Esomeprazole

Ubat Esomeprazole tergolong dalam kategori ubat perencat pam proton - ini adalah pelbagai jenis ubat yang digunakan dalam rawatan ulser duodenal dan patologi refluks gastroesophageal.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Esomeprazole

Esomeprazole ditunjukkan:

• sebagai ubat antisecretory;
• untuk patologi refluks gastroesophageal pada individu dengan refluks atau esofagitis yang rumit;
• untuk ulser gastrik yang disebabkan oleh pengambilan ubat anti-radang bukan steroid;
• untuk mencegah perkembangan ulser peptik dan ulser duodenal semasa rawatan dengan ubat anti-radang bukan steroid;
• untuk penyelenggaraan jangka pendek hemostasis dan pencegahan pendarahan berulang pada pesakit selepas terapi endoskopik ulser pendarahan akut.

Borang pelepasan

Esomeprazole dihasilkan sebagai lyophilisate untuk penyediaan penyelesaian suntikan.

Satu botol dengan lyophilisate mengandungi bahan aktif ubat - natrium esomeprazole, sebagai alternatif kepada jumlah esomeprazole sebanyak 40 mg.

Pembungkusan kadbod mengandungi satu botol kaca dengan penyumbat getah dan penutup aluminium bergulung dengan alat buka flip.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Esomeprazole ialah s-isomer omeprazole, yang mengurangkan pengeluaran asid gastrik. Ia adalah perencat pam proton khusus dengan aktiviti farmakodinamik yang disasarkan.

Bahan aktif ubat Esomeprazole tergolong dalam asas lemah - bahan terkumpul dan diaktifkan dalam persekitaran berasid saluran perkumuhan struktur selular parietal, di mana perencatan enzim H+K+ATPase - pam asid, serta perencatan pengeluaran asid berlaku.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dengan cepat, mencapai kepekatan tinggi dalam masa setengah jam selepas mengambil dos. Ketersediaan bio lengkap boleh 90%. Pengikatan protein plasma adalah 95%.

Penggunaan makanan secara serentak mengurangkan penyerapan dan melambatkan asimilasi Esomeprazole.

Ubat ini dimetabolismekan oleh sistem cytochrome P450. Peratusan besar metabolisme bergantung kepada CYP3A4, yang bertanggungjawab untuk pembentukan esomeprazole sulfone, metabolit plasma utama.

Separuh hayat ialah 60-90 minit. Hubungan kepekatan plasma-masa meningkat dengan pentadbiran berulang ubat. Peningkatan ini bergantung kepada dos dan menghasilkan hubungan tidak linear dengan pentadbiran berulang.

Pergantungan masa ini disebabkan oleh penurunan dalam proses metabolik laluan pertama, serta kadar pelepasan sistemik akibat perencatan enzim CYP2C19.

Bahan aktif disingkirkan sepenuhnya dari aliran darah dalam tempoh antara dos, tanpa pengumpulan, dengan pentadbiran harian Esomeprazole sekali sehari.

Kehadiran produk metabolik utama tidak menunjukkan sebarang kesan ke atas pengeluaran jus gastrik. Kira-kira 80% daripada jumlah ubat yang diambil meninggalkan badan dengan air kencing, dan selebihnya - dengan najis.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dos dan pentadbiran

Orang yang dikontraindikasikan untuk penggunaan dalaman ubat boleh ditetapkan pentadbiran parenteral dalam jumlah 20 hingga 40 mg setiap hari. Untuk refluks esofagitis, 40 mg Esomeprazole diambil setiap hari. Untuk terapi gejala penyakit refluks gastroesophageal, 20 mg ubat ditetapkan setiap hari.

Untuk ulser gastrik dan duodenal yang disebabkan oleh pengambilan ubat anti-radang nonsteroid, dos standard 20 mg setiap hari ditetapkan. Untuk tujuan pencegahan, jumlah ubat tidak diubah.

Tempoh tempoh terapi dengan Esomeprazole ditentukan oleh doktor dan bukan jangka panjang.

Selepas penghentian endoskopik pendarahan gastrik, 80 mg Esomeprazole digunakan sebagai infusi setengah jam, selepas itu infusi intravena yang berpanjangan (72 jam) sebanyak 8 mg sejam dijangka.

Selepas pentadbiran parenteral ubat, agen ditetapkan yang menghalang rembesan asid oleh perut - khususnya, tablet berdasarkan esomeprazole.

[ 23 ]

Gunakan Esomeprazole semasa kehamilan

Ubat Esomeprazole tidak ditetapkan kepada pesakit hamil dan menyusu, kerana tidak ada maklumat klinikal yang boleh dipercayai mengenai keselamatan ubat yang dicadangkan untuk janin dan bayi yang baru lahir.

Contraindications

Esomeprazole adalah kontraindikasi:

• dalam kes tindak balas hipersensitiviti kepada ramuan ubat;
• dalam kombinasi dengan Nelphigavir atau Atazanavir;
• pesakit kanak-kanak (bawah 18 tahun);
• semasa mengandung;
• semasa menyusu.

[ 19 ], [ 20 ]

Kesan sampingan Esomeprazole

Terapi esomeprazole boleh disertai dengan:

• penurunan tahap leukosit dan platelet dalam darah;
• alahan, termasuk anafilaksis;
• bengkak pada bahagian kaki;
• gangguan tidur;
• kemurungan, gangguan kesedaran;
• sakit kepala, keletihan;
• gangguan penglihatan dan pendengaran;
• pening kepala;
• tanda-tanda bronkospasme;
• dispepsia, sakit perut;
• dahaga;
• jaundis, hepatitis;
• dermatitis, ruam kulit, alopecia zonular;
• sakit pada sendi dan otot;
• peningkatan peluh.

[ 21 ], [ 22 ]

Berlebihan

Sedikit maklumat tersedia mengenai overdosis Esomeprazole. Tanda-tanda terlebih dos mungkin sepadan dengan kesan sampingan dan berlaku selepas pemberian oral lebih daripada 280 mg ubat.

Tiada penawar khusus telah ditubuhkan.

Hemodialisis dianggap tidak berkesan, dan atas sebab ini, dalam kes dos yang berlebihan, doktor mengehadkan diri mereka kepada langkah terapeutik simptomatik dan sokongan.

Interaksi dengan ubat lain

Keasidan gastrik yang berkurangan apabila mengambil Esomeprazole boleh menjejaskan penyerapan ubat jika proses penyerapannya bergantung pada tahap keasidan. Telah diperhatikan bahawa mengambil ubat lain yang menghalang pengeluaran asid, serta antasid, menimbulkan penurunan dalam penyerapan Ketoconazole atau Itraconazole semasa terapi dengan Esomeprazole.

Esomeprazole dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang memetabolismekan CYP2C19 (Diazepam, Phenytoin, Imipramine) boleh mencetuskan peningkatan kepekatan ubat yang disenaraikan. Mengambil kira ini, adalah perlu untuk mengurangkan dos mereka.

Pemberian bersama 30 mg Esomeprazole akan mengakibatkan penurunan 45% dalam pembersihan substrat Diazepam.

Penggunaan Esomeprazole secara serentak akan mengakibatkan peningkatan kepekatan Phenytoin serum pada individu yang menghidap epilepsi. Jumlah ubat dalam aliran darah perlu dipantau apabila Esomeprazole ditetapkan atau dihentikan.

Mengambil Esomeprazole dalam kombinasi dengan ubat Warfarin memerlukan pemantauan kualiti pembekuan darah.

Gabungan dengan Voriconazole dan perencat CYP2C19 dan CYP3A4 lain boleh menyebabkan peningkatan lebih daripada dua kali ganda dalam pendedahan kepada komponen aktif Esomeprazole, yang bagaimanapun, tidak memerlukan pelarasan dos ubat.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Syarat penyimpanan

Esomeprazole harus disimpan pada suhu bilik, dari jangkauan kanak-kanak.

[ 29 ], [ 30 ]

Jangka hayat

Esomeprazole dalam bentuk lyophilisate disimpan dalam pembungkusan asal yang belum dibuka sehingga 2 tahun. Larutan Esomeprazole yang tidak digunakan tidak tertakluk kepada penyimpanan - ia dilupuskan.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]