Levitra

Levitra adalah ubat yang membantu meningkatkan fungsi ereksi.

[ 1 ]

Petunjuk Levitra

Ia digunakan untuk menghapuskan mati pucuk (ubat adalah pengatur potensi) – apabila ia hadir, seorang lelaki tidak dapat mencapai tahap ereksi yang diperlukan untuk melakukan tindakan seksual yang berjaya, dan juga untuk mengekalkannya.

[ 2 ]

Borang pelepasan

Pelepasan dilakukan dalam tablet 10 atau 20 mg, dalam jalur lepuh, 1 atau 4 keping di dalamnya. Terdapat juga dos ubat, iaitu 5 mg - tablet sedemikian dihasilkan 4 keping di dalam lepuh, 5 jalur tersebut di dalam kotak.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

PDE yang paling terkenal ialah bentuk khusus PDE-5, yang mengambil bahagian dalam proses pembelahan dengan menghidrolisis GMP (fungsi ini adalah salah satu pilihan untuk mengawal tahap cGMP semasa ereksi zakar).

Vardenafil ialah penyekat PDE5 dan juga mempotensikan tindakan tempatan NO dalaman, yang dirembeskan melalui reseptor saraf badan gua di bawah pengaruh rangsangan seksual. Unsur NO diperlukan untuk mengaktifkan enzim guanylate cyclase, yang meningkatkan tahap cGMP dan membantu mengendurkan otot licin di dalam badan gua. Akibatnya, aliran darah ke zakar meningkat. Dengan cara ini, Levitra mempotensikan tindak balas semula jadi badan terhadap rangsangan seksual.

Telah didapati bahawa nilai purata yang diperlukan untuk memperlahankan PDE-5 ialah 0.7 nanoM. Oleh itu, vardenafil adalah perencat yang kuat dan sangat selektif. Penggunaan 20 mg vardenafil sudah selepas 15 minit menyebabkan ereksi pada beberapa lelaki, yang cukup untuk penembusan. Untuk mendapatkan reaksi penuh, anda perlu menunggu 25 minit.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Penyerapan selepas pentadbiran oral sangat cepat, apabila diambil pada perut kosong, nilai puncak ubat boleh dicapai selepas 15 minit, tetapi selalunya (dalam 90% kes) ia masih mengambil masa kira-kira 1 jam. Apabila diambil dengan makanan berlemak, kadar penyerapan ubat berkurangan secara purata sebanyak 20%.

Ketersediaan bio mutlak adalah kira-kira 15%. Isipadu pengedaran keadaan mantap ialah 208 l. Kadar sintesis unsur utama (M1) dengan protein dalam plasma darah adalah maksimum 95% (tindak balas boleh balik). Selepas 1.5 jam, sehingga 0.00012% bahagian dadah boleh didapati dalam sperma lelaki yang sihat.

Proses metabolik dan perkumuhan.

Metabolisme terutamanya dijalankan oleh enzim hati dan sistem hemoprotein. Purata separuh hayat adalah kira-kira 4-5 jam, dan untuk produk metabolik utama (ia dibentuk oleh deetilasi bahagian piperazine di dalam molekul) ia adalah kira-kira 4 jam.

Produk metabolik dikumuhkan terutamanya melalui saluran gastrousus (kira-kira 91-95%), dan selebihnya melalui buah pinggang.

Perubahan dalam AUC dan nilai ubat lain dalam kategori pesakit yang berbeza.

Nilai AUC dalam subjek warga emas sering meningkat sebanyak 52%.

Pada individu yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, AUC meningkat kira-kira 21% dan tahap puncak ubat menurun sebanyak 23%.

Disebabkan oleh gangguan fungsi hati, kadar pembersihan berkurangan mengikut keterukan gangguan fungsi.

[ 6 ], [ 7 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, tanpa mengambil kira pengambilan makanan, kira-kira 25-60 minit sebelum hubungan seksual.

Mod penggunaan standard.

Dos awal yang disyorkan ialah 10 mg. Ubat tidak boleh diambil lebih daripada sekali setiap 24 jam. Dengan mengambil kira toleransi kursus dan keberkesanan kesan terapeutik, dos harian boleh ditingkatkan kepada 20 mg atau dikurangkan kepada 5 mg.

Penggunaan agen terapeutik pada orang yang mengalami disfungsi hati.

Dos awal ubat yang disyorkan ialah 5 mg. Semasa rawatan, ia boleh ditingkatkan kepada 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran hipersensitiviti kepada mana-mana komponen ubat;
• orang yang menggunakan ubat yang mengandungi nitrat atau penderma NO, serta bahan yang menghalang aktiviti CYP3A4 (termasuk indinavir, itraconazole dan ritonavir dengan clarithromycin, serta erythromycin dengan ketoconazole);
• rawatan dengan ubat lain untuk mati pucuk;
• penggunaan pada lelaki yang dilarang daripada aktiviti seksual (contohnya, dengan kehadiran penyakit latar belakang seperti dalam sistem kardiovaskular sebagai kegagalan jantung akut atau angina tidak stabil);
• disfungsi hati yang teruk;
• melakukan hemodialisis pada peringkat awal patologi buah pinggang;
• penurunan tekanan darah (semasa rehat di bawah 90 mm Hg);
• infarksi miokardium atau strok baru-baru ini (enam bulan atau kurang sebelum ini);
• bentuk degeneratif patologi di kawasan retina yang diwarisi (seperti retinitis pigmentosa);
• bayi dan kanak-kanak yang baru lahir, serta wanita.

Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan dalam kes sedemikian (nisbah manfaat/risiko mesti dinilai):

• ubah bentuk anatomi zakar (ini termasuk pelbagai kelengkungan, serta penyakit Peyronie dan fibrosis gua);
• kehadiran kecenderungan untuk perkembangan priapisme - contohnya, pelbagai myeloma, anemia sel sabit, kecenderungan untuk pendarahan, dan leukemia;
• ulser pada peringkat akut.

Kesan sampingan Levitra

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• penyakit sifat berjangkit: perkembangan konjunktivitis;
• masalah dengan sistem saraf pusat dan jiwa: penampilan sakit kepala dan gangguan tidur;
• kecacatan penglihatan: kemerosotan ketajaman penglihatan dan persepsi warna, rasa sakit atau ketidakselesaan di kawasan mata, peningkatan tekanan intraokular, fotosensitiviti dan hiperemia dalam konjunktiva;
• gangguan pendengaran: perkembangan mendadak pekak, serta tinnitus dan vertigo;
• lesi imun: edema Quincke atau bengkak yang bersifat alahan, serta gejala alahan;
• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: penampilan angina pectoris, tachyarrhythmia ventrikel, takikardia, berdebar-debar, perkembangan vasodilasi atau infarksi miokardium, serta penurunan nilai tekanan darah;
• disfungsi gastrousus: loya, gastritis, mulut kering, gejala dyspeptik, GERD, muntah, sakit perut dan cirit-birit;
• lesi di sternum dan mediastinum, serta aktiviti pernafasan: dyspnea, kesesakan di kawasan hidung dengan sinus paranasal;
• masalah yang menjejaskan hati dan saluran hempedu: peningkatan aktiviti transaminase;
• luka pada lapisan subkutaneus dan permukaan kulit: ruam atau eritema;
• disfungsi tisu penghubung, otot dan rangka: sakit di bahagian belakang, peningkatan nada otot, peningkatan nilai CPK, dan juga myalgia;
• gangguan pada kelenjar susu dan alat kelamin: perkembangan priapisme dan peningkatan ereksi;
• sistemik: sakit di bahagian dada dan kesihatan yang tidak baik.

[ 8 ], [ 9 ]

Berlebihan

Apabila menggunakan vardenafil dalam dos 40 mg dua kali sehari, pesakit mungkin mengalami sakit yang teruk di bahagian bawah belakang. Walau bagaimanapun, tiada gejala kesan toksik pada sistem saraf pusat dan otot dicatatkan.

Untuk mengeluarkan dos berlebihan, adalah perlu untuk menjalankan prosedur sokongan biasa. Keberkesanan hemodialisis dalam kes ini adalah sangat rendah.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang menghalang aktiviti CYP, kadar pelepasan vardenafil mungkin berkurangan.

Gabungan dengan erythromycin dalam dos harian 1.5 g membawa kepada peningkatan empat kali ganda dalam tahap AUC, serta peningkatan tiga kali ganda dalam tahap ubat puncak (5 mg).

Penggunaan gabungan dengan ketoconazole dalam dos 0.2 g menyebabkan peningkatan 10 kali ganda dalam nilai AUC, dan di samping itu peningkatan 4 kali ganda dalam nilai ubat puncak (5 mg), jadi dos mereka perlu diselaraskan.

Gabungan ubat dengan ubat-ubatan yang menghalang protease HIV komponen aktif (indinavir dalam dos harian 2.4 g) menyebabkan peningkatan 16 kali ganda dalam nilai AUC dan peningkatan 7 kali ganda dalam tahap puncak bahan aktif Levitra.

Penggunaan serentak dengan ritonavir (saiz dos harian 1.2 g) meningkatkan tahap puncak ubat sebanyak 13 kali ganda pada dos 5 mg, dan juga menyebabkan peningkatan 49 kali ganda dalam jumlah nilai AUC harian. Di samping itu, separuh hayat vardenafil dipanjangkan dengan ketara (kira-kira 26 jam).

Apabila digabungkan dengan penderma NO dan nitrat, kesannya dipertingkatkan, tetapi jika selang 24 jam diperhatikan antara penggunaan, interaksi sedemikian tidak berkembang.

Penggunaan dos vardenafil yang terlalu besar dalam kombinasi dengan natrium nitroprusside membawa kepada sedikit peningkatan dalam kesan antiplatelet.

Ia adalah perlu untuk memerhatikan selang masa antara penggunaan ubat dan penyekat α, dan juga menggunakannya hanya apabila tahap tekanan darah stabil. Sebagai contoh, untuk digunakan bersama dengan terazosin, perlu mengekalkan selang 6 jam.

[ 14 ]

Syarat penyimpanan

Levitra hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil dan penembusan kelembapan. Tahap suhu – maksimum +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Jangka hayat

Levitra boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan agen terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah Viagra, Adamax, dan Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Ulasan

Levitra dianggap sebagai ubat yang berkesan dan berpatutan yang membantu meningkatkan ereksi. Pesakit meninggalkan ulasan positif tentang ubat itu, dengan menyatakan bahawa ia boleh dimakan dengan minuman beralkohol, serta dengan kehadiran penyakit tertentu yang mempengaruhi sistem kardiovaskular.