Lamitrile

Lamitril adalah anticonvulsant yang sering digunakan apabila ubat lain yang digunakan untuk merawat pelbagai sawan telah gagal.

Petunjuk Lamitrile

Petunjuk termasuk: sawan tonik-klonik umum dan fokal (terutamanya digunakan dengan kehadiran rintangan terhadap antikonvulsan lain).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ia boleh didapati dalam bentuk tablet 25 mg (30 tablet dalam botol) atau 100 dan 150 mg (60 tablet dalam botol).

Farmakodinamik

Lamotrigin menyekat saluran natrium yang bergantung kepada potensi yang terletak dalam membran neuron presinaptik. Ini berlaku melalui penyahaktifan perlahan dan penindasan lebihan glutamat yang dibebaskan (asid amino ini adalah salah satu faktor utama yang mencetuskan perkembangan sawan epilepsi).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ubat itu diserap dari saluran gastrousus dengan cepat, dan mencapai kepekatan puncak dalam plasma darah selepas 2.5 jam.

Bahan aktif dimetabolismekan secara aktif, produk pereputan utama ialah N-glucuronide. Purata separuh hayat ialah 29 jam. Perkumuhan berlaku terutamanya dalam bentuk metabolit, dan sesetengahnya dikumuhkan tidak berubah (terutamanya dengan air kencing). Separuh hayat pada kanak-kanak adalah lebih pendek daripada pesakit dewasa.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dos dan pentadbiran

Dos tunggal awal untuk pentadbiran lisan (untuk kanak-kanak berumur 12+ dan dewasa) ialah 25-50 mg. Untuk rawatan penyelenggaraan – 100-200 mg sehari. Jarang sekali, adalah perlu untuk menetapkan dos 500-700 mg sehari.

Dos awal untuk kanak-kanak berumur 2-12 tahun ialah 0.2-2 mg/kg sehari, dan untuk rawatan penyelenggaraan - 1-15 mg/kg sehari. Kanak-kanak berumur 2-12 tahun dibenarkan mengambil tidak lebih daripada 200-400 mg sehari (dos yang tepat bergantung pada rejimen rawatan yang digunakan).

Kekerapan penggunaan, serta selang antara dos sekiranya berlaku peningkatan dos, bergantung pada rejimen rawatan yang digunakan, serta tindak balas pesakit terhadap terapi.

[ 17 ], [ 18 ]

Gunakan Lamitrile semasa kehamilan

Ia tidak disyorkan untuk menetapkan Lamitril semasa kehamilan. Ia dibenarkan menggunakannya hanya dalam kes di mana manfaat yang mungkin kepada wanita melebihi kemungkinan akibat negatif untuk janin. Semasa tempoh penyusuan, ubat juga harus digunakan dengan berhati-hati.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• disfungsi hati yang teruk;
• intoleransi individu terhadap komponen aktif dadah;
• kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, serta orang tua.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kesan sampingan Lamitrile

Kesan sampingan termasuk:

• Organ CNS: pening dengan sakit kepala, gangguan tidur atau, sebaliknya, rasa mengantuk, keletihan, kekeliruan, dan juga agresif;
• organ sistem penghadaman: disfungsi hati dan loya;
• organ sistem hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia;
• alahan: ruam kulit (biasanya seperti campak), edema Quincke, eritema eksudatif malignan, sindrom Lyell, dan sebagai tambahan kepada limfadenopati.

[ 16 ]

Berlebihan

Terlebih dos lamotrigin mengakibatkan pening, ataxia, dan nystagmus, serta sakit kepala, mengantuk, melebarkan selang QRS pada ECG, muntah, dan koma. Dalam beberapa kes, ini telah mengakibatkan kematian.

Terapi termasuk lavage gastrik dan karbon diaktifkan. Di samping itu, kemasukan ke hospital pesakit adalah wajib untuk terapi simptomatik dan sokongan.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Valproat (termasuk asid valproik) adalah penghalang kompetitif enzim hati, dan sebagai tambahan, mereka menyekat proses glukuronidasi bahan aktif. Akibatnya, kadar metabolisme berkurangan dan purata separuh hayat lamotrigin meningkat (sehingga 70 jam).

Antikonvulsan yang mendorong metabolisme enzim hati (termasuk carbamazepine dengan fenitoin, serta primidone dengan fenobarbital, dll.), Dan juga parasetamol meningkatkan kadar metabolisme dan glukuronidasi bahan aktif. Apabila digabungkan dengan mereka, purata separuh hayat lamotrigin dikurangkan kira-kira 2 kali (hingga 14 jam).

Penggunaan gabungan carbamazepine dengan lamotrigin sering membawa kepada kemunculan manifestasi negatif dari sistem saraf pusat (pening, ataxia, loya, dan sebagai tambahan kepada ini, kehilangan ketajaman penglihatan dan diplopia). Gejala ini hilang sejurus selepas mengurangkan dos carbamazepine. Kesan yang sama berkembang dalam kes menetapkan oxcarbazepine dengan lamotrigin kepada orang yang sihat (tanpa mengkaji keputusan mengurangkan dos).

Kontraseptif oral yang mengandungi etinil estradiol (30 mcg) dan levonorgestrel (150 mcg) kira-kira dua kali ganda kadar pelepasan lamotrigin, akibatnya kepekatan puncaknya dan AUC berkurangan sebanyak 39 dan 52 peratus, masing-masing. Sepanjang minggu bebas daripada mengambil OC, kepekatan lamotrigin dalam serum meningkat, dan pada masa mengambil dos baru ia menjadi kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada semasa kursus rawatan.

Rifampicin meningkatkan kadar pelepasan lamotrigin dan juga mengurangkan separuh hayatnya (merangsang aktiviti enzim hati yang terlibat dalam proses glukuronidasi).

[ 22 ], [ 23 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Keadaan suhu – tidak melebihi 25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Jangka hayat

Lamitril dibenarkan untuk digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[ 26 ]