Lantus

Lantus adalah ubat insulin antidiabetik.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Lantus

Ditunjukkan untuk rawatan diabetes yang bergantung kepada insulin pada kanak-kanak berumur 6 tahun ke atas, serta orang dewasa.

[ 3 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan sebagai larutan suntikan yang terkandung dalam kartrij 3 ml. Terdapat 5 kartrij di dalam 1 lepuh. Terdapat 1 plat lepuh di dalam bungkusan yang berasingan.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Komponen aktif ubat adalah glargine insulin (analog buatan insulin manusia), yang mempunyai keterlarutan yang lemah dalam persekitaran neutral. Dalam penyelesaian perubatan, bahan ini larut sepenuhnya, berada dalam persekitaran berasid, tetapi selepas pentadbiran subkutaneus, asid dinetralkan dengan pembentukan mikropresipitat, dan dari mereka komponen glargine insulin mula dilepaskan secara beransur-ansur (dalam bahagian kecil). Ini membolehkan mencapai nilai AUC lancar bahan dalam plasma (puncak dan penurunan tajam tidak diperhatikan). Juga, disebabkan pembentukan mikropresipitat, ubat memperoleh sifat yang berpanjangan.

Perkaitan bahan aktif ubat kepada konduktor insulin adalah serupa dengan sifat analog analog manusia. Sintesis dengan konduktor IGF-1 glargine insulin melebihi penunjuk manusia sebanyak 5-8 kali, tetapi pada masa yang sama penunjuk produk pereputannya sedikit lebih rendah daripada analog manusia.

Tahap keseluruhan kepekatan insulin perubatan (bahan aktif bersama dengan produk pecahan) yang diperhatikan pada individu dengan diabetes mellitus jenis 1 adalah jauh lebih rendah daripada nilai yang sesuai untuk sintesis separuh maksimum dengan konduktor IGF-1, dan pada masa yang sama untuk pengaktifan selanjutnya proses kesan mitogenik-proliferatif yang berlaku di bawah pengaruh reseptor ini.

Dalam keadaan biasa, IGF-1 dalaman mampu mencetuskan tindakan proliferatif mitogenik, tetapi dos ubat insulin yang digunakan semasa terapi insulin adalah jauh lebih rendah daripada nilai yang diperlukan untuk mencetuskan proses ini (secara tidak langsung melalui IGF-1).

Fungsi utama bahan insulin (juga insulin glargine) adalah normalisasi metabolisme karbohidrat (proses metabolisme glukosa). Pada masa yang sama, ubat mengurangkan tahap glukosa plasma (meningkatkan keperluan tisu periferi (otot dan deposit lemak) untuk bahan ini), dan pada masa yang sama menekan proses pembentukan unsur ini di dalam hati. Di samping itu, insulin menyekat proteolisis, serta lipolisis di dalam adiposit, pada masa yang sama melancarkan proses pengikatan kepada protein.

Semasa ujian farmakologi klinikal, didapati bahawa glargine insulin bersama dengan analog manusianya dalam dos yang sama adalah setara selepas suntikan intravena.

Seperti insulin lain, sifat dan tempoh kesan glargine insulin dipengaruhi oleh tahap aktiviti fizikal dan faktor lain.

Penyerapan perlahan larutan apabila diberikan secara subkutan membolehkan prosedur rawatan dilakukan sekali sehari. Walau bagaimanapun, perlu diambil kira bahawa kesan insulin mempunyai kebolehubahan individu yang ketara dari segi selang masa.

Semasa ujian, tiada perbezaan ketara ditemui dalam dinamika perkembangan retinopati proliferatif dalam kes menggunakan insulin NPH, serta glargine insulin.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Penyerapan bahan aktif sangat perlahan, jadi selepas pentadbiran subkutaneus ubat tidak mempunyai kepekatan puncak (berbanding insulin NPH). Selepas satu suntikan harian ubat, nilai keseimbangan diperhatikan pada hari ke-2-4 kursus rawatan. Dalam kes pentadbiran intravena, separuh hayat glargine insulin adalah sama dengan separuh hayat analog manusia.

Metabolisme komponen aktif berlaku dengan pembentukan 2 derivatif aktif (M1 dan M2). Kesan pentadbiran subkutaneus kebanyakannya dikaitkan dengan pendedahan unsur M1, tetapi glargine insulin dengan M2 tidak dikesan dalam banyak peserta ujian.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dos dan pentadbiran

Penyelesaian ubat diberikan secara subkutan, tetapi kaedah intravena adalah dilarang, kerana walaupun dalam dos biasa ia boleh mencetuskan terjadinya hipoglikemia yang teruk. Ciri-ciri ubat yang berpanjangan disediakan melalui suntikan ke dalam lapisan lemak subkutan.

Semasa rawatan, adalah perlu untuk mematuhi rejimen tertentu, serta melaksanakan prosedur dengan betul untuk mentadbir ubat.

Tiada perbezaan klinikal yang ketara apabila menyuntik ubat ke kawasan deltoid, perut atau paha. Walau bagaimanapun, sambil kekal dalam kawasan yang paling sesuai untuk suntikan, tapak suntikan perlu ditukar semasa setiap prosedur baru.

Ubat tidak boleh dicairkan atau dicampur dengan ubat lain.

Saiz dos:

Lantus mengandungi insulin, yang mempunyai kesan yang berpanjangan. Ia mesti diberikan sekali sehari, dan prosedur mesti sentiasa dijalankan pada masa yang sama. Rejimen dipilih untuk setiap orang secara individu - saiz dos, masa prosedur, dll. Ia dibenarkan menggunakan ubat dalam rawatan gabungan diabetes jenis 2 (bersama-sama dengan ubat hipoglikemik).

Perlu diambil kira bahawa nilai ED Lantus adalah berbeza daripada nilai ED produk insulin lain.

Pada orang tua, disebabkan disfungsi buah pinggang yang progresif, keperluan badan untuk insulin mungkin sentiasa berkurangan. Oleh itu, jika seseorang mengalami disfungsi buah pinggang, mungkin terdapat pengurangan (berbanding dengan pesakit dengan fungsi buah pinggang yang sihat) keperluan untuk bahan ini.

Sekiranya fungsi hati terjejas, keperluan untuk insulin juga mungkin berkurangan (kerana metabolisme bahan ini melambatkan, dan penurunan glukoneogenesis juga diperhatikan).

Apabila beralih kepada Lantus daripada jenis ubat insulin lain:

Dalam kes menggunakan insulin dengan tempoh tindakan yang panjang atau sederhana, selepas peralihan mungkin perlu melaraskan dos insulin latar belakang, dan pada masa yang sama menukar rawatan bersamaan. Untuk mengurangkan kemungkinan hipoglikemia pada waktu malam, dan juga pada waktu pagi, orang yang menukar rejimen insulin latar belakang (peralihan daripada suntikan 2 kali (penggunaan insulin NPH) kepada yang tunggal (pentadbiran Lantus)), perlu mengurangkan dosnya sebanyak 20-30% semasa minggu pertama rawatan. Pada masa yang sama, adalah perlu untuk meningkatkan sedikit dos insulin yang diambil dengan makanan. Selepas 2-3 minggu, saiz dos diselaraskan dengan mengambil kira ciri-ciri pesakit.

Orang yang mempunyai antibodi kepada insulin manusia mungkin mempunyai tindak balas yang berubah terhadap bahan tersebut apabila menggunakan ubat tersebut. Ini mungkin memerlukan pelarasan dos.

Dos juga perlu diubah sekiranya berlaku perubahan dalam gaya hidup, berat badan, dan faktor lain yang boleh menjejaskan sifat insulin.

[ 16 ], [ 17 ]

Gunakan Lantus semasa kehamilan

Ujian klinikal penggunaan Lantus pada wanita hamil belum dijalankan. Maklumat yang diperoleh semasa kajian pasca pemasaran (kira-kira 300-1000 kes yang dilaporkan) menunjukkan bahawa bahan aktif tidak mempunyai kesan negatif terhadap perkembangan janin dan kehamilan. Ujian haiwan juga tidak mendedahkan sebarang kesan toksik pada janin. Berdasarkan ini, dapat disimpulkan bahawa ubat itu tidak mengganggu sistem pembiakan.

Sekiranya perlu, doktor mungkin menetapkan penyelesaian untuk merawat wanita hamil. Tetapi adalah perlu untuk memantau dengan teliti nilai glukosa plasma dan keadaan umum wanita. Pada trimester pertama, keperluan untuk insulin mungkin berkurangan, tetapi pada trimester ke-2 dan ke-3, sebaliknya, ia mungkin meningkat. Kemudian, sejurus selepas bersalin, terdapat penurunan mendadak dalam keperluan ini dengan risiko hipoglikemia selanjutnya.

Semasa penyusuan, ia dibenarkan menggunakan ubat, tetapi perlu memantau dengan teliti dos bahan tersebut. Selepas menembusi saluran penghadaman, bahan aktif dipecahkan kepada asid amino, jadi ia tidak mampu membahayakan bayi yang disusui. Tiada maklumat tentang insulin glargine masuk ke dalam susu ibu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran intoleransi terhadap bahan aktif atau unsur tambahan yang terdapat dalam komposisi ubat;
• pesakit mempunyai hipoglikemia;
• Ia dilarang untuk menetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun;
• tidak boleh dipilih sebagai ubat untuk rawatan ketoasidosis diabetik.

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan oleh individu yang berisiko tinggi mengalami komplikasi kesihatan semasa episod hipoglisemik. Ini termasuk pesakit dengan retinopati diabetik, serta vasokonstriksi serebrum atau koronari.

[ 13 ], [ 14 ]

Kesan sampingan Lantus

Akibat penggunaan ubat, hipoglikemia paling kerap berkembang (dalam situasi di mana insulin diberikan dalam kuantiti yang melebihi keperluan seseorang). Di samping itu, glargine insulin boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• organ sistem saraf: kelemahan penglihatan, perkembangan retinopati atau dysgeusia;
• tisu subkutaneus dengan kulit: perkembangan lipodystrophy atau lipohypertrophy;
• gangguan metabolik: perkembangan hipoglikemia;
• gejala alahan: penampilan bengkak atau hiperemia di tapak suntikan, perkembangan urtikaria, angioedema, anafilaksis atau bronkospasme;
• Lain-lain: pengumpulan natrium dalam badan, perkembangan myalgia.

[ 15 ]

Berlebihan

Sekiranya penyelesaian itu diberikan dalam kuantiti yang banyak, hipoglikemia yang teruk dan berpanjangan boleh berkembang, yang perkembangannya boleh mengancam nyawa.

Jika episod berlebihan adalah ringan, pengambilan karbohidrat membantu. Sekiranya hipoglikemia berlaku dengan kerap, pelarasan gaya hidup diperlukan, bersama-sama dengan saiz dos ubat.

Dalam kes bentuk hipoglikemia yang teruk (termasuk episod yang disertai dengan pelbagai gangguan neurologi, sawan dan keadaan koma), adalah perlu untuk mentadbir glukagon secara intramuskular atau subkutan atau untuk mentadbir glukosa (larutan pekat) secara intravena. Oleh kerana Lantus mempunyai kesan yang berpanjangan, walaupun kesihatan pesakit bertambah baik, adalah perlu untuk terus memberi pesakit karbohidrat untuk masa yang lama dan memantau kesejahteraannya.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes gabungan dengan ubat-ubatan yang menjejaskan proses metabolisme glukosa, mungkin perlu menyesuaikan dos Lantus.

Peningkatan sifat hipoglikemik ubat diperhatikan apabila digabungkan dengan fluoxetine, propoxyphene, salicylates, fibrates, serta pentoxifylline, sulfonamides dan disopyramide. Di samping itu, kesan yang sama diberikan oleh perencat MAO dan ACE, serta ubat hipoglikemik untuk pentadbiran oral.

Kelemahan sifat hipoglikemik ubat disebabkan oleh kortikosteroid, glukagon, isoniazid dengan danazol dan somatropin. Di samping itu, juga progestin dengan estrogen, clozapine, diazoxide dan olanzapine. Bersama-sama dengan ini, ubat diuretik, derivatif fenotiazin, simpatomimetik, perencat protease dan hormon tiroid.

Ubat litium, klonidin, serta penyekat β dengan etanol boleh meningkatkan dan melemahkan kesan ubat.

Gabungan dengan pentamidine boleh mencetuskan hipoglikemia, yang kemudiannya berubah menjadi hiperglikemia.

[ 22 ], [ 23 ]

Syarat penyimpanan

Lantus mesti disimpan pada suhu 2-8 ^o C. Larutan tidak boleh dibekukan. Selepas membuka kartrij, ubat mesti disimpan pada suhu 15-25 ^o C.

[ 24 ]

Jangka hayat

Lantus sesuai digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan penyelesaian. Tetapi selepas membuka kartrij dengan ubat, ia dibenarkan menggunakannya tidak lebih dari 1 bulan.