan). Penurunan ketumpatan tulang lebih ketara semasa 2 tahun pertama penggunaan dadah dan menurun pada tahun-tahun berikutnya. Purata perubahan dalam ketumpatan lumbar ialah -2.86% (tahun 1), -4.11% (tahun 2), -4.89% (tahun 3), -4.93% (tahun 4), dan -5.38% (tahun 5). Penurunan purata dalam ketumpatan tulang paha dan leher adalah serupa dengan nilai di atas.

Selepas ubat dihentikan, indeks ketumpatan meningkat berbanding angka awal yang diperhatikan semasa tempoh selepas terapeutik. Dengan terapi yang lebih lama, penurunan dalam kadar pemulihan indeks ketumpatan biasanya diperhatikan.

Perubahan dalam penunjuk ketumpatan pada kanak-kanak perempuan berumur 12-18 tahun.

Data daripada percubaan ubat terbuka dan bukan rawak dadah (150 mg pada selang 12 minggu antara rawatan) selama 240 minggu (atau 4.6 tahun) dengan pemantauan parameter selepas terapeutik seterusnya pada kanak-kanak perempuan berumur 12-18 tahun juga mendedahkan bahawa suntikan intramuskular dadah mengakibatkan penurunan ketara dalam ketumpatan mineral tulang (berbanding dengan nilai asas mineral tulang). Pada kanak-kanak perempuan yang menerima ≥4 suntikan dalam tempoh 60 minggu, purata penurunan ketumpatan di kawasan lumbar ialah -2.1% (penggunaan selama 240 minggu; 4.6 tahun). Bagi tulang paha dan lehernya, purata penurunan ketumpatan adalah -6.4% dan -5.4%, masing-masing.

Pemeriksaan selepas rawatan menunjukkan (berdasarkan nilai purata) bahawa tahap ketumpatan lumbar kembali ke nilai awalnya 1 tahun selepas tamat rawatan, dan ketumpatan di kawasan paha telah dipulihkan sepenuhnya selepas 3 tahun. Walau bagaimanapun, adalah penting untuk ambil perhatian bahawa ramai pesakit enggan mengambil bahagian dalam ujian lanjut sebelum selesai. Hasilnya, data ujian adalah berdasarkan sebilangan kecil gadis yang dirawat (71 orang selepas 60 minggu selepas tamat kursus, dan hanya 25 selepas 240 minggu).

Dalam kumpulan pesakit yang berbeza yang tidak menjalani terapi yang dinyatakan di atas dan mempunyai nilai jisim tulang yang berbeza pada peringkat awal (berbanding dengan gadis yang menggunakan Depo-Provera), peningkatan tahap ketumpatan purata diperhatikan selepas 240 minggu - 6.4% (punggung bawah), 1.7% (femur) dan 1.9% (leher femoral).

[ 1 ]

Farmakokinetik

Komponen aktif ubat, diberikan secara parenteral, adalah steroid progestasional dengan kesan yang berpanjangan. Tempoh tindakan yang panjang dipastikan oleh proses penyerapan bahan yang perlahan dari tapak suntikan. Selepas pentadbiran 150 mg/ml ubat, penunjuk plasmanya ialah 1.7±0.3 nmol/l. Selepas 2 minggu, penunjuk ini adalah 6.8±0.8 nmol/l. Nilai awal kepekatan ubat diperhatikan pada akhir 12 minggu selepas prosedur. Pada dos yang kecil, penunjuk plasma medroksiprogesteron asetat dianggap bergantung secara langsung pada dos ubat yang digunakan. Tiada pengumpulan bahan dalam serum diperhatikan.

Komponen aktif ubat dikumuhkan dengan najis atau air kencing. Separuh hayat plasma adalah lebih kurang 6 minggu (selepas satu suntikan). Terdapat bukti sekurang-kurangnya 11 produk pereputan. Semua unsur dikumuhkan dengan air kencing, dan sebahagian daripadanya dikumuhkan dalam bentuk konjugat.

[ 2 ], [ 3 ]

Dos dan pentadbiran

Sebelum melakukan suntikan, adalah perlu untuk memastikan bahawa dos penggantungan yang digunakan mempunyai konsistensi yang seragam sepenuhnya. Untuk melakukan ini, goncangkan botol dengan ubat dengan teliti sebelum prosedur.

Ubat ini diberikan secara intramuskular, secara mendalam. Adalah perlu untuk memastikan bahawa suntikan dilakukan dengan tepat di kawasan tisu otot (disarankan untuk menggunakan otot gluteal, walaupun pilihan dengan otot lain juga mungkin - contohnya, deltoid).

Sebelum prosedur, tapak suntikan dibersihkan menggunakan teknik standard.

Suntikan pertama ialah 150 mg ubat. Untuk memastikan kesan kontraseptif yang betul semasa kitaran pertama penggunaan, suntikan intramuskular diberikan semasa 5 hari pertama kitaran haid standard. Jika prosedur dilakukan mengikut arahan ini, tiada langkah kontraseptif tambahan diperlukan.

Dalam tempoh selepas bersalin: untuk meningkatkan keyakinan bahawa pesakit tidak hamil pada masa suntikan pertama, prosedur mesti dilakukan dalam tempoh 5 hari selepas bersalin (dengan pelarasan bahawa ibu tidak menyusukan anak).

Terdapat maklumat yang menunjukkan bahawa wanita yang mula menggunakan Depo-Provera sejurus selepas bersalin mungkin mengalami pendarahan yang teruk dan berpanjangan. Akibatnya, ubat harus digunakan dengan berhati-hati dalam tempoh masa ini. Pesakit yang memutuskan untuk menggunakan ubat sejurus selepas bersalin atau selepas pengguguran harus dimaklumkan tentang kemungkinan risiko keputusan sedemikian. Selain itu, perlu diingatkan bahawa pada ibu yang tidak menyusu, ovulasi mungkin berlaku seawal minggu ke-4 selepas proses kelahiran.

Ibu yang menyusukan bayi boleh mendapatkan suntikan pertama sekurang-kurangnya 6 minggu selepas bayi dilahirkan – dalam tempoh ini sistem enzimatik bayi telah berkembang sepenuhnya. Prosedur selanjutnya dilakukan pada selang waktu 12 minggu.

Dos seterusnya: ubat harus diberikan pada selang 12 minggu, tetapi jika suntikan diberikan tidak lebih dari 5 hari selepas masa yang ditentukan, langkah kontraseptif tambahan (contohnya, kaedah penghalang) tidak diperlukan.

Rakan kongsi lelaki yang telah menjalani vasektomi mungkin memerlukan suntikan intramuskular kedua dadah (150 mg) 12 minggu selepas yang pertama. Ini diperlukan oleh sebilangan kecil wanita - mereka yang jumlah sperma pasangannya tidak menurun kepada sifar.

Jika, atas sebab apa pun, selang sejak prosedur sebelumnya melebihi 89 hari (12 minggu + 5 hari), kehamilan mesti diketepikan terlebih dahulu sebelum pemberian ubat yang seterusnya. Wanita itu kemudiannya perlu menggunakan kaedah kontraseptif tambahan (penghalang) selama 14 hari dari saat dos baru ubat diberikan.

Apabila beralih daripada ubat kontraseptif lain.

Dadah digunakan sedemikian rupa sehingga kesan kontraseptif berterusan. Oleh itu, adalah perlu untuk mengambil kira mekanisme tindakan ubat lain (contohnya, wanita yang beralih dari kontraseptif oral perlu memasukkan dos pertama Depo-Provera dalam masa 7 hari dari saat mengambil tablet terakhir).

[ 6 ], [ 7 ]

Gunakan Depo-cek semasa kehamilan

Depo-Provera tidak boleh diberikan kepada wanita hamil untuk terapi atau prosedur diagnostik.

Doktor dikehendaki memeriksa pesakit untuk kehamilan sebelum mentadbir suntikan pertama ubat.

Komponen aktif ubat dengan produk pembusukannya boleh menembusi susu ibu, tetapi tidak ada maklumat yang membolehkan kita menganggap ini berbahaya untuk bayi. Kanak-kanak yang terdedah kepada dadah semasa tempoh penyusuan telah diperiksa mengenai kesannya terhadap tingkah laku dan perkembangan mereka sebelum bermulanya akil baligh. Tiada kesan negatif dicatatkan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap komponen aktif ubat dan unsur tambahannya;
• gunakan sebagai alat kontraseptif dalam kes pesakit yang didiagnosis atau disyaki tumor malignan yang bergantung kepada hormon di kawasan kemaluan atau kelenjar susu;
• dengan kehadiran patologi hati yang teruk (atau jika ia hadir dalam anamnesis, apabila nilai fungsi hati tidak kembali normal);
• pelantikan untuk monoterapi atau untuk rawatan kompleks bersama-sama dengan estrogen untuk wanita/gadis yang mengalami pendarahan rahim patologi (sehingga diagnosis ditubuhkan dan kemungkinan kehadiran tumor malignan di kawasan kemaluan dikecualikan);
• digunakan pada pesakit tua.

Kesan sampingan Depo-cek

Menggunakan Depo-Provera boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• tindak balas organ pendengaran bersama-sama dengan alat vestibular: vertigo kadang-kadang berkembang;
• Manifestasi gastrousus: ketidakselesaan atau sakit perut sering berlaku. Loya atau kembung perut sering berlaku. Gangguan gastrousus kadang-kadang diperhatikan. Pendarahan rektum diperhatikan secara sporadis;
• proses berjangkit atau invasif: vaginitis sering muncul;
• Gangguan metabolik dan pencernaan: selalunya terdapat kemerosotan atau peningkatan selera makan. Kurang kerap, terdapat penurunan/peningkatan berat badan, serta pengekalan cecair;
• gangguan sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: selalunya terdapat sakit di bahagian belakang. Kadang-kadang terdapat kekejangan otot, arthralgia, dan sakit pada anggota badan. Osteoporosis mungkin berkembang (ini termasuk patah tulang osteoporosis), bengkak di ketiak, dan penurunan ketumpatan tisu tulang di dalamnya;
• manifestasi dari sistem saraf: sakit kepala sering diperhatikan. Pening berlaku kurang kerap. Kadang-kadang migrain, rasa mengantuk dan sawan muncul. Lumpuh kadang-kadang diperhatikan. Pengsan mungkin berkembang;
• Tindak balas organ pembiakan dan kelenjar susu: sering diperhatikan sakit di sternum, amenorea, pendarahan antara haid, serta leukorea, sensasi yang menyakitkan di kawasan pelvis dan metrorrhagia dengan hipermenorea. Kurang biasa ialah keputihan, kekeringan mukosa faraj, jangkitan pada saluran urogenital, perubahan dalam saiz kelenjar susu, dismenorea dan dispareunia, serta hiperplasia rahim, PMS dan sista ovari. Jarang sekali, pendarahan dari puting dan anjing laut dalam kelenjar susu muncul. Perkembangan galactorrhea, pendarahan rahim patologi (meningkat, lemah atau tidak teratur), halangan proses laktasi, penampilan sista dalam faraj atau tanda-tanda yang serupa dengan kehamilan, serta ketidakupayaan untuk memulihkan aktiviti pembiakan adalah mungkin. Terdapat kemungkinan hakisan serviks dan perkembangan anovulasi yang berpanjangan;
• gangguan vaskular: kilat panas sering berlaku. Vena varikos, peningkatan tekanan darah, embolisme pulmonari dan trombophlebitis kadang-kadang diperhatikan. DVT dan gangguan thromboembolic mungkin berkembang;
• gangguan fungsi kardiovaskular: takikardia kadang-kadang berlaku;
• manifestasi imun: kadangkala tindak balas hipersensitiviti berlaku (contohnya, gejala anafilaktoid dan anafilaksis, serta edema Quincke);
• tindak balas sistem hepatobiliari: kadang-kadang tahap enzim hati patologi atau jaundis diperhatikan. Gangguan hati berfungsi adalah mungkin;
• manifestasi dari lapisan subkutaneus dan penyakit dermatologi: ruam sering berlaku, serta alopecia dan jerawat. Kadang-kadang dermatitis, bengkak, urtikaria dan gatal-gatal berlaku, serta hirsutisme, chloasma dan ecchymosis. Scleroderma dan stretch mark pada kulit mungkin muncul;
• Manifestasi tapak suntikan dan gangguan sistemik: tindak balas di tapak suntikan (termasuk abses dan sakit) serta paresthesia, peningkatan keletihan dan asthenia sering berlaku. Demam atau sakit dada kadang-kadang berkembang. Disfonia, dahaga dan lumpuh jarang berlaku. Kelumpuhan saraf muka adalah mungkin;
• data ujian makmal: kadangkala keabnormalan diperhatikan dalam smear yang diambil dari serviks. Toleransi glukosa kadang-kadang dikurangkan;
• Gangguan mental: selalunya terdapat perasaan gementar, mudah marah atau gangguan emosi dan perubahan mood, serta kemurungan, insomnia, anorgasmia dan penurunan libido. Kadang-kadang ada perasaan cemas;
• tumor jenis malignan, jinak atau tidak spesifik (ini termasuk polip dengan sista): kanser payudara kadang-kadang berkembang;
• penyakit limfa dan aliran darah sistemik: anemia kadang-kadang diperhatikan. Perkembangan diskrasia darah adalah mungkin;
• tindak balas organ pernafasan dan mediastinum dengan sternum: dyspnea kadang-kadang diperhatikan.

[ 4 ], [ 5 ]

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digabungkan dengan aminoglutethimide, perencatan ketara bioavailabiliti ubat Depo-Provera adalah mungkin.

[ 8 ]

Syarat penyimpanan

Penggantungan mesti dijauhkan daripada kanak-kanak. Pembekuan adalah dilarang. Nilai suhu adalah maksimum 25°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Jangka hayat

Depo-Provera boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan dadah.