Carboplatin

Carboplatin adalah ubat antitumor yang mengandungi platinum dan mempunyai kesan alkilasi pada DNA neoplasma malignan.

Kesan perubatan berkembang dengan membentuk pautan silang di dalam lingkaran DNA sel neoplasma, akibatnya struktur DNA itu sendiri berubah. Ini membawa kepada penindasan replikasi asid nukleik, dan kemudian pemusnahan lengkap sel-sel tumor yang malignan.

Petunjuk Carboplatin

Ia digunakan dalam kes gangguan berikut:

• neoplasma sel kuman yang menjejaskan buah zakar atau ovari;
• karsinoma ovari;
• seminoma;
• tumor malignan di kawasan kepala atau leher;
• karsinoma pulmonari;
• melanoma malignan;
• karsinoma badan rahim dan serviks;
• sarkoma osteogenik;
• karsinoma pundi kencing.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk pekat untuk infusi, dalam botol dengan kapasiti 5, 15, dan juga 45 atau 75 ml.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Proses metabolik yang dikaitkan dengan carboplatin direalisasikan oleh hidrolisis; dalam kes ini, ikatan aktif terbentuk yang berinteraksi dengan DNA neoplasma. Penunjuk volum pengedaran adalah sama dengan 16 liter.

Sintesis intraplasma dengan protein agak lemah, tetapi ikatan platinum tak boleh balik yang terbentuk daripada gabungan karboplatin dan protein plasma mempunyai penyingkiran perlahan dengan separuh hayat terpendek bersamaan dengan 5 hari.

Separuh hayat carboplatin pada peringkat awal ialah 65-120 minit, dan pada peringkat akhir - 280-350 minit. Melalui buah pinggang (dengan nilai CC sekurang-kurangnya 60 ml seminit) 71% ubat dikumuhkan dalam 24 jam.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat antitumor ditetapkan untuk monoterapi dan dalam kombinasi dengan ubat lain dengan jenis kesan yang sama (contohnya, rawatan kompleks dengan pengenalan Carboplatin dan paclitaxel).

Dengan mengambil kira lokasi dan saiz neoplasma, botol ubat dengan kapasiti 0.45 g / 45 ml atau jumlah lain digunakan. Penggunaan intravena ditetapkan melalui infusi (titisan), dalam tempoh 15-60 minit. Ia digunakan dalam bahagian berikut:

• 0.1 g/m2 ^ubat, setiap hari selama 5 hari;
• 0.3-0.4 g/m2 ^LS, sebulan sekali.

Selang antara infusi dalam kes nisbah neutrofil 1500/mm2 ^atau lebih tinggi, dan nisbah platelet 100,000/mm2 ^atau lebih tinggi, hendaklah sekurang-kurangnya 1 bulan.

Sebelum dan selepas menggunakan ubat, tidak perlu melakukan diuresis paksa atau mentadbir cecair tambahan kepada pesakit.

Dalam kes ketoksikan hematologi (sederhana atau teruk) dengan kiraan neutrofil di bawah 500/mm2 ^dan kiraan platelet di bawah 50,000/mm2 ^, pengurangan dos sebanyak 25% mungkin diperlukan.

Semasa penyakit buah pinggang (tahap CC di bawah 60 ml seminit), kemungkinan mengembangkan aktiviti toksik Carboplatin meningkat, itulah sebabnya dosnya dikurangkan, dengan mengambil kira nilai CC (16-40/0.2 g, serta CC 41-59/0.25 l/m2 ⁾.

Orang tua (lebih 65 tahun), dan juga mereka yang sebelum ini menjalani terapi myelosupresif, memerlukan pengurangan 20-25% dalam dos.

Sebelum mentadbir ubat, adalah perlu untuk memeriksa dengan teliti untuk mengesan kemungkinan kehadiran zarah asing dan perubahan warna cecair.

Ubat harus dicairkan dalam 5% glukosa atau 9% NaCl supaya kepekatannya ialah 0.5-1 mg/ml. Ubat ini diberikan sejurus selepas penyediaan; cecair yang disediakan boleh disimpan tidak lebih daripada 24 jam.

[ 18 ], [ 19 ]

Gunakan Carboplatin semasa kehamilan

Ujian yang dijalankan mendedahkan perkembangan kesan teratogenik, mutagenik dan embriotoksik dadah, itulah sebabnya ia tidak digunakan semasa kehamilan.

Carboplatin juga tidak boleh ditetapkan semasa menyusu, kerana ia mungkin mempunyai kesan toksik pada bayi.

[ 13 ]

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• penyakit buah pinggang yang teruk (nilai CC di bawah 15 ml seminit);
• intoleransi teruk yang berkaitan dengan carboplatin dan ubat lain yang mengandungi platinum;
• kehilangan darah yang ketara yang telah berlaku baru-baru ini;
• myelosuppression yang sengit.

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan dalam gangguan berikut:

• gangguan pendengaran;
• hematopoiesis tertekan dalam sumsum tulang (ini termasuk keadaan yang diperhatikan selepas radiasi atau kemoterapi);
• masalah dengan fungsi buah pinggang;
• digunakan dalam kombinasi dengan ubat nefrotoksik (contohnya, cisplatin);
• vaksinasi baru-baru ini;
• jangkitan kulat, bakteria atau virus dalam fasa aktif.

[ 14 ]

Kesan sampingan Carboplatin

Kesan sampingan utama:

• gangguan pencernaan: cirit-birit, sakit perut, stomatitis, muntah, sembelit, kehilangan selera makan, loya dan disfungsi hati (peningkatan aktiviti AST dengan fosfatase alkali dan peningkatan paras bilirubin serum);
• gangguan hematopoiesis: penindasan hematopoiesis dalam sumsum tulang;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: tinnitus, gangguan penglihatan atau pendengaran, neurotoksisiti kumulatif (dengan terapi yang berpanjangan), asthenia, buta kortikal (pengambilan dos yang besar kepada orang yang mempunyai penyakit buah pinggang), polyneuropathy (paresthesia dan penurunan refleks tendon), agnosia warna dan kehilangan penglihatan sepenuhnya. Kecacatan penglihatan sering hilang dalam masa beberapa minggu selepas menghentikan penggunaan ubat;
• lesi sistem urogenital: peningkatan kadar urea serum atau kreatinin plasma, amenorea atau azoospermia;
• perubahan dalam nilai EBV: penurunan paras plasma Na, K, Mg dan Ca;
• gejala alahan: tindak balas alahan tempatan di kawasan suntikan, ruam erythematous, urtikaria, bronkospasme, demam, gejala anafilaktoid, gatal-gatal epidermis, penurunan tekanan darah dan dermatitis pengelupasan;
• Lain-lain: gangguan rasa, alopecia, simptom seperti selesema, myalgia atau arthralgia, kegagalan jantung, gangguan serebrovaskular dan HUS.

Disfungsi buah pinggang yang teruk telah diperhatikan hanya dalam kes terpencil. Nefrotoksisiti biasanya berlaku apabila dos ubat meningkat atau pada orang yang pernah menggunakan cisplatin sebelum ini.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Berlebihan

Sekiranya keracunan dengan Carboplatin, manifestasi teruk gejala negatif kesan sampingan ubat direkodkan.

Langkah-langkah gejala yang sesuai diambil. Hemodialisis akan berkesan dalam masa 3 jam pertama dari saat dadah terlebih dos.

[ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan bersama dengan ubat nefro- atau ototoksik atau aminoglikosida meningkatkan ketoksikan ubat yang berkaitan dengan organ yang sepadan.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan myelosupresan lain atau terapi sinaran mempotensikan sifat hematotoksik dadah.

Gabungan dengan aluminium membawa kepada pembentukan sedimen hitam.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Syarat penyimpanan

Carboplatin hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Jangka hayat

Carboplatin diluluskan untuk digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan unsur terapeutik.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Oleh kerana pengalaman menggunakan ubat dalam pediatrik adalah sangat terhad, ia tidak boleh digunakan dalam subkumpulan pesakit ini.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Analogi

Analogi dadah adalah Cytoplatin, Oxitan, Platinol dengan Displanor, Cisplatin dan Oxiplat dengan Oxaliplatin, dan sebagai tambahan Exorum, Oxatera, Texalok dengan Platicad dan Eloxatin dengan Plaxat.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Ulasan

Carboplatin menerima ulasan yang agak bertentangan daripada pesakit mengenai keberkesanan ubatnya. Terdapat ulasan yang bercakap tentang hasil terapi yang sangat baik dalam pelbagai penyakit onkologi, tetapi terdapat juga laporan yang mendakwa bahawa ubat itu mempunyai kesan toksik dan kesan negatif yang lain.

Kemungkinan kekutuban ulasan tersebut dikaitkan dengan kepekaan peribadi terhadap unsur aktif dadah, serta dengan kesejahteraan umum pesakit.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]