Meloxicam

Meloxicam ialah ubat kelas oxicam. Ubat ini adalah bahan NSAID daripada subkumpulan asid enolik; ia mempunyai kesan analgesik, anti-radang, dan juga antipiretik pada badan.

Oleh kerana penindasan terpilih terhadap aktiviti isoenzim COX-2, aktiviti anti-radang dan analgesik ubat berkembang pada masa akan datang. Ubat Meloxicam mempunyai pekali selektiviti IS50, yang bersamaan dengan 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Meloxicam

Ia digunakan untuk menghapuskan gejala patologi berikut:

• eksaserbasi semasa arthrosis (kesan jangka pendek);
• polyarthritis, yang mempunyai bentuk kronik (kesan jangka panjang);
• rheumatoid arthritis (pendedahan jangka panjang);
• penyakit Bechterew.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet 7.5 atau 15 mg. Terdapat 20 keping di dalam plat sel.

Di samping itu, ia dijual dalam bentuk cecair suntikan (i/m), di dalam ampul dengan kapasiti 1.5 ml (15 mg unsur aktif), 5 keping di dalam pek.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Ia diserap hampir sepenuhnya dalam saluran penghadaman. Selepas pentadbiran lisan, bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 89%. Selepas 5-6 jam dari saat pentadbiran oral tunggal, penunjuk Cmax plasma diperhatikan. Selepas 3-5 hari pentadbiran berulang berterusan, tahap keseimbangan ubat diperhatikan.

Nilai keseimbangan ubat (Cmin/Cmax) berada dalam julat 0.4-1.0 mg/l selepas pemberian oral 7.5 mg ubat, dan 0.8-2.0 mg/l selepas mengambil 15 mg. Tahap Cmax kekal tidak berubah dengan penggunaan yang berpanjangan. Pengambilan bersama makanan tidak mengubah keamatan penyerapan dadah.

Dengan suntikan intramuskular, tahap bioavailabiliti juga adalah 89%, dan nilai Cmax plasma dicatatkan selepas 1 jam. Dalam kes menggunakan dos terapeutik purata ubat (7.5 atau 15 mg), farmakokinetik linear dicatatkan.

Perkaitan ubat dengan protein intraplasma agak tinggi (ini terutamanya berkaitan albumin - sehingga 99%). 50% daripada nilai plasma dicatatkan di dalam sinovium. Tahap volum pengedaran adalah secara purata sehingga 11 liter (had variasi individu – 30-40%). Proses metabolik direalisasikan dengan enzim intrahepatik.

Penghapusan berlaku dalam bahagian yang sama melalui usus dan buah pinggang; 4 unsur metabolik dadah (tanpa aktiviti terapeutik) terdapat dalam air kencing. Metabolit utama ialah 5'-carboxymeloxicam, yang bersamaan dengan 60% daripada bahagian yang digunakan dan terbentuk semasa pengoksidaan komponen perantaraan (contohnya, bahan 5'-hydroxymethylmeloxicam). Yang terakhir dikumuhkan tidak berubah sebanyak 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil sekali sehari, dengan makanan. Ubat harus dibasuh dengan air kosong (0.25 l).

Cecair suntikan hanya boleh diberikan secara intramuskular; penggunaan intravena bahan tersebut adalah dilarang. Suntikan intramuskular harus digunakan pada hari pertama rawatan, dan kemudian pesakit harus dipindahkan ke tablet oral.

Dalam kes pemburukan arthrosis, 7.5 mg ubat digunakan sekali sehari. Sekiranya kesan ubat tidak mencukupi, dos boleh ditingkatkan kepada 15 mg.

Dalam kes rheumatoid arthritis atau penyakit Bechterew, 15 mg ubat diberikan sekali sehari. Apabila kesan perubatan yang diperlukan dicapai, dos harian dikurangkan kepada 1 kali penggunaan sebanyak 7.5 mg sehari. Ia dilarang menggunakan lebih daripada 15 mg Meloxicam setiap hari.

Orang yang menjalani dialisis, serta orang yang mengalami kekurangan buah pinggang, harus menggunakan maksimum 7.5 mg sehari. Dalam bentuk gangguan ringan atau sederhana (tahap CC lebih daripada 25 ml seminit), adalah dibenarkan untuk tidak mengurangkan dos ubat.

Orang tua dengan arthritis yang berasal dari rheumatoid atau dengan penyakit Bechterew, jika terapi jangka panjang diperlukan, perlu mengambil 7.5 mg bahan setiap hari. Sekiranya perlu menggunakan dos yang lebih tinggi, tetapi dengan risiko gejala negatif, dos harian dikekalkan pada 7.5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Meloxicam semasa kehamilan

Meloxicam tidak boleh ditetapkan semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• ulser yang menjejaskan saluran gastrousus (kedua-dua yang terdapat dalam fasa akut dan yang terdapat dalam anamnesis);
• intoleransi teruk yang disebabkan oleh tindakan unsur aktif atau komponen lain ubat, dan sebagai tambahan kepada NSAID lain, termasuk aspirin. Ia dilarang sama sekali untuk menetapkan kepada orang yang mengalami polip hidung, urtikaria, edema Quincke atau gejala asma bronkial selepas pengenalan mana-mana NSAID;
• pendarahan yang menjejaskan saluran gastrousus;
• penyusuan susu ibu;
• mengalami pendarahan serebrovaskular;
• kegagalan hati atau buah pinggang yang teruk;
• pendarahan yang menjejaskan organ lain;
• mempunyai keamatan CH yang kuat yang tidak dapat diperbetulkan.

[ 17 ]

Kesan sampingan Meloxicam

Kesan sampingan termasuk:

• lesi yang menjejaskan sistem darah: kadangkala perubahan dalam keputusan ujian darah seperti agranulositosis dan trombosito- atau leukopenia muncul. Anemia sering berkembang;
• kecacatan penglihatan: perubahan dalam ketajaman penglihatan kadang-kadang berlaku;
• gangguan imun: gejala intoleransi peribadi terhadap dadah kadang-kadang diperhatikan;
• masalah yang menjejaskan sistem saraf pusat: kehilangan kesedaran dan sakit kepala yang teruk sering diperhatikan. Kadang-kadang pening atau tinnitus muncul. Kadangkala, rasa mengantuk, mimpi buruk, kekeliruan dan mood labiliti direkodkan;
• Gangguan gastrousus: selalunya terdapat ketidakselesaan atau sakit perut, kembung perut, sembelit atau cirit-birit, sakit yang menjejaskan epigastrium, muntah dengan loya yang teruk. Kadang-kadang stomatitis atau esofagitis berlaku, serta ulser yang menjejaskan perut atau pendarahan di kawasan gastrousus. Kolitis, gastritis atau perforasi dinding gastrousus kadang-kadang berkembang. Gangguan pencernaan yang paling teruk diperhatikan pada orang tua - peningkatan dalam kes perforasi, pendarahan di kawasan gastrousus atau ulser peptik;
• tanda-tanda yang menjejaskan fungsi sistem kardiovaskular: kadangkala takikardia, peningkatan tekanan darah, dan pelebaran yang berlaku di dalam saluran subkutaneus (disertai dengan demam) diperhatikan;
• disfungsi kencing: kadangkala masalah dengan fungsi buah pinggang berlaku, dengan peningkatan dalam serum urea dan nilai kreatinin. Kadangkala, kegagalan buah pinggang berlaku;
• masalah yang berkaitan dengan pernafasan luaran: jarang sekali, serangan asma telah berkembang pada individu yang mempunyai sejarah alahan kepada NSAID (terutama aspirin);
• lesi epidermis: ruam dan gatal-gatal asal alahan sering diperhatikan. Urtikaria kadang-kadang berlaku. Kadangkala, SJS atau TEN, fotosensitiviti, edema Quincke yang menjejaskan epidermis atau membran mukus, dan sebagai tambahan, erythema multiforme muncul;
• gangguan yang menjejaskan sistem hepatobiliari: kadang-kadang masalah dengan fungsi hati diperhatikan. Hepatitis jarang direkodkan;
• Lain-lain: bengkak sering diperhatikan.

[ 18 ]

Berlebihan

Keracunan akut NSAID menyebabkan rasa mengantuk, muntah, sakit perut, dan loya. Gejala ini selalunya dihapuskan dengan agen gejala. Pendarahan gastrousus kadang-kadang berlaku.

Sekiranya mabuk dengan dos ubat yang besar, fungsi hati terganggu, tekanan darah meningkat, pernafasan ditindas, dan di samping itu, sawan kegagalan buah pinggang akut atau keruntuhan berkembang. Terhenti jantung atau keadaan koma mungkin berlaku.

Terdapat laporan tentang berlakunya gejala anaphylactoid dalam kes overdosis ubat, serta dalam kes pentadbiran dos terapeutik.

Langkah-langkah sokongan dan simptomatik perlu diambil. Terapi dijalankan dengan mengambil kira tanda-tanda keracunan dan keamatannya. Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa pemberian oral 4 g colestyramine meningkatkan kadar penyingkiran dadah tiga kali ganda.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi ubat farmakokinetik.

NSAID, termasuk Meloxicam, apabila diberikan serentak dengan litium boleh meningkatkan paras serumnya kepada paras toksik, kerana ia melemahkan perkumuhan litium oleh buah pinggang. Oleh itu, ubat tidak boleh digabungkan dengan bahan litium. Sekiranya kombinasi sedemikian diperlukan, adalah perlu untuk memantau dengan teliti nilai litium elektrolit dalam serum darah (sebelum mula menggunakan ubat, semasa terapi, dan untuk beberapa tempoh selepas tamat kursus).

Cholestyramine meningkatkan kadar penghapusan dadah; pada masa yang sama, nilai kelegaan meloxicam digandakan dan separuh hayatnya dipendekkan (lebih kurang 13(±3) jam). Kesan ini mempunyai kesan klinikal yang ketara.

Methotrexate meningkatkan kesan negatif Meloxicam pada sistem darah (terdapat risiko tinggi untuk mengalami anemia atau leukopenia). Dengan gabungan sedemikian, adalah perlu untuk memantau bacaan hemogram secara berkala.

NSAID mengurangkan keberkesanan alat kontraseptif intrauterin.

Interaksi ubat farmakodinamik.

Pentadbiran gabungan ubat dan ubat diuretik memerlukan pengambilan jumlah cecair yang mencukupi semasa terapi. Pada masa yang sama, ia juga perlu sentiasa dan berhati-hati memantau fungsi buah pinggang (sebelum dan semasa rawatan). Pemantauan sedemikian hendaklah dijalankan oleh pakar perubatan.

Ejen trombolytik dan antitrombotik dalam kombinasi dengan ubat meningkatkan kemungkinan pendarahan dengan ketara. Dengan penggunaan ubat sedemikian, adalah perlu untuk memantau secara berkala nilai potensi pembekuan darah.

Kebarangkalian lesi gastrousus yang bersifat ulseratif-erosif meningkat dengan mendadak apabila digunakan bersama-sama dengan NSAID daripada kategori lain (ini termasuk derivatif asid salisilik). Oleh itu, gabungan sedemikian tidak boleh digunakan.

Apabila menggunakan perencat ACE dan ubat antihipertensi lain pada orang tua dengan dehidrasi, kegagalan buah pinggang akut mungkin berlaku. Di samping itu, pentadbiran gabungan ubat-ubatan tersebut dengan Meloxicam boleh menyebabkan kehilangan kesan antihipertensi.

Gabungan ubat-ubatan dengan antikoagulan yang diberikan secara oral dengan ketara meningkatkan kemungkinan pendarahan dari pelbagai organ akibat kerosakan pada mukosa gastrousus dan perencatan aktiviti platelet. Atas sebab ini, kombinasi sedemikian tidak digunakan.

Ubat ini melemahkan kesan terapeutik kontrasepsi hormon.

Apabila ubat diberikan, kesan nefrotoksik siklosporin diperkuatkan.

[ 24 ]

Syarat penyimpanan

Meloxicam mesti disimpan pada suhu 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Jangka hayat

Meloxicam boleh ditetapkan untuk tempoh 24 bulan dari tarikh penjualan bahan ubat.

[ 27 ], [ 28 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak untuk digunakan pada orang di bawah umur 15 tahun.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogi

Analog dadah adalah Amelotex, Movalis, Bi-Xikam dan Movasin dengan Melbek, dan sebagai tambahan kepada ini, Artrozan, Mesipol dan Revmoksikam dengan Mataren, serta Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]