Lecoptin

Lekoptin menyekat aktiviti saluran Ca yang perlahan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Lecoptina

Ia digunakan dalam keadaan berikut:

• angina pectoris;
• bentuk vasospastik angina pectoris, yang mempunyai watak yang stabil;
• bentuk stabil angina pectoris tidak disertai dengan angiospasm;
• takikardia supraventrikular;
• Sindrom WPW;
• fibrilasi atrium;
• takikardia sinus;
• tekanan darah tinggi;
• fibrilasi atrium;
• hipertensi penting yang berkaitan dengan peredaran pulmonari;
• extrasystole yang berkaitan dengan atria.

Dalam kes krisis hipertensi, ubat mesti diberikan secara intravena.

[ 4 ]

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk tablet - 25 tablet dalam pakej sel dan 2 pakej dalam kotak (isipadu 40 mg), atau 10 tablet dalam pinggan dan 5 plat dalam pek (isipadu 80 mg).

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat adalah verapamil. Ubat melambatkan pergerakan ion kalsium ke dalam gentian tisu otot licin. Bahan aktifnya ialah terbitan diphenylalkylamine.

Ubat ini mempunyai aktiviti antiangina, antihipertensi dan antiarrhythmic.

Kesan antiangina berkembang dengan pengaruh langsung pada hemodinamik periferi dan miokardium. Sekatan pergerakan ion kalsium ke dalam sel membawa kepada penurunan dalam transformasi ATP dan melemahkan aktiviti kontraktil miokardium.

Sifat vasodilator, kronotropik dan inotropik negatif berkembang apabila permintaan oksigen miokardium berkurangan.

Lekoptin menghalang proses automatisme, memanjangkan tempoh refraktori nod sinus, mengurangkan penunjuk pengaliran AV, mengurangkan nada membran miokardium dan memanjangkan tempoh kelonggaran diastolik ventrikel kiri.

Kadangkala ubat digunakan untuk melegakan sakit kepala yang disebabkan oleh penyakit vaskular.

Menyekat ion kalsium menghalang dan melemahkan vasodilatasi.

Ubat ini menghalang proses metabolik di mana enzim hemoprotein P450 terlibat.

Tiada toleransi terhadap ubat, dan sifat kesan antiangina bergantung pada saiz bahagian dos.

Apabila diberikan sebagai suntikan intravena bolus, kesan terapeutik berkembang serta-merta.

Farmakokinetik

Sedutan.

Lebih daripada 90% ubat hampir sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi diserap dalam usus kecil. Nilai bioavailabiliti purata dalam sukarelawan dengan penggunaan tunggal Lekoptin adalah 22%, yang boleh dijelaskan oleh proses metabolik yang meluas semasa laluan intrahepatik pertama. Tahap bioavailabiliti berganda dengan penggunaan berulang.

Nilai plasma Cmax untuk verapamil apabila menggunakan tablet pelepasan segera direkodkan selepas 1-2 jam, dan untuk norverapamil - selepas 1 jam. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan ke atas bioavailabiliti verapamil.

Proses pengedaran.

Verapamil diedarkan ke dalam banyak tisu; dalam sukarelawan, volum pengedaran berkisar antara 1.8 hingga 6.8 l/kg. Sintesis intraplasma ubat dengan protein adalah kira-kira 90%.

Proses pertukaran.

Verapamil mengalami metabolisme yang meluas. Ujian metabolisme in vitro mendedahkan bahawa bahan itu terlibat dalam metabolisme oleh hemoprotein P450 CYP3A4, serta CYP1A2 dengan CYP2C8 dan CYP2C9 bersama-sama dengan CYP2C18.

Didapati bahawa apabila ubat itu diberikan kepada sukarelawan lelaki, verapamil hydrochloride menjalani proses metabolik intrahepatik yang intensif dengan pembentukan 12 produk metabolik, yang kebanyakannya diperhatikan dalam jumlah surih. Produk metabolik utama telah didaftarkan sebagai pelbagai unsur N- dan O-dealkylated verapamil. Daripada metabolit ini, hanya norverapamil yang mempunyai aktiviti perubatan (kira-kira 20% daripada ligamen asal), yang ditemui semasa ujian pada anjing.

Perkumuhan.

Separuh hayat adalah 3-7 jam selepas pentadbiran lisan. Kira-kira 50% daripada dos dikumuhkan melalui buah pinggang dalam tempoh 24 jam, dan 70% dalam tempoh 5 hari. Kira-kira 16% daripada dos dikumuhkan dalam najis. Kira-kira 3-4% daripada ubat dikumuhkan melalui buah pinggang tidak berubah.

Nilai pelepasan keseluruhan verapamil adalah hampir setinggi indeks aliran darah hepatik dan kira-kira 1 l/j/kg (julat: 0.7-1.3 l/j/kg).

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil 3 kali sehari, dalam jumlah 40-80 mg dalam kes rawatan angina pectoris atau takikardia supraventricular.

Dalam kes tekanan darah tinggi, ubat mesti diambil dua kali sehari.

Bagi kanak-kanak, dos dikira dalam perkadaran 10 mg/kg sehari.

Saiz bahagian tablet pelepasan berpanjangan ubat dikira secara individu, dengan mengambil kira semua sifat perjalanan penyakit yang mendasari, gangguan bersamaan dan umur pesakit.

Dalam kes terapi jangka panjang, maksimum 0.48 g verapamil sehari perlu diambil. Meningkatkan bahagian dos dibenarkan hanya dalam keadaan kecemasan dan untuk jangka masa yang singkat.

Dalam kes rawatan penyelenggaraan, ubat diberikan secara intravena melalui titisan.

Orang yang mempunyai penyakit hati yang teruk dikehendaki mengambil ubat dalam dos tidak melebihi 0.12 g.

[ 10 ]

Gunakan Lecoptina semasa kehamilan

Lekoptin tidak boleh diresepkan kepada pesakit hamil atau menyusu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• penurunan nilai tekanan darah dalam kes yang teruk;
• kehadiran hipersensitiviti yang berkaitan dengan verapamil;
• Blok AV 2-3 darjah.

Berhati-hati dan perundingan perubatan awal diperlukan dalam situasi berikut:

• bradikardia;
• stenosis aorta, yang mempunyai bentuk perkembangan yang teruk;
• infarksi miokardium;
• blok AV darjah 1;
• CHF;
• penurunan tekanan darah;
• penyakit buah pinggang;
• kegagalan hati;
• usia tua.

[ 9 ]

Kesan sampingan Lecoptina

Antara kesan sampingan utama:

• luka dalam sistem saraf: keletihan yang teruk, pengsan, pening dengan sakit kepala, gegaran pada anggota badan, masalah menelan dan kemurungan. Di samping itu, ataxia, gejala extrapyramidal, rasa terhalang, kebimbangan atau mengantuk, asthenia dan kesukaran dalam mobiliti sendi di kaki dan lengan;
• Disfungsi CVS: penurunan ketara dalam tekanan darah, takikardia, aritmia dengan bradikardia, kegagalan jantung yang semakin teruk. Keruntuhan, infarksi miokardium atau asystole kadangkala mungkin berlaku. Dalam kes pentadbiran intravena pada kelajuan tinggi, blok AV darjah ketiga mungkin berkembang;
• gangguan pencernaan: peningkatan tahap enzim hati, peningkatan selera makan, bengkak atau hiperplasia yang menjejaskan gusi, serta loya dan sembelit;
• Lain-lain: agranulositosis, arthritis, tanda-tanda alahan, kehilangan penglihatan sementara, edema periferal, galactorrhea, trombositopenia, edema pulmonari dan hiperemia epidermis kadang-kadang berlaku.

Berlebihan

Dalam kes keracunan, keadaan kejutan, blok AV, bradikardia dan asistol berkembang, dan tahap tekanan darah menurun dengan ketara.

Mangsa harus menjalani lavage gastrik dan enterosorben secepat mungkin. Sekiranya gangguan irama dan konduksi diperhatikan, norepinephrine, kalsium glukonat dengan atropin, isoprenalin dan cecair pengganti plasma digunakan.

Untuk meningkatkan nilai tekanan darah, perangsang α-adrenergik dan phenylephrine digunakan.

Isoprenalin tidak boleh diberikan serentak dengan norepinephrine.

Hemodialisis tidak mempunyai kesan terapeutik yang diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini boleh meningkatkan paras darah prazosin dan digoxin, relaxants otot dengan siklosporin, dan bersama-sama dengan ini, carbamazepine dan theophylline dengan quinidine dan asid valproic (disebabkan oleh perencatan proses metabolik, peserta aktif yang merupakan enzim hemoprotein P450).

Pengaruh cimetidine meningkatkan bioavailabiliti verapamil sebanyak 40-50%, kerana ia melemahkan metabolisme intrahepatik.

Kesan ubat kalsium dengan ketara melemahkan keberkesanan terapeutik Lekoptin.

Rifampicin dengan nikotin dan barbiturat meningkatkan kadar metabolisme intrahepatik, yang menyebabkan penurunan paras darah ubat, yang juga menyebabkan kelemahan sifat antiangina, antiarrhythmic dan antihipertensi.

Gabungan dengan anestesia penyedutan boleh menyebabkan sekatan AV, kegagalan jantung atau bradikardia.

Kesan inotropik negatif diperkuatkan apabila digabungkan dengan penyekat β, yang boleh mengakibatkan bradikardia atau gangguan pengaliran AV.

Aktiviti antihipertensi ubat dikurangkan di bawah pengaruh prazosin atau penyekat α.

Dadah meningkatkan paras darah SG.

Kesan antihipertensi menjadi lemah apabila ubat digunakan bersama-sama dengan simpatomimetik.

Estrogen menyebabkan pengekalan cecair dalam badan, yang melemahkan aktiviti antihipertensi verapamil.

Kesan negatif neurotoksik diperkuatkan apabila digunakan dalam kombinasi dengan agen litium.

Ia adalah perlu untuk menukar rejimen dos untuk penggunaan relaksan otot, kerana aktiviti perubatan mereka diperkuatkan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Syarat penyimpanan

Lekoptin hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh dicapai oleh kanak-kanak dan cahaya matahari.

Jangka hayat

Lekoptin boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh penghasilan bahan ubatan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan dalam pediatrik hanya dibenarkan jika kanak-kanak mengalami gangguan irama jantung.

[ 14 ]

Analogi

Analog dadah adalah Finoptin, Verogalid dengan Veratard dan Isoptin dengan Verapamil.