Leukeran

Leukeran mempamerkan aktiviti antitumor dan sitostatik.

Petunjuk Leikeran

Ia digunakan untuk patologi berikut:

• limfogranulomatosis;
• leukemia limfositik kronik;
• limfoma yang mempunyai bentuk malignan (contohnya, limfosarcoma);
• makroglobulinemia primer.

Borang pelepasan

Ejen terapeutik dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 25 keping di dalam botol kaca; terdapat 1 botol sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Chlorambucil ialah terbitan aromatik gas mustard nitrogen yang memberikan kesan alkilasi dwifungsi semasa terapi.

Alkilasi berlaku apabila radikal etilemonium yang sangat aktif terbentuk. Semasa proses ini, sintesis silang berlaku antara radikal ini dan heliks DNA, menyebabkan replikasinya terganggu.

Farmakokinetik

Penyerapan ubat yang baik dari saluran gastrousus diperhatikan. Nilai Cmax bahan aktif direkodkan selepas 0.5-2 jam selepas pentadbiran. Sintesis protein intraplasma ialah 99%. Perkumuhan klorambucil daripada plasma darah berlaku selepas kira-kira 90 minit.

Proses metabolik berkembang di dalam hati, sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi. Bahan tersebut dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang dalam bentuk produk metabolik. Komponen tersebut tidak mengatasi BBB, tetapi mampu menembusi plasenta.

Dos dan pentadbiran

Tablet mesti diambil secara keseluruhan, secara lisan. Ubat ini biasanya merupakan sebahagian daripada rawatan yang kompleks, oleh itu hanya pakar perubatan yang berpengalaman yang harus memilih skim permohonan dan rejimen dos.

Dalam limfogranulomatosis, Leukeran digunakan sebagai monoterapi. Secara purata, 0.2 mg/kg bahan diperlukan setiap hari. Keseluruhan kitaran rawatan biasanya berlangsung 1-2 bulan.

Dalam situasi lain, dos dikira dengan mengambil kira ciri-ciri individu dan berat pesakit. Tempoh terapi harus dipilih oleh doktor.

[ 1 ]

Gunakan Leikeran semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan kepada wanita hamil atau menyusu.

Contraindications

Penggunaan ubat adalah kontraindikasi pada individu yang mempunyai intoleransi yang teruk terhadapnya.

Ia digunakan dengan sangat berhati-hati dalam situasi berikut:

• peringkat teruk leukopenia atau trombositopenia, serta penindasan aktiviti sumsum tulang;
• baru-baru ini menderita atau kini didiagnosis dengan cacar air;
• herpes zoster;
• jangkitan yang akut dan berasal dari kulat, virus atau bakteria;
• penyusupan sumsum tulang oleh sel tumor;
• gout;
• nefrolitiasis urat;
• epilepsi atau kecederaan kepala;
• penyakit yang menjejaskan buah pinggang atau hati ke tahap yang teruk.

Kesan sampingan Leikeran

Apabila mentadbir Leukeran, gangguan berikut mungkin diperhatikan:

• jaundis, myelosuppression, disfungsi hati dan gangguan gastrousus;
• sawan, demam, ruam epidermis;
• cystitis aseptik, amenorea;
• polineuropati atau radang paru-paru.

Berlebihan

Dalam kes mabuk, ataksia, peningkatan kegembiraan, pansitopenia yang boleh dirawat dan sawan epileptoid berulang diperhatikan.

Dadah tidak mempunyai penawar. Cucian gastrik dilakukan, dan sebagai tambahan, fungsi penting badan dipantau dan disokong. Ia adalah perlu untuk memantau ujian darah dan melakukan semua langkah yang perlu dengan mengambil kira perkembangan tanda-tanda negatif.

Interaksi dengan ubat lain

Menggabungkan ubat dengan bahan yang mempunyai keupayaan untuk menyekat proses hematopoietik boleh membawa kepada potensi myelotoxicity.

Apabila digunakan bersama dengan ubat anti-gout, dosnya mesti diubah, kerana klorambucil meningkatkan paras asid urik darah.

Gabungan dengan haloperidol, MAOI, maprotiline, dan juga dengan phenothiazines, tricyclics dan thioxanthenes sering mengurangkan ambang sawan, dan pada masa yang sama meningkatkan kemungkinan mengembangkan sawan.

Penggunaan serentak dengan vaksin virus yang tidak aktif mengurangkan pengeluaran antibodi sebagai tindak balas terhadap vaksin yang digunakan. Apabila menggunakan vaksin virus hidup, adalah mungkin untuk menguatkan gejala negatif, melemahkan pengeluaran antibodi dan mengembangkan manifestasi negatif yang lain.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Leukeran hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak dan cahaya matahari. Nilai suhu berada dalam julat 2-8°C.

Jangka hayat

Leukeran boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

Analogi

Analog bahan adalah ubat Chlorbutin dan Chlorambucil.