Lansoprol

Lansoprol adalah perencat pam proton.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Lansoprol

Ditunjukkan untuk:

• bentuk jinak ulser duodenal atau ulser gastrik (juga dikaitkan dengan penggunaan NSAID);
• perkembangan GERD;
• adenoma ulserogenik pankreas;
• penghapusan mikroorganisma Helicobacter pylori (dalam kombinasi dengan penggunaan antibiotik).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam kapsul 7 keping setiap lepuh (pek mengandungi 2 atau 4 plat lepuh). Juga, boleh ada 14 kapsul pada 1 lepuh (dalam kes ini, akan ada 1 atau 2 plat lepuh dalam pek). Kadang-kadang lepuh terdiri daripada 4 kapsul (dalam kes ini, satu pakej akan mengandungi 1 plat lepuh).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Lansoprazole menghalang tindakan aktif pam proton H ⁺ K ⁺ ATPase di dalam sel parietal mukosa gastrik. Ini membolehkan ubat menyekat proses pengeluaran asid gastrik yang berlaku pada peringkat akhir dan mengurangkan keasidan dan kuantiti di dalam jus gastrik. Disebabkan tindakan sedemikian, kesan negatif jus gastrik pada mukosa berkurangan dengan ketara.

Kekuatan penindasan aktiviti bergantung pada tempoh proses rawatan, serta saiz dos ubat. Walaupun dengan dos tunggal 30 mg ubat, rembesan jus gastrik ditindas oleh kira-kira 70-90%. Lansoprazole mula bertindak kira-kira 1-2 jam selepas pentadbiran. Kesan dos ubat berlangsung selama 1 hari.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Bahan tersebut diserap di dalam usus. Paras plasma puncak dalam sukarelawan yang mengambil 30 mg ubat adalah 0.75-1.15 mg/l, dan mengambil masa 1.5-2 jam untuk mencapainya. Nilai plasma dan tahap bioavailabiliti bergantung pada ciri individu seseorang, jadi mereka tidak berubah berkaitan dengan kekerapan penggunaan dadah.

Ubat ini 98% disintesis dengan protein.

Lansoprazole dikumuhkan dengan hempedu dan air kencing (eksklusif dalam bentuk produk pereputan - lansoprazole sulfone dengan hydroxylansoprazole). Kira-kira 21% daripada ubat dikumuhkan dalam air kencing setiap hari.

Separuh hayat ialah 1.5 jam. Tempoh ini menjadi lebih lama pada orang yang mengalami disfungsi hati yang teruk dan pada pesakit tua (lebih 69 tahun). Dalam kes disfungsi buah pinggang, kadar penyerapan bahan aktif kekal hampir tidak berubah.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dos dan pentadbiran

Dadah diambil secara lisan. Dos biasanya 30 mg sekali sehari (30-40 minit sebelum makan). Kapsul perlu diambil dengan air (150-200 ml) tanpa mengunyah. Sekiranya tidak mungkin untuk mengambil ubat dengan cara ini, kapsul boleh dibuka dan kemudian serbuk di dalamnya dilarutkan dalam jus epal (1 sudu penuh sudah cukup), kemudian ditelan serta-merta tanpa mengunyah campuran. Prosedur yang sama juga dijalankan apabila mentadbir ubat melalui tiub nasogastrik.

Mengenai tempoh kursus terapeutik, serta saiz dos, mereka ditentukan oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira sifat patologi, serta gambaran klinikal.

Tidak lebih daripada 60 mg ubat boleh diambil setiap hari, dan untuk orang yang mengalami gangguan hati - tidak lebih daripada 30 mg. Bagi orang yang mempunyai adenoma ulserogenik pankreas, dos boleh ditingkatkan.

Jika anda perlu mengambil 2 dos harian, anda perlu mengambil satu daripadanya pada waktu pagi, sebelum sarapan pagi, dan yang kedua pada waktu petang, sebelum makan malam.

Jika anda tidak mengambil ubat dalam tempoh yang ditetapkan, anda mesti mengambil kapsul secepat mungkin selepas tempoh ini. Tetapi jika ada sedikit masa lagi sebelum mengambil kapsul seterusnya, anda tidak perlu mengambil dos yang terlepas.

Dalam kes ulser duodenal: fasa aktif patologi dirawat dengan 30 mg sekali sehari selama 0.5-1 bulan. Dalam kes ulser yang disebabkan oleh NSAID, dos adalah sama seperti yang ditunjukkan di atas, dan tempoh rawatan adalah 1-2 bulan.

Untuk pencegahan ulser yang disebabkan oleh penggunaan jangka panjang NSAIDs, orang dari kategori risiko (lebih 65 tahun atau dengan sejarah ulser duodenal atau gastritis) - dos harian ialah 15 mg. Sekiranya tiada kesan, ia perlu ditingkatkan kepada 30 mg.

Bentuk benign ulser gastrik: apabila menghapuskan fasa aktif, perlu minum 30 mg ubat sehari sekali selama 2 bulan. Semasa rawatan ulser yang timbul akibat penggunaan NSAID, ubat dalam dos yang sama digunakan untuk tempoh 1-2 bulan.

Untuk rawatan GERD: disyorkan untuk minum 15-30 mg sehari. Dengan rawatan sedemikian, keadaan bertambah baik dengan cepat. Dos individu juga dipertimbangkan. Sekiranya tiada peningkatan selepas 1 bulan menggunakan ubat dalam dos harian 30 mg, ujian tambahan diperlukan.

Dalam kes rawatan esofagitis yang teruk atau sederhana, perlu mengambil 30 mg ubat setiap hari sekali pada bulan pertama. Sekiranya patologi tidak dihapuskan dalam tempoh masa yang ditentukan, kursus boleh dilanjutkan selama sebulan lagi.

Untuk pencegahan jangka panjang berulang esofagitis erosif, dos harian tunggal ialah 15-30 mg. Keberkesanan dan keselamatan rawatan penyelenggaraan dalam dos sedemikian dalam tempoh 12 bulan telah disahkan.

Pemusnahan mikrob Helicobacter pylori: ambil 30 mg ubat pada waktu pagi dan petang (kedua-dua kali sebelum makan). Kapsul perlu diambil selama 1-2 minggu dalam kombinasi dengan antibiotik mengikut rejimen rawatan yang dipilih.

Adenoma ulserogenik pankreas: dos ditentukan secara individu, dengan mengambil kira bahawa kadar rembesan asid basal tidak lebih tinggi daripada 10 mmol/jam. Pada permulaan rawatan, disyorkan untuk minum 60 mg sekali sehari sebelum makan pagi. Sekiranya menggunakan lebih daripada 120 mg sehari, separuh daripada dos perlu diambil sebelum sarapan pagi, dan bahagian kedua - sebelum makan malam. Kursus ini berlangsung sehingga gejala penyakit hilang.

[ 23 ], [ 24 ]

Gunakan Lansoprol semasa kehamilan

Ubat ini tidak ditetapkan kepada wanita hamil atau wanita menyusu. Sekiranya ubat mesti diambil semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan untuk tempoh rawatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• hipersensitiviti kepada lansoprazole atau komponen lain ubat;
• penggunaan gabungan dengan atazanavir;
• kehadiran tumor malignan dalam saluran penghadaman;
• zaman kanak-kanak.

[ 19 ], [ 20 ]

Kesan sampingan Lansoprol

Semasa tempoh terapi, sering terdapat laporan cirit-birit (paling kerap), serta loya dan sakit perut. Sakit kepala juga sering diperhatikan. Antara kesan sampingan yang lain:

• organ sistem kardiovaskular: perkembangan vasodilatasi, angina pectoris, infarksi miokardium, kejutan, serta berdebar-debar dan perubahan serebrovaskular, serta peningkatan/penurunan tekanan darah;
• Organ saluran penghadaman: muntah atau sembelit, anoreksia, cholelithiasis, cardiospasm, hepatitis dengan hepatotoksisiti, dan jaundis. Kehausan dan membran mukus mulut kering, kandidiasis di dalam saluran penghadaman (pada membran mukus), sendawa, gangguan menelan, stenosis esofagus, dan kembung perut juga boleh berkembang. Gejala dispeptik, polip gastrik, esofagitis, kolitis dengan gastroenteritis, dan perubahan warna najis adalah mungkin. Di samping itu, perkara berikut mungkin muncul: muntah dengan darah, pendarahan dalam saluran gastrousus atau dalam dubur, selera makan bertambah teruk atau bertambah, peningkatan air liur, stomatitis, melena, pankreatitis dengan glossitis, kolitis ulseratif, gangguan rasa dan tenesmus;
• proses metabolik: perkembangan hipomagnesemia;
• organ sistem endokrin: penampilan goiter, perkembangan diabetes mellitus, serta hiper atau hipoglikemia;
• sistem limfa dan hematopoietik: perkembangan anemia (juga bentuk hemolitik atau aplastiknya), agranulositosis, neutro-, thrombocyto-, leukopenia- dan pancytopenia, serta eosinofilia, hemolisis dan trombotik, serta bentuk trombositopenik purpura;
• struktur rangka dan otot: sakit otot atau sendi, arthritis, sakit muskuloskeletal;
• organ sistem saraf: rupa amnesia, pening, halusinasi, serta perasaan takut, kemurungan, sikap tidak peduli, gugup dan permusuhan. Di samping itu, rasa mengantuk atau insomnia muncul, peningkatan kegembiraan, vertigo, paresthesia dengan gegaran, hemiparesis, dan kekeliruan berkembang. Pengsan dan gangguan mental muncul, libido berkurangan;
• organ sistem pernafasan: kemunculan batuk, dyspnea, cegukan, perkembangan hidung berair, asma dan faringitis. Proses berjangkit juga berlaku dalam sistem pernafasan bawah dan atas (radang paru-paru dan bronkitis), pendarahan dari hidung dan di dalam paru-paru;
• tisu subkutan dengan kulit: sindrom Lyell dan Stevens-Johnson, edema Quincke, jerawat, eritema multiforme, keguguran rambut, ruam dengan gatal-gatal dan urtikaria, hiperemia muka, fotofobia, petechiae, purpura, dan peningkatan peluh;
• organ deria: sakit mata, masalah pertuturan, perkembangan pekak atau otitis media, penglihatan kabur, kecacatan pada bidang penglihatan, gangguan rasa, tinnitus;
• organ sistem urogenital: nefritis tubulointerstitial (boleh berkembang menjadi kegagalan buah pinggang), pembentukan batu karang, masalah dengan kencing, albuminuria atau hematuria dengan glukosuria, perkembangan mati pucuk, ketidakteraturan haid, sakit pada kelenjar susu, pembesaran kelenjar susu atau ginekomastia;
• dengan terapi tiga kali ganda menggunakan clarithromycin, lansoprazole dan amoksisilin: paling kerap dalam tempoh 2 minggu, cirit-birit, perubahan dalam sensasi rasa, dan sakit kepala diperhatikan; dengan terapi berganda dengan gabungan lansoprazole dan amoksisilin: perkembangan sakit kepala, serta cirit-birit. Manifestasi sedemikian adalah jangka pendek dan berlalu tanpa menghentikan rawatan;
• data analisis: peningkatan dalam ALP, ALT dengan AST, serta globulin, kreatinin dan γ-GTP, serta ketidakseimbangan dalam perkadaran albumin dengan globulin. Seiring dengan ini, terdapat penurunan / peningkatan dalam indeks leukosit, eosinofilia dengan bilirubinemia dan hiperlipidemia, serta perubahan dalam bilangan eritrosit. Di samping itu, indeks elektrolit menurun / meningkat, kolesterol menurun / meningkat, nilai urea atau kalium meningkat, hemoglobin berkurangan, glukokortikoid atau lipoprotein berketumpatan rendah meningkat. Peningkatan nilai gastrin, penurunan / peningkatan paras platelet, serta keputusan ujian positif untuk darah ghaib adalah mungkin. Dalam air kencing - perkembangan hematuria, albuminuria atau glukosuria, serta rupa garam. Terdapat maklumat tentang peningkatan dalam nilai enzim hati (3 kali lebih tinggi daripada had normal maksimum) menjelang akhir kursus rawatan, tetapi tanpa perkembangan jaundis;
• lain: anafilaksis, manifestasi anafilaktoid, perkembangan kandidiasis, asthenia, demam. Di samping itu, terdapat juga peningkatan keletihan, bengkak, sakit di sternum, nafas berbau, perkembangan sindrom seperti selesema, proses berjangkit, serta rasa lemah.

[ 21 ], [ 22 ]

Interaksi dengan ubat lain

Lansoprol, seperti perencat pam proton lain, mengurangkan tahap atazanavir (bahan yang menghalang protease HIV), penyerapannya bergantung pada tahap keasidan perut, itulah sebabnya ini boleh menjejaskan sifat terapeutik atazanavir dan pada masa yang sama menyebabkan ketahanan terhadap jangkitan HIV. Akibatnya, menggabungkan ubat-ubatan di atas adalah dilarang.

Lansoprazole boleh meningkatkan tahap plasma ubat yang dimetabolismekan oleh CYP3A4 (ubat seperti warfarin dengan indomethacin, antipyrine, phenytoin, diazepam dengan ibuprofen, clarithromycin, propranolol, terfenadine atau prednisolone).

Ubat-ubatan yang menghalang fungsi 2C19 (seperti fluvoxamine) dengan ketara meningkatkan paras plasma Lansoprol (4 kali ganda). Oleh itu, jika mereka digabungkan, dos yang terakhir mesti diselaraskan.

Inducers unsur 2C19, serta CYP3A4 (seperti St. John's wort atau rifampicin) boleh mengurangkan indeks lansoprazole dalam plasma dengan ketara. Gabungan ubat-ubatan ini memerlukan pembetulan dos yang terakhir.

Lansoprazole menyekat proses rembesan gastrik untuk masa yang lama, itulah sebabnya ia secara teori boleh menjejaskan bioavailabiliti ubat-ubatan yang tahap pHnya penting untuk penyerapan (seperti digoxin, ketoconazole dan ester ampicillin dengan itraconazole dan garam besi).

Penggunaan gabungan dengan digoxin boleh meningkatkan tahap plasmanya. Oleh itu, apabila menggabungkan ubat-ubatan ini, pemantauan berterusan tahap digoxin akan diperlukan, diikuti dengan pelarasan dos (jika perlu, dan juga selepas pemberhentian penggunaan lansoprazole).

Gabungan dengan antasid atau sucralfate boleh mengurangkan bioavailabiliti lansoprazole, jadi yang terakhir perlu diambil sekurang-kurangnya 1 jam selepas menggunakan ubat ini.

Pentadbiran gabungan dengan theophylline (unsur CYP1A2 dan CYP3A) secara sederhana meningkatkan pelepasan yang terakhir (sehingga 10%), tetapi pada masa yang sama, interaksi perubatan yang ketara antara ubat-ubatan tidak mungkin. Walaupun, untuk mengekalkan tahap teofilin dalam nilai berkesan perubatan, pelarasan dos kadangkala diperlukan pada peringkat awal atau selepas selesai penggunaan lansoprazole.

Lansoprazole tidak mempunyai kesan ke atas sifat farmakokinetik warfarin, mahupun pada masa prothrombinnya.

Peningkatan INR dan PT boleh menyebabkan pendarahan dan, dalam kes yang paling teruk, kematian.

Gabungan lansoprazole dengan tacrolimus boleh meningkatkan tahap plasma yang terakhir. Ini terutama berlaku untuk orang yang telah menjalani pemindahan organ. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau tahap plasma tacrolimus pada permulaan rawatan dan kemudian selepas menghentikan lansoprazole.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Syarat penyimpanan

Ubat itu disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Penunjuk suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Jangka hayat

Lansoprol dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]