Cefantral

Cefantral adalah ubat antimikrob sistemik dari kategori cephalosporins generasi ke-3. Ia juga tergolong dalam kumpulan antibiotik β-laktam yang lain.

[ 1 ]

Petunjuk Cefantral

Ia digunakan untuk menghapuskan lesi berjangkit yang disebabkan oleh tindakan mikrob yang sensitif terhadap ubat:

• Sistem ENT (otitis, serta tonsilitis);
• lesi yang menjejaskan sistem pernafasan (radang paru-paru, bronkitis, abses, dan pleurisy);
• jangkitan dalam sistem urogenital;
• keracunan darah, serta bakteremia;
• jangkitan setempat di kawasan intra-perut (ini juga termasuk peritonitis);
• luka tisu lembut dengan kulit;
• gangguan yang menjejaskan sendi dengan tulang;
• meningitis (kecuali bentuk listeriosis), serta jangkitan lain dalam sistem saraf pusat.

Untuk mengelakkan berlakunya jangkitan selepas prosedur pembedahan dalam sistem pencernaan, serta selepas operasi obstetrik-ginekologi atau urologi.

Borang pelepasan

Produk ini dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate yang digunakan dalam pembuatan penyelesaian ubat. Sekotak mengandungi 1 botol serbuk.

Farmakodinamik

Unsur cefotaxime ialah antibiotik separa sintetik daripada cephalosporins generasi ke-3. Ia digunakan secara parenteral. Ia mempunyai kesan bakteria dan pelbagai aktiviti perubatan.

Berikut adalah sensitif terhadap dadah:

• streptokokus (kecuali kategori D), termasuk pneumococcus;
• Staphylococcus aureus, serta strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penicillinase;
• bacillus hay dan bacillus cendawan;
• gonococci (strain yang menghasilkan dan tidak menghasilkan penicillinase), meningokokus dan lain-lain jenis Neisseria;
• E. coli;
• Klebsiella (ini juga termasuk bacillus Friedlander);
• Enterobacter (strain tertentu tahan) dan Serratia;
• Proteus (jenis indole-positif dan juga indole-negatif);
• salmonella, citrobacter, shigella, providencia, yersinia;
• bacillus influenza dan Haemophilus parainfluenzae (terian yang menghasilkan/tidak menghasilkan penicillinase, dan juga tahan terhadap ampicillin), serta bakteria Bordet-Gengou;
• Moraxella, Aeromonas hidrofilik, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubacteria, bakteria asid propionik, fusobacteria, bacteroides, dan juga Morganella.

Yang berikut mempunyai kepekaan berubah-ubah kepada ubat: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis dan Clostridium difficile.

Rintangan terhadap Cefantral ditunjukkan oleh staphylococci yang tahan methicillin, serta streptokokus kategori D dan Listeria.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Selepas 5 minit dari suntikan tunggal 1 g ubat, tahap serum bahan mencapai 100 mcg/ml. Nilai puncak ubat dalam darah diperhatikan selepas setengah jam dan bersamaan dengan 24 mcg/ml. Penunjuk bakteria dalam darah dikekalkan selama 12 jam lagi.

Nilai taburan.

Sintesis protein di dalam plasma darah adalah lebih kurang 25-40% (purata). Cefotaxime cepat meresap ke dalam tisu dengan cecair biologi. Kepekatan ubat yang berkesan diperhatikan di dalam sinovium, peritoneal dan cecair pleura. Dadah melepasi BBB. Semasa metabolisme, produk pereputan aktif terbentuk.

Perkumuhan.

Kira-kira 60-70% daripada dos yang diberikan dikumuhkan sebagai bahan tidak berubah dalam air kencing, dan selebihnya dikumuhkan sebagai produk metabolik. Sebahagian daripada ubat dikumuhkan dalam hempedu.

Separuh hayat adalah 1 jam selepas suntikan intravena, dan 1-1.5 jam selepas suntikan intramuskular.

Pada orang tua, dan juga dalam kes kegagalan buah pinggang, separuh hayat ubat dilanjutkan kira-kira dua kali ganda.

Pada bayi baru lahir, separuh hayat ubat mencapai 0.75-1.5 jam, dan pada bayi pramatang - kira-kira 1.4-6.4 jam.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan untuk suntikan intramuskular dan intravena (titisan atau jet).

Sebelum menggunakan ubat, ujian kulit perlu dilakukan untuk menentukan sensitiviti terhadap antibiotik dengan lidocaine. Jika lidocaine digunakan untuk suntikan intramuskular sebagai pelarut, adalah perlu untuk mengambil kira data mengenai keselamatan bahan ini.

Untuk suntikan jet, 1 g lyophilisate hendaklah dicairkan dalam air suntikan (8 ml). Kadar pentadbiran harus rendah - prosedur berlangsung 3-5 minit.

Untuk infusi intravena, 50 ml larutan natrium klorida (0.9%) atau glukosa (5%) diperlukan untuk mencairkan 1 g lyophilisate. Infusi ini berlangsung selama 50-60 minit.

Sekiranya pentadbiran intramuskular dilakukan, 1 g ubat dicairkan dalam air suntikan steril (4 ml) atau dalam larutan lidocaine (1%). Suntikan dibuat jauh ke dalam otot punggung.

Tempoh kursus terapeutik dipilih secara individu oleh doktor yang hadir.

Kanak-kanak dengan berat lebih daripada 50 kg, serta orang dewasa, perlu menggunakan ubat dalam dos 1 g, dengan selang 12 jam. Dalam penyakit yang teruk, Cefantral dalam bahagian 1 g ditadbir 3-4 kali sehari.

Pesakit dibenarkan untuk mentadbir tidak lebih daripada 12 g larutan setiap hari.

Kekerapan pemberian ubat dan saiz bahagian:

• rawatan jangkitan yang tidak rumit, serta lesi dalam sistem kencing - pentadbiran intravena atau intramuskular 1 g ubat pada selang 12 jam;
• rawatan peringkat akut gonorea yang tidak rumit - gunakan dalam dos 1 g, diberikan sekali sehari secara intravena atau intramuskular;
• penghapusan jangkitan sederhana - penggunaan penyelesaian dalam dos 1-2 g, pada selang 12 jam;
• terapi untuk bentuk gangguan berjangkit yang teruk (seperti meningitis) – pemberian ubat dalam dos 2 g pada selang waktu 6-8 jam.

Bagi kanak-kanak yang beratnya kurang daripada 50 kg, ubat harus ditetapkan dalam dos 50-100 mg / kg / hari. Dos ini harus dibahagikan kepada 3-4 prosedur pentadbiran intravena atau intramuskular. Sekiranya pesakit mempunyai bentuk gangguan yang teruk (contohnya, meningitis), ia dibenarkan meningkatkan dos harian kepada 100-200 mg / kg, dengan pentadbiran intravena atau intramuskular 4-6 kali.

Bayi pramatang dan bayi di bawah umur 7 hari perlu diberi 50 mg/kg ubat setiap hari. Bahagian ini dibahagikan kepada 2 bahagian yang sama dan diberikan secara intravena.

Bayi dari 8 hari hingga 1 bulan perlu diberi 50-100 mg/kg ubat setiap hari. Dos dibahagikan kepada 3 bahagian yang sama dan diberikan sebagai suntikan intravena.

Untuk mengelakkan berlakunya jangkitan akibat operasi pembedahan, adalah perlu untuk memberi pesakit suntikan tunggal 1 g ubat sebelum memberikan anestesia. Jika perlu, prosedur ini perlu diulang selepas 6-12 jam.

Jika seseorang mempunyai masalah dengan fungsi buah pinggang, dos Cefantral perlu dikurangkan. Dengan nilai CC sehingga 10 ml/minit, dos harian ubat harus dikurangkan separuh.

Gunakan Cefantral semasa kehamilan

Penggunaan Cefantral semasa kehamilan adalah dilarang.

Semasa terapi, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• hipersensitiviti kepada antibiotik cephalosporin dan antibiotik β-laktam lain, serta intoleransi terhadap lidocaine (dengan pentadbiran intramuskular);
• kehadiran pendarahan;
• sejarah enterocolitis (terutamanya kolitis ulseratif, yang tidak spesifik);
• AV menyekat sehingga penunjuk kadar denyutan jantung telah ditentukan;
• kegagalan jantung yang teruk.

Ia dilarang untuk memberikan ubat secara intramuskular kepada kanak-kanak di bawah umur 2.5 tahun.

Kesan sampingan Cefantral

Penggunaan penyelesaian boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• gangguan pencernaan: penampilan kembung, muntah, sakit perut, loya dan cirit-birit, serta perkembangan dysbiosis. Glossitis atau stomatitis kadang-kadang diperhatikan, serta kolitis pseudomembranous;
• gejala alahan: gatal-gatal, ruam, kekejangan bronkial, hiperemia, urtikaria, erythema multiforme, TEN dan sindrom Stevens-Johnson. Di samping itu, perkembangan edema Quincke, demam dan manifestasi anaphylactic. Anafilaksis kadangkala diperhatikan;
• kerosakan kepada sistem hepatobiliari: perkembangan gangguan fungsi hati, hepatitis, jaundis, peringkat akut kegagalan hati, dan sebagai tambahan kolestasis;
• data biokimia: peningkatan transaminase hati, alkali fosfatase, LDH dan tahap bilirubin, serta tahap kreatinin dan nitrogen urea. Pada masa yang sama, ujian Coombs positif boleh diperhatikan;
• lesi aliran darah periferal: perkembangan neutro-, thrombocyto-, dan granulocytopenia, serta leukopenia sementara, anisocytosis dengan agranulositosis, hypocoagulation, anemia hemolitik, dan eosinofilia dengan hypoprothrombinemia;
• gangguan fungsi sistem saraf: pening, rasa lemah atau keletihan yang teruk, serta kekejangan dan sakit kepala. Ensefalopati yang boleh dirawat juga boleh berkembang;
• manifestasi di kawasan suntikan: rupa penyusupan dan kesakitan di tapak suntikan, kesakitan merebak di sepanjang urat, serta flebitis dan keradangan tisu;
• gejala yang disebabkan oleh pengaruh biologi: superinfeksi mungkin berlaku (termasuk vaginitis dengan kandidiasis);
• Lain-lain: penampilan pendarahan atau pendarahan, perkembangan bentuk hemolitik anemia sifat autoimun atau nefritis tubulointerstitial, serta aritmia (jika suntikan jet pantas dilakukan).

Semasa terapi untuk jangkitan yang disebabkan oleh spirochetes, komplikasi (seperti tindak balas Jarisch-Herxheimer) mungkin berlaku. Ini boleh mengakibatkan menggigil, demam, sakit sendi dan sakit kepala.

[ 2 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan termasuk: leukopenia atau trombositopenia, demam, anemia hemolitik akut, gejala kulit, saluran gastrousus, dan hati, stomatitis, dyspnea, anoreksia, dan di samping itu, kegagalan buah pinggang, kehilangan pendengaran sementara, ensefalopati (terutama pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang), dan kehilangan orientasi ruang.

Dadah tidak mempunyai penawar khusus. Nilai plasma cefotaxime boleh dikurangkan dengan dialisis peritoneal atau hemodialisis. Sekiranya perlu, prosedur simptomatik perlu dilakukan.

Sekiranya mangsa mengalami anafilaksis, langkah-langkah segera mesti diambil. Selepas gejala pertama tindak balas intoleransi (seperti urtikaria, ruam, loya, kehilangan kesedaran dan sakit kepala) muncul, adalah perlu untuk menghentikan pentadbiran ubat. Dalam kes tanda-tanda hipersensitiviti yang teruk atau manifestasi anaphylactic, perlu mengambil langkah yang sesuai (mentadbir GCS atau epinefrin kepada pesakit). Jika keadaan klinikal lain berkembang, mungkin perlu menggunakan kaedah tambahan, seperti penggunaan antagonis reseptor dan pernafasan buatan. Dalam kes kekurangan vaskular, prosedur resusitasi diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan agen nefrotoksik (cth, aminoglycosides), serta diuretik kuat (seperti furosemide atau asid etacrynic), polimiksin dan colistin meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang.

Semasa terapi dengan cefotaxime, keberkesanan kontraseptif oral mungkin dikurangkan, itulah sebabnya langkah-langkah kontraseptif tambahan mesti digunakan semasa rawatan.

Ubat ini dilarang untuk digabungkan dengan antibiotik bakteriostatik (contohnya, erythromycin, tetracyclines, dan juga chloramphenicol), kerana ini boleh menyebabkan kesan antagonis.

Dilarang mencampurkan larutan cefotaxime dan aminoglikosida dalam picagari yang sama - ia mesti ditadbir secara berasingan.

Penggunaan gabungan dengan nifedipine meningkatkan bioavailabiliti cefotaxime sebanyak 70%.

Probenecid menyekat perkumuhan tiub cefotaxime dan memanjangkan separuh hayatnya.

Ia dilarang untuk menggabungkan Cefantral dengan lidocaine:

• untuk suntikan intravena;
• pada bayi di bawah umur 2.5 tahun;
• orang yang mempunyai sejarah intoleransi terhadap lidocaine;
• orang yang mengalami blok jantung.

[ 3 ]

Syarat penyimpanan

Cefantral hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Selepas penyediaan penyelesaian ubat untuk suntikan intramuskular, ubat itu boleh disimpan selama 12 jam lagi pada suhu tidak melebihi 25°C, dan juga maksimum 7 hari dalam pakej asal – pada suhu dalam 2-8°C (peti sejuk).

Penyelesaian yang disediakan untuk suntikan intravena boleh disimpan selama maksimum 24 jam pada suhu tidak lebih daripada 25°C, dan maksimum 5 hari pada suhu 2-8°C.

[ 4 ]

Jangka hayat

Cefantral boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.