Ezolong

Salah satu ubat yang paling biasa untuk rawatan penyakit ulser peptik dan refluks gastroesophageal ialah Ezolong, ubat antiulser, yang dipanggil perencat pam proton, bahan utamanya ialah esomeprazole.

Petunjuk Ezolong

Ezolong ditetapkan sebagai ubat utama atau tambahan dalam situasi berikut:

• dengan esofagitis refluks erosif;
• untuk mengelakkan berulangnya esofagitis;
• untuk melegakan keadaan penyakit refluks;
• untuk ulser duodenum yang disebabkan oleh Helicobacter pylori;
• untuk pencegahan berulangnya penyakit ulser peptik pada pesakit yang dijangkiti Helicobacter pylori;
• untuk ulser yang disebabkan oleh mengambil ubat anti-radang bukan steroid;
• untuk mengelakkan pembentukan ulser apabila mengambil ubat anti-radang bukan steroid;
• dalam sindrom Zollinger-Ellison.

Borang pelepasan

Ezolong dihasilkan sebagai tablet bersalut filem. Satu tablet mungkin mengandungi 20 atau 40 mg bahan aktif esomeprazole.

Penampilan tablet: bujur, cembung pada kedua-dua belah, sedikit merah jambu (40 mg) atau kekuningan (20 mg), dengan takuk dos melintang pada satu sisi.

Plat lepuh aluminium mengandungi 7 tablet. Satu pakej kadbod mengandungi satu atau dua plat lepuh, serta arahan untuk ubat ini.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Ezolong diwakili oleh bahan aktif esomeprazole, s-isomer omeprazole, yang dikenali sebagai penekan rembesan gastrik. Esomeprazole ialah perencat pam proton khusus dengan aktiviti farmakodinamik yang disasarkan.

Bahan aktif ubat Ezolong tergolong dalam asas lemah - bahan terkumpul dan diaktifkan dalam persekitaran berasid saluran perkumuhan struktur selular parietal, di mana perencatan enzim H+K+ATPase - pam asid, serta perencatan pengeluaran asid berlaku.

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dengan cepat, mencapai kepekatan tinggi dalam masa setengah jam selepas mengambil dos. Ketersediaan bio lengkap boleh 90%. Pengikatan protein plasma adalah 95%.

Penggunaan makanan secara serentak mengurangkan penyerapan dan melambatkan asimilasi Ezolong.

Ubat ini dimetabolismekan oleh sistem cytochrome P450. Peratusan besar metabolisme bergantung kepada CYP3A4, yang bertanggungjawab untuk pembentukan esomeprazole sulfone, metabolit plasma utama.

Separuh hayat ialah 60-90 minit. Nisbah kepekatan-masa plasma meningkat dengan pemberian ubat yang berulang. Peningkatan ini bergantung pada dos Ezolong dan menimbulkan pergantungan bukan linear jenis "dos - AUC" dengan pentadbiran berulang.

Pergantungan masa ini disebabkan oleh penurunan metabolisme laluan pertama, serta kadar pelepasan sistemik akibat perencatan enzim CYP2C19.

Bahan aktif disingkirkan sepenuhnya dari aliran darah dalam tempoh antara dos, tanpa pengumpulan, dengan pengambilan harian Ezolong sekali sehari.

Kehadiran produk metabolik utama tidak menunjukkan sebarang kesan ke atas pengeluaran jus gastrik. Kira-kira 80% daripada jumlah ubat yang diambil meninggalkan badan dengan air kencing, dan selebihnya - dengan najis.

Dos dan pentadbiran

Ezolong diambil satu jam sebelum makan dengan air. Tablet tidak dihancurkan atau dikunyah.

Untuk bentuk esofagitis refluks erosif, 40 mg ubat ditetapkan setiap hari selama sebulan.

Untuk melegakan gejala penyakit refluks gastroesophageal, 20 mg ditetapkan setiap hari, dengan syarat tiada esofagitis.

Untuk pencegahan jangka panjang esofagitis berulang, 20 mg ubat ditetapkan setiap hari.

Dalam kes Helicobacter pylori dan ulser duodenal yang didiagnosis, 20 mg Ezolong dengan Amoxicillin dan Clarithromycin ditetapkan dua kali sehari selama seminggu.

Untuk mengelakkan berulangnya Helicobacter pylori dan penyakit ulser peptik, 20 mg Ezolong dengan Amoxicillin dan Clarithromycin ditetapkan dua kali sehari selama seminggu.

Untuk merawat ulser yang disebabkan oleh mengambil ubat anti-radang bukan steroid, 20 mg ubat ditetapkan setiap hari selama 1-2 bulan.

Untuk rawatan sindrom Zollinger-Ellison, 40 mg ubat diambil dua kali sehari. Walau bagaimanapun, dos boleh diubah bergantung pada petunjuk klinikal. Ia dibenarkan untuk mengambil 80 hingga 160 mg ubat setiap hari (dibahagikan kepada 2 dos).

Dalam kes fungsi buah pinggang atau hepatik yang merosot, serta untuk pesakit tua, tidak perlu menyesuaikan jumlah ubat yang diambil.

Gunakan Ezolong semasa kehamilan

Tidak ada maklumat yang jelas dan boleh dipercayai tentang penggunaan ubat Ezolong semasa kehamilan, yang tidak membenarkan kami mengesyorkan ubat ini untuk digunakan oleh pesakit hamil.

Juga tiada maklumat mengenai kemungkinan rawatan dengan ubat semasa penyusuan.

Contraindications

Ezolong adalah kontraindikasi:

• dalam kes hipersensitiviti kepada ubat;
• kanak-kanak di bawah umur 12 tahun;
• dalam kombinasi dengan ubat Atazanavir dan Nelfinavir.

Kesan sampingan Ezolong

Rawatan dengan ubat Ezolong mungkin disertai dengan beberapa kesan yang tidak diingini:

• penurunan bilangan leukosit atau platelet dalam darah;
• alahan, anafilaksis;
• bengkak pada bahagian kaki yang berkaitan dengan gangguan metabolik;
• gangguan tidur;
• keadaan terlalu teruja, kemurungan;
• sakit kepala, keletihan;
• gangguan penglihatan dan pendengaran;
• pening kepala;
• fenomena bronkospasme;
• dispepsia, sakit perut;
• dahaga;
• jaundis, hepatitis;
• dermatitis, ruam kulit, alopecia zonular;
• sakit pada sendi dan otot;
• peningkatan peluh.

[ 2 ]

Berlebihan

Sedikit maklumat tersedia mengenai overdosis Ezolong. Tanda-tanda kerosakan sistem pencernaan dan rasa lemah berlaku selepas pemberian oral 280 mg ubat.

Tiada penawar khusus telah ditubuhkan.

Hemodialisis dianggap tidak berkesan, oleh itu, dalam kes overdosis, rawatan simptomatik dan langkah terapeutik sokongan adalah terhad.

Interaksi dengan ubat lain

Kehadiran keasidan perut yang berkurangan apabila mengambil Ezolong boleh menjejaskan penyerapan ubat-ubatan jika proses penyerapannya bergantung pada tahap keasidan. Telah diperhatikan bahawa mengambil ubat lain yang menghalang pengeluaran asid, serta antasid, menimbulkan penurunan dalam penyerapan Ketoconazole atau Itraconazole semasa terapi Ezolong.

Ezolong dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang memetabolismekan CYP2C19 (Diazepam, Phenytoin, Imipramine) boleh mencetuskan peningkatan kepekatan ubat yang disenaraikan. Memandangkan ini, adalah perlu untuk mengurangkan dos mereka.

Pemberian serentak 30 mg Ezolong akan mengakibatkan pengurangan 45% dalam pelepasan substrat Diazepam.

Penggunaan Ezolong secara serentak akan meningkatkan kepekatan Phenytoin dalam serum darah penghidap epilepsi. Jumlah ubat dalam aliran darah perlu dipantau pada masa pentadbiran atau pembatalan Ezolong.

Mengambil Ezolong dalam kombinasi dengan ubat Warfarin memerlukan pemantauan kualiti pembekuan darah.

Gabungan dengan Voriconazole dan perencat CYP2C19 dan CYP3A4 lain boleh menyebabkan peningkatan lebih daripada dua kali ganda dalam pendedahan komponen aktif Ezolong, yang, bagaimanapun, tidak memerlukan pelarasan dos ubat.

[ 3 ]

Syarat penyimpanan

Ezolong disimpan dalam pembungkusan asal pada suhu sehingga +25°C, di luar jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat

Ezolong boleh disimpan sehingga 2 tahun di bawah keadaan penyimpanan yang betul.