Melperon

Melperone adalah ubat daripada subkumpulan butyrophenone dan mempamerkan ciri kesan neuroleptik mereka.

Ubat ini menghalang aktiviti penghujung dopamin, yang membawa kepada kelemahan keamatan neurotransmitter dopamin. Pada masa yang sama, ubat menunjukkan kesan antiserotonergic yang kuat, manakala kesan antipsikotik hanya berkembang dengan pengenalan dos ubat yang besar. [ 1 ]

Melperone boleh membawa kepada perkembangan aktiviti antiarrhythmic dan kelonggaran otot. [ 2 ]

Petunjuk Melperon

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• dissomnia, pergolakan psikomotor atau pergolakan dan kekeliruan pada orang tua dan orang yang mengalami gangguan mental;
• demensia, neurosis atau psikosis, serta oligofrenia yang dikaitkan dengan kerosakan otak organik.

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk cecair untuk pentadbiran lisan - 5 mg/ml dalam botol dengan jumlah 0.2 atau 0.3 l. Di dalam pek - 1 vial tersebut dan cawan dos.

Farmakodinamik

Melperone hydrochloride ialah butyrophen. Kadar sintesisnya dengan penghujung D2 hampir 200 kali lebih rendah daripada haloperidol. Sebagai tambahan kepada kesan dopaminergik, ubat ini juga menunjukkan kesan antiserotonergic yang kuat.

Selepas pentadbiran melperone, kelonggaran afektif diperhatikan, yang terikat pada saiz dos ubat, dan mempunyai kecenderungan untuk mengurangkan rasa mengantuk. Aktiviti antipsikotik terhadap kecelaruan, halusinasi dan autisme berkembang hanya apabila menggunakan dos ubat yang besar.

Sebagai tambahan kepada sifat asas yang diterangkan di atas, yang merupakan ciri neuroleptik dengan kesan lemah, ubat ini mempunyai kesan antiarrhythmic dan relaxant otot.

Melperone berbeza daripada neuroleptik lain kerana dalam dos terapeutik ia tidak mempunyai kesan pada ambang kejang serebrum. Peningkatan sedikit dalam ambang ini boleh diperhatikan apabila menggunakan dos terapeutik purata ubat.

Aktiviti dadah berhubung dengan aktiviti motor ekstrapiramidal agak lemah.

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, ubat itu diserap sepenuhnya dan cepat, menjalani proses metabolik intensif semasa laluan intrahepatik pertama.

Tahap plasma Cmax diperhatikan selepas 60-90 minit dari saat pentadbiran ubat.

Dalam kes peningkatan dos, peningkatan tidak linear dalam nilai Cmax plasma melperone berlaku disebabkan oleh keanehan proses metabolik intrahepatik.

Tahap sintesis protein ialah 50% (18% disintesis dengan albumin intraserum).

Pengambilan makanan tidak mengubah penyerapan ubat atau paras darahnya.

Melperone sangat dimetabolismekan secara intrahepatik, hampir sepenuhnya; 5-10% daripada bahan aktif yang tidak berubah dikumuhkan melalui buah pinggang. Separuh hayat dos tunggal adalah kira-kira 4-6 jam. Dalam kes pentadbiran berulang, nilai ini meningkat kepada kira-kira 6-8 jam.

Proses metabolik ubat tidak diubah oleh bahan yang mendorong enzim intrahepatik (fenitoin dengan fenobarbital dan carbamazepine), yang membezakannya daripada derivatif lain butyrophenone.

Dos dan pentadbiran

Dos dipilih dengan mengambil kira umur, sensitiviti peribadi, berat dan keterukan penyakit.

Untuk mendapatkan kesan sedatif ringan, yang disertai dengan peningkatan mood, ubat digunakan dalam dos harian 20-75 mg.

Orang yang mengalami kekeliruan dan pergolakan pada mulanya harus mengambil ubat dalam dos 0.05-0.1 g sehari. Jika perlu, dengan preskripsi doktor, dos ini boleh ditingkatkan kepada 0.2 g. Dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 0.4 g.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak bertujuan untuk digunakan pada orang di bawah umur 12 tahun.

Gunakan Melperon semasa kehamilan

Melperone tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil.

Sekiranya terdapat keperluan untuk menggunakannya semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa tempoh terapi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi yang teruk terhadap melperone, butyrophenones lain atau komponen lain ubat;
• keracunan akut atau koma yang disebabkan oleh opiat, alkohol, pil tidur dan ubat psikotropik lain yang melemahkan sistem saraf pusat (antidepresan dengan neuroleptik dan garam litium);
• kegagalan hati yang teruk;
• sejarah CNS.

Kesan sampingan Melperon

Kesan sampingan utama:

• penurunan tekanan darah, keletihan, peningkatan refleks dalam kadar denyutan jantung, serta disregulasi ortostatik;
• tanda-tanda palsi gemetar (ketegaran dan gegaran), gangguan pergerakan sukarela (manifestasi ekstrapiramidal) dan hyperkinesia;
• melemahkan proses aliran keluar hempedu, peningkatan sementara dalam aktiviti enzim hati dan jaundis;
• tanda-tanda alahan epidermis;
• trombosito-, leuko- atau pancytopenia.

Berlebihan

Keracunan dadah boleh membawa kepada potensi gejala negatif.

Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan dadah bersama-sama dengan etil alkohol menyebabkan peningkatan dalam aktiviti yang terakhir.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan bahan yang menyekat aktiviti sistem saraf pusat (termasuk analgesik, antihistamin, pil tidur dan ubat psikotropik lain) boleh mencetuskan peningkatan kesan sedatif atau kemurungan pernafasan.

Penggunaan dadah bersama-sama dengan trisiklik boleh mencetuskan peningkatan bersama aktiviti dadah.

Gabungan dengan ubat boleh meningkatkan aktiviti ubat antihipertensi.

Penggunaan bersama antagonis dopamin (cth, levodopa) boleh mengakibatkan penurunan dalam kesan terapeutik agonis dopamin.

Penggunaan neuroleptik dalam kombinasi dengan antagonis dopamin lain (contohnya, dengan metoclopramide) boleh mencetuskan peningkatan intensiti gangguan extrapyramidal.

Penggunaan Melperone secara serentak dengan bahan yang mempunyai aktiviti kolinolitik (contohnya, atropin) boleh meningkatkan kesan kolinolitik. Dalam kes ini, gangguan penglihatan, peningkatan tekanan intraokular, sembelit, xerostomia, peningkatan kadar denyutan jantung, air liur, gangguan kencing, hipohidrosis, kesukaran pertuturan dan amnesia separa boleh berkembang. Keamatan kesan Melperone boleh dilemahkan dengan mengurangkan penyerapannya dalam saluran gastrousus.

Butyrophenones boleh membentuk sebatian dengan teh, kopi dan susu, yang mengurangkan keterlarutannya; ini menyebabkan ubat sukar diserap.

Memandangkan melperone hanya menyebabkan peningkatan tahap prolaktin yang agak lemah dan jangka pendek, kesan agen yang menghalang tindakan prolaktin (contohnya, gonadorelin) mungkin dikurangkan. Interaksi sedemikian belum berkembang setakat ini, tetapi ia tidak boleh diketepikan sepenuhnya.

Perangsang amfetamin boleh melemahkan kesan antipsikotik dadah.

Epinefrin boleh menyebabkan perkembangan takikardia dan penurunan paradoks dalam tekanan darah.

Pentadbiran bersama-sama dengan melperone boleh mengurangkan kesan perubatan phenylephrine.

Gabungan dengan dopamin boleh menyebabkan kesan antagonis berkenaan dengan vasodilatasi periferi (contohnya, arteri buah pinggang) atau, apabila dos dopamin yang besar diberikan, vasokonstriksi.

Ia adalah perlu untuk mengecualikan penggunaan gabungan ubat-ubatan yang boleh memanjangkan selang QT (termasuk makrolida, ubat antiarrhythmic jenis IA atau III, serta antihistamin), membawa kepada perkembangan hipokalemia (contohnya, diuretik) atau melambatkan pecahan intrahepatik dadah (termasuk fluoxetine dengan cimetidine).

Syarat penyimpanan

Melperone hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh dicapai oleh kanak-kanak. Tahap suhu - tidak lebih daripada 25°C.

Jangka hayat

Melperone dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan. Botol yang dibuka mempunyai jangka hayat selama 2 bulan.

Analogi

Analog dadah adalah bahan Halopril dengan Halomond, Senorm dan Haloperidol dengan Droperidol.