Natulan

Natulan adalah ubat antineoplastik daripada kumpulan methylhydrazine.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Petunjuk Natulana

Ia digunakan dalam rawatan limfogranulomatosis, limfosarcoma, reticulosarcoma, dan juga limfoblastoma makrofolikular.

[ 7 ]

Borang pelepasan

Ubat dikeluarkan dalam bentuk kapsul, 50 keping dalam botol kaca. Terdapat 1 botol sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Corak tindakan perubatan procarbazine yang tepat masih belum dikaji. Ubat ini memperlahankan pengikatan protein, serta sintesis DNA dan RNA, memusnahkan proses transmetilasi - pergerakan radikal propelan yang dipindahkan dari metionin ke kawasan tRNA. Dengan ketiadaan tRNA yang berfungsi secara normal, proses mengikat protein dan DNA kepada RNA terganggu.

Unsur penting dalam proses tindakan perubatan ialah pembentukan bahan H2O2, yang berlaku akibat autooksidasi. Komponen ini berinteraksi dengan kategori sulfhidril bagi protein yang hidup dalam tisu. Ini menyumbang kepada pemadatan spiralisasi molekul DNA, dan sebagai tambahan kepada ini, komplikasi proses transkripsi.

Farmakokinetik

Unsur procarbazine diserap sepenuhnya dan cepat di dalam saluran gastrousus. Apabila diberikan secara lisan, ubat itu melalui BBB, dengan cepat mencapai nilai keseimbangan antara tahap cecair dan plasma. Nilai puncak selepas penggunaan lisan dicatatkan dalam masa 60 minit.

Metabolisme bahan procarbazine berlaku di buah pinggang dan hati; prosesnya terdiri daripada 4 peringkat: pengoksidaan, kemudian pengisomeran dan hidrolisis, selepas itu pengoksidaan berlaku lagi, mengakibatkan pembentukan produk metabolik - N-isopropyl terephthalic acid.

Separuh hayat komponen adalah kira-kira 10 minit. Kira-kira 70% bahan dikumuhkan dalam air kencing dalam masa 24 jam.

[ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, selepas makan.

Terapi bermula dengan dos yang kecil, yang kemudiannya secara beransur-ansur meningkat kepada nilai maksimum 0.25-0.3 g/hari:

• Hari 1 - ambil 50 mg;
• Hari ke-2 - gunakan 0.1 g;
• Hari 3 - ambil 0.15 mg;
• Hari ke-4 - gunakan 0.2 g;
• Hari 5 - gunakan 0.25 g;
• Hari ke-6 dan seterusnya - ambil 0.25-0.3 g.

Kesinambungan terapi.

Terapi dengan dos 0.25-0.3 g / hari perlu diteruskan sehingga pengampunan penyakit yang paling lengkap dicapai. Kemudian, rawatan penyelenggaraan dengan dos harian 50-150 mg ubat diperlukan.

Terapi tidak boleh dihentikan sehingga jumlah dos kursus sekurang-kurangnya 6 g dicapai, kerana sukar untuk menilai keputusan remisi sebelum had ini. Jika pada peringkat awal rawatan kiraan sel darah putih berkurangan kepada 3000 unit dan kiraan platelet kepada 80000, penggunaan ubat harus dihentikan buat sementara waktu. Dos penyelenggaraan boleh disambung semula apabila bilangan elemen di atas meningkat semula. Atas sebab ini, adalah sangat penting untuk menjalani pemeriksaan biasa untuk menentukan keadaan darah.

Rawatan kompleks.

Untuk rejimen sitostatik, 0.1 g/m2 ubat diambil setiap hari ^selama 10-14 hari. Bagi orang dewasa, ambil 2-4 mg/kg/hari sekali atau bahagikan dos kepada beberapa dos berasingan dan ambil untuk 7 hari pertama. Selepas itu, perlu beralih kepada dos yang dikira mengikut skema 4-6 mg / kg / hari, dan menjalankan rawatan sehingga perkembangan gejala tepu (berlakunya trombositopenia dan leukopenia). Kemudian ubat itu diambil dalam dos penyelenggaraan, dikira mengikut skema 1-2 mg / kg / hari.

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Natulana semasa kehamilan

Menetapkan Natulan kepada wanita hamil adalah kontraindikasi. Wanita dalam usia reproduktif mesti menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai semasa mengambil ubat ini.

Pesakit yang dirawat dengan ubat mesti menahan diri daripada menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang tinggi terhadap ubat dan komponennya;
• leukopenia teruk atau trombositopenia;
• masalah dengan fungsi hati atau buah pinggang yang teruk.

Kesan sampingan Natulana

Semasa hari pertama terapi, loya dan kehilangan selera makan sering diperhatikan, tetapi gejala ini selalu berlalu selepas beberapa waktu.

Penggunaan dadah juga menyebabkan perkembangan kesan sampingan berikut:

• gangguan fungsi darah dan limfa: penindasan fungsi sumsum tulang, trombosito-, pancyto- atau leukopenia, eosinofilia dan anemia (kadangkala bentuk hemolitiknya);
• masalah dengan saluran gastrousus: muntah, sembelit, sakit perut, loya, cirit-birit, stomatitis dan anoreksia;
• disfungsi sistem saraf: neuropati, sakit kepala, paresthesia dan sawan;
• gangguan mental: kemurungan, psikosis, rasa mengantuk atau keliru, dan halusinasi;
• gangguan sistem hepatobiliari: hepatitis, patologi hati dan jaundis;
• lesi yang menjejaskan sistem pernafasan: radang paru-paru interstisial;
• gangguan vaskular: berlakunya pendarahan;
• luka tisu subkutan dan epidermis: alopecia, ruam, urtikaria, TEN dan sindrom Stevens-Johnson;
• gangguan imun: tanda-tanda alahan, termasuk edema Quincke dan anafilaksis;
• gangguan metabolik: perkembangan anoreksia;
• masalah yang menjejaskan fungsi pembiakan: azoospermia yang berpanjangan;
• neoplasia: neoplasia bukan limfoid asal sekunder, termasuk kanser bronkogenik dan leukemia myelocytic akut. Myelodysplasia juga berkembang;
• kecacatan penglihatan: masalah dengan penglihatan;
• lesi yang menjejaskan tisu, otot dan rangka: nekrosis tulang atau ligamen dan mialgia;
• gangguan berjangkit: sepsis atau jangkitan intercurrent;
• Gangguan umum: asthenia atau pyrexia.

[ 9 ]

Berlebihan

Tanda-tanda mabuk termasuk: cirit-birit, pening, takikardia, loya, sawan, gegaran dan muntah, serta halusinasi, peningkatan tekanan darah dan kemurungan.

Untuk menghapuskan gangguan, adalah perlu untuk mendorong muntah atau lavage gastrik, dan kemudian melakukan prosedur rehidrasi intravena. Keadaan darah dan fungsi hati perlu dipantau selama 14 hari selepas keadaan pesakit stabil. Di samping itu, profilaksis antimikrobial dijalankan.

Interaksi dengan ubat lain

Semasa terapi, adalah perlu untuk menahan diri daripada minum minuman beralkohol (kerana kemungkinan mengembangkan gejala seperti disulfiram).

Procarbazine adalah MAOI yang lemah, jadi untuk tempoh penggunaannya, anda harus mengecualikan daripada makanan diet anda yang mengandungi sejumlah besar tyramine (keju adalah salah satu daripadanya), dan sebagai tambahan, anda tidak boleh mengambil ubat tertentu dengannya. Anda mesti menolak gabungan Natulan dengan dekongestan dan simpatomimetik.

Oleh kerana kesan perubatan Natulan mungkin meningkat, perlu mengambil ubat berikut dengan berhati-hati dan dalam dos yang kecil: perencat dengan tindakan pusat (contohnya, barbiturat dan anestetik, serta opiat), ubat dengan sifat antikolinergik (termasuk trisiklik), fenotiazin dan ubat antihipertensi.

[ 12 ], [ 13 ]

Syarat penyimpanan

Natulan mesti disimpan di tempat yang kering, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu – tidak lebih tinggi daripada 25°C.

[ 14 ]

Jangka hayat

Natulan boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Bagi kanak-kanak dari sebarang umur, ubat ini diberikan dalam dos 0.1 g/ ^m2 (dalam 2-3 dos).

[ 15 ]

Analogi

Analog agen terapeutik ialah Procarbazine.