Differelin

Ejen hormon antitumor Diphereline tergolong dalam kumpulan farmakologi analog (agonis) hormon pelepas gonadotropin hormon (hormon pelepas gonadotropin atau GnRH).

Nama dagangan lain: Triptorelin, depot Decapeptyl. Analogi: Goserelin (Zoladex), Buserelin (Buserelin-long), Leuprorelin (depot Lupron, Leuprolide, depot Lecrin).

[ 1 ]

Petunjuk Differelina.

Petunjuk utama untuk penggunaan Diphereline sebagai agen antitumor termasuk karsinoma prostat disebarkan bergantung kepada hormon pada lelaki, dan juga boleh ditetapkan untuk endometriosis, fibromatosis rahim dan neoplasia miometrium jinak (myoma) pada wanita.

Ubat ini digunakan dalam rawatan amenorea hipogonadotropik (iaitu disebabkan oleh penurunan fungsi ovari).

Diphereline telah menemui aplikasi dalam perubatan pembiakan - untuk rawatan ketidaksuburan endokrin pada wanita dan penyediaan (stimulasi ovari) untuk persenyawaan in vitro (IVF).

[ 2 ]

Borang pelepasan

Lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian untuk pentadbiran subkutaneus dan untuk pentadbiran intramuskular tindakan berpanjangan

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Farmakodinamik ubat Diphereline adalah disebabkan oleh tindakan analog sintetik hormon hipotalamik endogen hormon pelepas gonadotropin (hormon pelepas gonadotropin atau GnRH) - triptorelin (D-tryptophan-6-gonadorelin acetate).

Kesan Diphereline adalah dua peringkat. Pertama, terdapat rangsangan kelenjar pituitari anterior dengan peningkatan dalam pelepasan hormon gonadotropik - luteinizing (LH) dan folikel-stimulating (FSH), yang membawa kepada peningkatan sementara dalam tahap estradiol dalam badan wanita, dan pada lelaki, melalui pengaktifan tidak langsung sel-sel interstisial testis, kepada peningkatan sintesis testosteron.

Tetapi pada peringkat kedua, kesan ubat ini pada kelenjar pituitari sepenuhnya menyekat sensitiviti reseptornya kepada hormon pelepas gonadotropin, dan rembesan LH dan FSH berkurangan dengan pemberhentian secara beransur-ansur pengeluarannya. Sehubungan itu, kandungan hormon seks wanita dan lelaki berkurangan secara mendadak: wanita mengalami menopaus buatan, dan lelaki menghentikan spermatogenesis. Kedua-dua proses boleh diterbalikkan selepas menghentikan penggunaan Diphereline.

Faktor mengurangkan hormon seks dan pengaruhnya terhadap pertumbuhan sel kanser digunakan dalam onkologi untuk rawatan kanser prostat pada lelaki, serta dalam terapi ubat untuk tumor rahim jinak yang dikaitkan dengan peningkatan percambahan sel pada wanita.

Diphereline digunakan dalam IVF kerana kesannya terhadap ovulasi, kerana penindasan sintesis LH menghalang telur daripada meninggalkan ovari terlalu awal (ovulasi pramatang). Penindasan lonjakan spontan hormon luteinizing menggalakkan folikulogenesis yang lebih baik dan meningkatkan kemungkinan kehamilan.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Ketersediaan bio triptorelin selepas suntikan subkutaneus Diphereline ialah 70%; ubat cepat memasuki darah, tetapi tidak mengikat protein plasma. Kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan 30-40 minit selepas pentadbiran.

Separuh hayat berkisar antara 3.5 hingga 6.5 jam.

Triptorelin dipecahkan dalam hati, tetapi mekanisme biokimia ini

Dos dan pentadbiran

Dadah Diphereline digunakan dengan suntikan subkutan. Apabila merawat kanser prostat, tujuh hari pertama disuntik setiap hari ke dalam kulit dinding perut pada dos 0.5 mg (sekali). Kemudian dos dikurangkan kepada 0.1 mg - sekali sehari.

Kaedah pentadbiran dan dos untuk rawatan endometriosis, fibroid rahim dan mioma pada wanita adalah serupa.

Untuk kegunaan jangka panjang, doktor mengesyorkan ubat pelepasan perlahan triptorelin - Diphereline extended-release (mengandungi 3.75 mg bahan aktif), yang diberikan sekali setiap empat minggu (suntikan perlu dilakukan dalam lima hari pertama kitaran haid).

Diphereline untuk IVF dalam protokol pendek diberikan pada hari pertama kitaran haid - 0.1 mg (sekali sehari) selama 10 hari.

Untuk merangsang ovulasi, Diphereline dalam IVF dalam protokol yang panjang ditadbir bermula pada pertengahan fasa luteal (iaitu pada hari ke-21-23 kitaran haid) - sekali sehari (pada masa yang sama), secara subkutan ke dinding perut anterior; dos ditentukan oleh doktor untuk setiap pesakit secara individu - berdasarkan keputusan ujian darah untuk tahap hormon. Suntikan berikut boleh dilakukan secara bebas, jururawat harus mengarahkan pesakit cara menyuntik Diphereline ke dalam perut. Ubat ini diberikan selama 12-22 hari: tempoh juga ditentukan oleh doktor semasa pemantauan ultrasound ovari setiap tiga hari - untuk menentukan dengan tepat masa pentadbiran ubat gonadotropin chorionic dan tusukan ovari berikutnya (untuk mendapatkan telur matang). Biasanya, haid sepatutnya tidak hadir selepas Diphereline, kerana ubat menghalang pengeluaran luteotropin oleh kelenjar pituitari, yang membawa kepada aminorrhea.

Diphereline digunakan dalam dos yang lebih rendah dalam cryoprotocol, dan sebelum implantasi embrio disimpan beku (cryopreservation dalam nitrogen cecair).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Gunakan Differelina. semasa kehamilan

Diphereline tidak digunakan semasa kehamilan dan penyusuan.

Contraindications

Diphereline dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada ubat dan analog sintetik lain hormon pelepas gonadotropin, semasa kehamilan dan penyusuan, dengan adenoma pituitari, bentuk alahan yang teruk, osteoporosis, penyakit ovari polikistik dan pada pesakit di bawah umur 18 tahun.

[ 11 ]

Kesan sampingan Differelina.

Kesan sampingan Diphereline yang paling mungkin adalah:

• loya dan kehilangan selera makan;
• gatal-gatal dan hiperemia pada kulit:
• hiperhidrosis, berpeluh malam, kilat panas ke muka dan dada;
• peningkatan tekanan darah;
• pening, pengsan dan sakit kepala;
• sesak nafas dan degupan jantung yang tidak teratur;
• kebas anggota badan (paresthesia);
• sakit perut, otot dan sendi;
• penurunan ketajaman penglihatan;
• peningkatan tahap glukosa dan kolesterol dalam darah;
• perubahan mood yang kerap, kemurungan, gangguan tidur, penurunan keinginan seksual (penurunan potensi pada lelaki);
• kekeringan mukosa faraj, dispareunia, pendarahan rahim, haid yang menyakitkan, penampilan sista ovari pada wanita;
• pengurangan testis dan pertumbuhan rambut, pembesaran kelenjar susu pada lelaki;
• ketumpatan tulang berkurangan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Berlebihan

Terlebih dos Diphereline boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan; dalam kes sedemikian, rawatan harus dihentikan.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi Diphereline dengan ubat lain belum dikaji, jadi mereka tidak boleh dikecualikan. Walau apa pun, menggabungkan agen hormon antitumor ini dan antibiotik, antihistamin, neuroleptik, dll. tidak digalakkan.

Di samping itu, Diphereline dan alkohol boleh memburukkan lagi kesan sampingan ubat seperti pening dan peningkatan tekanan darah.

[ 19 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang gelap pada t +2-10°C (jangan membekukan).

Jangka hayat

36 bulan.