Naclofen Duo

Naklofen Duo adalah ubat dari kategori NSAID.

[ 1 ]

Petunjuk Naclofen Duo

Ditunjukkan untuk:

• keradangan asal reumatik - patologi seperti arthritis rheumatoid, penyakit Bechterew, osteoarthritis, serta spondyloarthritis, reumatik bukan artikular dan sakit di tempat yang berbeza;
• bengkak, keradangan dan sindrom kesakitan yang berlaku selepas pembedahan dan kecederaan;
• keradangan atau sakit ginekologi (contohnya, seperti dismenorea primer atau keradangan pada pelengkap).

Di samping itu, Naklofen Duo adalah ubat yang baik untuk melegakan serangan migrain.

Borang pelepasan

Terdapat dalam kapsul, 10 keping di dalam satu lepuh. Satu pek mengandungi 2 jalur lepuh.

Farmakodinamik

Diclofenac adalah komponen aktif ubat - ia adalah sebatian bukan steroid dengan sifat antipiretik, anti-radang, analgesik dan antirheumatik yang kuat. Eksperimen telah menunjukkan bahawa mekanisme aktif utama bahan adalah untuk melambatkan proses mengikat PG. Unsur-unsur ini adalah komponen penting dalam perkembangan proses keradangan, sakit dan demam.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa natrium diklofenak dalam jumlah yang serupa dengan yang dicapai semasa rawatan tidak menghalang biosintesis proteoglikan dalam tisu rawan.

Semasa rawatan patologi reumatik, sifat ubat yang melegakan kesakitan dan anti-radang dengan ketara mengurangkan keamatan kesakitan (bukan sahaja semasa pergerakan, tetapi juga semasa berehat), rasa kekakuan pada waktu pagi, dan bengkak pada sendi. Ini membolehkan peningkatan yang ketara dalam keadaan pesakit.

Apabila menghapuskan proses keradangan yang timbul akibat pembedahan atau kecederaan, ubat menghilangkan kesakitan spontan, serta kesakitan yang berlaku semasa pergerakan. Ia juga membantu mengurangkan bengkak radang di dalam tisu, serta bengkak di kawasan jahitan pembedahan. Penggunaan Naklofen Duo membolehkan anda mengurangkan keperluan badan untuk ubat opioid, yang digunakan untuk menghilangkan kesakitan selepas pembedahan.

Semasa ujian klinikal, didapati bahawa ubat itu mempunyai kesan analgesik yang kuat dalam menghapuskan kesakitan yang teruk atau sederhana bukan reumatik. Ujian juga mendedahkan bahawa ubat itu boleh melegakan kesakitan dan mengurangkan kehilangan darah semasa rawatan dismenorea primer.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, ubat itu diserap dengan agak cepat, dan kadarnya melebihi 90%, walaupun disebabkan oleh metabolisme hepatik primer, tahap bioavailabiliti hanya 60%. Tahap serum puncak ubat diperhatikan selepas 1-4 jam (masa tertentu bergantung pada jenis ubat).

Oleh kerana diklofenak diserap dalam usus kecil dan duodenum, makanan melambatkan penyerapannya, menyebabkan paras serum puncak bahan aktif berkurangan dan ditangguhkan. Walaupun makanan melambatkan kadar penyerapan, ia tidak menjejaskan tahap proses ini. Makanan tidak menjejaskan paras plasma diklofenak apabila diberikan berulang kali.

Sintesis diclofenac dengan protein plasma adalah 99% (terutamanya mengikat albumin).

Bahan aktif mudah masuk ke dalam cecair sinovial, nilai di dalamnya adalah sama dengan 60-70% daripada nilai serum. Selepas 3-6 jam, tahap bahan dan produk pereputannya dalam cecair sinovial mula melebihi nilai serum. Perkumuhan diklofenak daripada cecair sinovial berlaku lebih perlahan daripada proses serupa dalam serum.

Separuh hayat bahan ialah 1-2 jam. Penunjuk yang sama diperhatikan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang atau hati.

Ubat ini hampir sepenuhnya dimetabolismekan dalam hati (proses metoksilasi dan hidroksilasi adalah utama). Kira-kira 70% bahan dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk produk pereputan yang tidak aktif secara farmakologi. Hanya 1% dikumuhkan tidak berubah. Produk pereputan lain dikumuhkan dalam najis dan hempedu.

[ 2 ]

Dos dan pentadbiran

Pada peringkat awal rawatan, disyorkan untuk mengambil 75-150 mg sehari (1-2 kapsul LS). Dos yang lebih tepat bergantung kepada keparahan manifestasi patologi. Semasa kursus yang panjang, selalunya cukup untuk mengambil 1 kapsul LS setiap hari. Sekiranya tanda-tanda penyakit paling ketara pada waktu malam atau pagi, perlu mengambil ubat pada waktu petang.

Kapsul mesti ditelan keseluruhan dengan air. Adalah disyorkan untuk melakukan ini dengan atau sejurus selepas makan.

Adalah disyorkan untuk menggunakan ubat dalam dos yang paling berkesan dalam tempoh masa yang singkat, sambil mengambil kira petunjuk rawatan individu setiap pesakit.

Gunakan Naclofen Duo semasa kehamilan

Ia dibenarkan menggunakan Naklofen Duo pada trimester ke-1 dan ke-2 (tetapi hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat kepada wanita melebihi kemungkinan risiko akibat negatif untuk janin). Pada trimester ke-3, ubat ini adalah kontraindikasi sepenuhnya.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• pesakit mempunyai sikap tidak bertoleransi terhadap diclofenac atau komponen lain ubat;
• IHD pada orang dengan angina pectoris atau sejarah infarksi miokardium;
• patologi serebrovaskular pada orang yang mengalami strok atau pada orang yang mengalami episod mikrostroke;
• penyakit arteri periferal;
• bentuk aktif ulser gastrik atau ulser duodenal, serta perforasi atau pendarahan dalam saluran gastrousus;
• kegagalan jantung kongestif (NYHA II-IV);
• bentuk kegagalan buah pinggang yang teruk (paras pelepasan kreatinin adalah <30 ml/minit) atau kegagalan hati (Child-Pugh kategori C; kehadiran asites atau sirosis);
• penyakit radang usus (kolitis ulseratif atau enteritis serantau);
• penghapusan kesakitan perioperatif yang berlaku semasa cantuman pintasan arteri koronari (atau dalam kes penggunaan output jantung buatan);
• tempoh laktasi;
• Preskripsi pada zaman kanak-kanak – kerana kapsul mengandungi bahan aktif dalam kepekatan tinggi.

Naklofen Duo, seperti NSAID lain, dilarang untuk digunakan pada orang yang mengalami urtikaria, asma bronkial, rinitis akut, polip hidung dan tindak balas alahan lain yang disebabkan oleh penggunaan aspirin atau ubat lain yang mempunyai sifat dapat melambatkan prostaglandin sintetase.

[ 3 ]

Kesan sampingan Naclofen Duo

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• Organ saluran penghadaman: dalam sesetengah kes, cirit-birit, loya, sakit perut, sembelit, dan kembung perut mungkin berlaku. Kadangkala, pendarahan dalam saluran gastrousus mungkin berlaku (melena, muntah darah, dan cirit-birit dengan darah), ulser gastrik atau usus, yang disertai/tidak disertai dengan perforasi/pendarahan. Gastritis, anoreksia, atau muntah juga boleh berkembang. Kolitis mungkin kadang-kadang muncul (bentuk ulseratifnya menjadi lebih teruk, bentuk penyakit hemoragik atau enteritis serantau berkembang), glossitis dengan stomatitis, serta pankreatitis, disfungsi esofagus, dan stenosis penyempitan usus diafragma;
• Organ sistem penghadaman: hepatitis akut, aktif kronik atau tanpa gejala kadang-kadang berkembang, serta jaundis, kolestasis dan hepatitis toksik akut. Kegagalan hati, disfungsi hati dan peningkatan tahap transaminase mungkin diperhatikan. Hepatitis fulminan berlaku sekali-sekala;
• Organ NS: pening atau sakit kepala kadang-kadang berlaku. Kurang kerap, mimpi ngeri, paresthesia, kekeliruan, gangguan ingatan dan gangguan psikotik berlaku. Di samping itu, gegaran, kebimbangan, dan sawan berlaku. Gangguan rasa, meningitis aseptik, insomnia, strok, keletihan, kerengsaan, kebimbangan atau mengantuk, serta kemurungan dan asma (termasuk dyspnea) berkembang;
• buah pinggang dan sistem kencing: kegagalan buah pinggang (atau bentuk akutnya), hematuria, dan pengekalan cecair kadang-kadang berkembang. Patologi seperti nefritis tubulointerstitial, papillitis nekrotik, sindrom nefrotik, dan proteinuria diperhatikan secara sporadis;
• organ sistem imun: dalam beberapa kes, ruam atau exanthema diperhatikan; lebih jarang, urtikaria atau gatal-gatal mungkin muncul. Reaksi intoleransi, manifestasi fototoksik atau anafilaksis (termasuk bronkospasme), edema Quincke (anafilaksis dan bengkak muka berlaku) dan manifestasi anafilaktoid berkembang sekali-sekala;
• sistem kardiovaskular: dalam kes yang jarang berlaku, sakit dada, berdebar-debar, kegagalan jantung, vaskulitis dan infarksi miokardium mungkin berlaku, dan tekanan darah mungkin meningkat; bagaimanapun, edema, kegagalan jantung dan peningkatan tekanan darah diperhatikan dalam kombinasi dengan NSAID. Data epidemiologi dan keputusan ujian klinikal telah menunjukkan bahawa terdapat risiko komplikasi trombotik yang tinggi (termasuk strok atau infarksi miokardium) yang berkaitan dengan penggunaan diklofenak (penggunaan jangka panjang dan penggunaan dos yang tinggi – 150 mg sehari);
• sistem limfa dan hematopoietik: leukopenia atau trombositopenia, anemia (dalam bentuk aplastik atau hemolitik), dan sebagai tambahan agranulositosis berkembang sekali-sekala;
• organ visual: dalam situasi yang jarang berlaku, penglihatan kabur atau terjejas diperhatikan, diplopia berkembang;
• organ pendengaran: vertigo sering muncul, kurang kerap gangguan pendengaran atau tinnitus mungkin berkembang;
• lapisan subkutan, serta kulit: terutamanya ruam muncul; ekzema, urtikaria, dermatitis bulosa, eritema (juga daripada jenis polyform) sering berkembang, serta sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, alopecia, fotosensitiviti, gatal-gatal dan purpura (juga dalam bentuk alahan) dan dermatitis pengelupasan;
• organ sternum dan mediastinum, serta saluran pernafasan: pneumonitis kadang-kadang berkembang.

Sekiranya kesan sampingan yang teruk berlaku, rawatan mesti dihentikan.

[ 4 ]

Berlebihan

Overdosis akut terutamanya menjejaskan sistem saraf pusat dan saluran penghadaman, serta hati dan buah pinggang. Gejala termasuk cirit-birit dan muntah, loya dan sakit epigastrik, gelisah, pening dan tinnitus. Kadangkala muntah dengan darah, kehilangan kesedaran, melena, kegagalan buah pinggang, dan masalah pernafasan dan sawan mungkin berlaku. Dalam keracunan teruk, kerosakan hati mungkin berlaku.

Tiada penawar khusus, jadi kaedah rawatan simptomatik dan sokongan harus digunakan untuk menghapuskan mabuk. Ini akan membantu dalam menghilangkan gejala seperti sawan, kegagalan buah pinggang, kemurungan pernafasan, gangguan gastrousus dan penurunan tekanan darah. Kebarangkalian prosedur seperti hemodialisis dan diuresis paksa dengan hemoperfusi akan membantu mengeluarkan diklofenak dari badan adalah agak rendah, kerana komponen ubat ini mempunyai kadar sintesis yang tinggi dengan protein darah dan juga menjalani proses metabolisme yang intensif.

Dalam kes menggunakan ubat dalam dos yang berpotensi toksik, adalah perlu untuk meminum arang aktif, dan dalam kes menggunakan dos yang boleh mengancam nyawa, adalah perlu untuk membasmi kuman perut (contohnya, membasuhnya atau menyebabkan muntah).

[ 5 ]

Interaksi dengan ubat lain

Naklofen Duo boleh meningkatkan tahap plasma digoxin dan litium. Dalam kes gabungan diklofenak dengan ubat-ubatan ini, adalah perlu untuk memantau tahap bahan-bahan ini dalam badan.

Seperti NSAID lain, Naklofen Duo boleh menghalang tindakan diuretik. Apabila digabungkan dengan diuretik penjimat kalium, paras kalium serum mungkin meningkat (oleh itu, nilai ini harus dipantau dengan teliti). Di samping itu, gabungan dengan ubat kalium juga boleh meningkatkan tahap mereka dalam serum, itulah sebabnya perlu sentiasa memantau kesihatan pesakit.

Gabungan dengan ubat antihipertensi dan diuretik (contohnya, dengan perencat ACE dan penyekat β) boleh dilakukan hanya dengan tempahan, dan orang (terutama orang tua) perlu dipantau dengan teliti, menilai penunjuk tekanan darah. Ia juga perlu untuk mendapatkan penghidratan yang diperlukan, serta memantau fungsi buah pinggang (bukan sahaja semasa rawatan gabungan, tetapi juga selepas selesai - ini terutama berlaku untuk perencat ACE dan diuretik, kerana ia meningkatkan risiko nefrotoksisitas).

Walaupun ujian klinikal telah gagal untuk mewujudkan kesan diklofenak pada fungsi antikoagulan, terdapat beberapa bukti bahawa pesakit yang menggabungkan bahan ini mempunyai peningkatan risiko pendarahan. Atas sebab ini, pemantauan berhati-hati terhadap pesakit disyorkan dengan jenis rawatan ini.

Penggunaan gabungan NSAID dengan perencat pengambilan semula serotonin selektif boleh meningkatkan risiko pendarahan gastrousus.

Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa diclofenac boleh digabungkan dengan ubat antidiabetik, kerana ia tidak mengubah kesan perubatan mereka. Tetapi terdapat maklumat bahawa kadang-kadang hiper- atau hipoglikemia berkembang dengan kombinasi sedemikian - dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk menyesuaikan dos ubat antidiabetik. Juga, semasa tempoh rawatan, adalah perlu untuk memantau tahap gula dalam darah.

Ia perlu untuk menggabungkan NSAID dengan methotrexate (dalam masa 24 jam sebelum atau selepas mengambil yang terakhir) dengan berhati-hati, kerana dalam kes ini tahapnya dalam badan mungkin meningkat, akibatnya kesan toksiknya juga meningkat.

Kesan NSAID (termasuk Naklofen Duo) pada proses sintesis PG buah pinggang boleh meningkatkan sifat nefrotoksik siklosporin. Akibatnya, orang yang menggunakan siklosporin harus mengambil diklofenak dalam dos yang dikurangkan.

Terdapat laporan terpencil tentang sawan yang berlaku pada orang yang menggabungkan NSAID dengan derivatif quinoline.

[ 6 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat yang terlindung dari kelembapan dan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu adalah maksimum 30°C.

[ 7 ], [ 8 ]

Jangka hayat

Naklofen Duo dibenarkan untuk digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.