Leucovorin

Leucovorin adalah bahan yang menambah kekurangan asid folik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk Leucovorina

Ia digunakan dalam keadaan berikut:

• keracunan dengan ubat-ubatan yang merupakan antagonis vitamin B9 (seperti methotrexate dengan pyrimethamine dan trimethoprim);
• anemia pernisiosa yang berkaitan dengan kekurangan vitamin B9;
• untuk mengelakkan perkembangan kesan toksik dalam kes menggunakan methotrexate dos yang besar;
• semasa rawatan gabungan onkologi kolorektal (gabungan fluorouracil dengan leucovorin).

Borang pelepasan

Bahan dilepaskan dalam bentuk lyophilisate, dari mana cecair dibuat untuk kegunaan intramuskular atau intravena; dalam botol kaca dengan kapasiti 20 ml. Kotak itu mengandungi 1 atau 10 botol sedemikian. Cecair untuk suntikan intravena juga boleh dihasilkan dalam botol dengan kapasiti 45 atau 80 ml (1 keping di dalam pek).

Di samping itu, ia boleh didapati dalam bentuk tablet (volume 15 mg), 10 atau 30 keping setiap kotak.

Boleh terkandung dalam 25 mg (atau 2 ml) ampul, 5 keping setiap pek.

[ 6 ]

Farmakodinamik

Leucovorin adalah bentuk pengurangan vitamin B9 (turunan asid tetrafolik). Dalam bidang perubatan, ia digunakan sebagai penawar kepada ubat-ubatan yang merupakan antagonis vitamin B9 dan mengganggu sintesis tetrahydrofolate daripadanya, yang dianggap sebagai kofaktor utama dalam proses biosintesis asid nukleik. Dalam kes ini, pengikatan yang terakhir disekat dan proses pembahagian sel dimusnahkan.

Tidak seperti vitamin B9, folinate Ca tidak memerlukan proses penukaran kepada tetrahydrofolate, jadi apabila menggunakannya, biosintesis komponen protein dan DNA dengan RNA yang terganggu dapat dipulihkan. Tetapi kesan sedemikian hanya menjejaskan sel yang sihat.

Ubat ini menambah kekurangan vitamin B9 dalam badan dan pada masa yang sama mempotensikan kesan fluorouracil, yang mempunyai sifat antitumor. Interaksi ubat-ubatan ini membawa kepada pembentukan kompleks yang stabil, termasuk thymidylate synthetase, yang menunjukkan kesan melambatkan pada pengikatan DNA.

Kesan perubatan selepas suntikan intramuskular berkembang selepas 10-20 minit, dan selepas suntikan intravena - selepas 5 minit. Kesan ini berlangsung selama 3-6 jam (dengan sebarang bentuk permohonan).

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Selepas suntikan intramuskular Leucovorin, kesan akibat dadah diperhatikan selepas 2 jam; selepas suntikan intravena - selepas 10 minit.

Pengumpulan berlaku terutamanya di dalam hati; bahan tersebut boleh menembusi BBB. Proses metabolik berlaku di dalam usus dengan hati, mengakibatkan pembentukan komponen terapeutik aktif - 5-methyltetrahydrofolate.

Perkumuhan 80-90% daripada dos ubat berlaku dengan air kencing, dan 5-8% lagi dikumuhkan dengan najis.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh diambil secara lisan, atau diberikan secara intramuskular atau intravena. Pelbagai rejimen terapeutik digunakan; apabila memilih dos, doktor mesti mengikuti rejimen rawatan yang ditetapkan untuk penyakit yang berbeza.

^{Apabila digabungkan dengan fluorouracil, ubat ini diberikan pada kadar yang rendah secara intravena (} dos 0.2 g/m2 ) atau melalui titisan diikuti dengan pemberian fluorouracil secara intravena dalam dos 0.37 g/m2 ⁾. Ubat ini digunakan dalam tempoh 5 hari, dengan selang 4-5 minggu antara kitaran berulang.

Untuk mengelakkan perkembangan kesan toksik trimethoprim, Leucovorin digunakan dalam dos 3-10 mg sehari sehingga nilai hematologi stabil.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gunakan Leucovorina semasa kehamilan

Vitamin B9 terkandung dalam komposisi persediaan vitamin gabungan yang ditetapkan semasa kehamilan. Tetapi ujian khas dengan kajian kesan Leucovorin pada wanita tersebut belum dilakukan. Oleh itu, jika ada keperluan untuk mengambil ubat, doktor harus memutuskan pelantikannya.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi dadah yang teruk;
• anemia pernisiosa dengan kekurangan vitamin B12.

Berhati-hati adalah perlu apabila menggunakan ubat pada orang yang menghidap epilepsi, alkohol atau kegagalan buah pinggang kronik, dan juga apabila memberi preskripsi kepada kanak-kanak.

[ 18 ]

Kesan sampingan Leucovorina

Pengenalan dadah boleh mencetuskan tanda-tanda alahan tempatan, gangguan tidur, gejala dyspeptik, perasaan teruja dan keadaan kemurungan.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini melemahkan aktiviti ubat antagonis vitamin B9 dan juga mengurangkan kesan anticonvulsant fenobarbital dan fenitoin dengan primidone.

Ubat ini mampu mempotensikan sifat toksik dan perubatan fluorouracil, yang mesti diambil kira apabila memilih dos yang terakhir.

Ia dilarang untuk menggabungkan Leucovorin dengan cecair infusi yang mengandungi bikarbonat.

Mencampurkan ubat dan droperidol dalam picagari yang sama akan menghasilkan mendakan.

[ 27 ], [ 28 ]

Syarat penyimpanan

Leucovorin mesti disimpan di tempat yang kering pada suhu maksimum 25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Jangka hayat

Leucovorin boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pengeluaran produk farmaseutikal.

[ 34 ]

Analogi

Analogi ubat adalah kalsium Leucovorin, Kalsium folinat, Leucovorin-Teva, dan juga Leucovorin-LENS dengan Sanficinat dan Calciumfolinate-Ebeve.