Nebitrend

Nebitrend adalah agen terpilih yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik.

Petunjuk Nebitrenda

Ia digunakan untuk merawat hipertensi primer, dan juga sebagai agen tambahan bersama-sama dengan ubat standard untuk CHF pada orang tua (lebih 70 tahun).

Borang pelepasan

Pelepasan dibuat dalam tablet, dibungkus dalam 7 keping di dalam plat lepuh (terdapat 4 plat sedemikian dalam pek). Juga, plat lepuh boleh mengandungi 10 tablet - terdapat 3 plat sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Nebivolol ialah bahan rasemat yang merangkumi 2 enantiomer: nebivolol jenis SRRR (D-nebivolol) dan nebivolol jenis RSSS (L-nebivolol). Ia menggabungkan sifat terapeutik berikut: D-enantiomer mempunyai sekatan kompetitif terpilih aktiviti reseptor β1-adrenergik, dan L-enantiomer mempunyai kesan vasodilator ringan, yang disediakan oleh interaksi metabolik dengan bahan L-arginine/NO.

Selepas penggunaan tunggal dan berulang ubat, kadar denyutan jantung berkurangan semasa senaman dan berehat (pada orang yang mempunyai tekanan darah normal dan pada orang yang mempunyai nilai tinggi).

Kesan hipotensi ubat terus dikekalkan semasa terapi jangka panjang. Dos ubat tidak menyebabkan perkembangan antagonisme α-adrenergik. Dengan terapi jangka pendek dan jangka panjang pada individu dengan tekanan darah tinggi, rintangan vaskular sistemik menjadi lemah. Walaupun nilai kadar denyutan jantung dikurangkan, kelemahan output jantung semasa rehat atau di bawah beban adalah terhad disebabkan oleh peningkatan jumlah strok.

Kepentingan klinikal perbezaan hemodinamik berbanding dengan ubat penyekat β-adrenergik yang lain masih belum dikaji dengan secukupnya. Pada orang yang mempunyai tekanan darah tinggi, ubat meningkatkan tindak balas vaskular kepada asetilkolin, yang berlaku melalui nitrogen monoksida. Pada orang yang mengalami disfungsi endothelial, tindak balas ini lemah.

Apabila Nebitrend digunakan sebagai bahan tambahan dalam rawatan standard CHF dengan atau tanpa pecahan ejection ventrikel kiri yang lemah, masa untuk dimasukkan ke hospital atau kematian akibat penyakit kardiovaskular adalah berpanjangan dengan ketara.

Pengurangan dalam kejadian kematian mengejut diperhatikan pada orang yang mengambil dadah.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, penyerapan enantiomer nebivolol berlaku pada kadar yang tinggi. Pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan, yang membolehkan ubat itu digunakan tanpa merujuk kepada pengambilan makanan.

Proses metabolik dadah berlaku di hati; dalam kes ini, hidroksimetabolit dengan aktiviti perubatan terbentuk. Nilai bioavailabiliti nebivolol yang diberikan secara lisan purata 12% pada orang yang mempunyai kadar metabolisme yang tinggi dan hampir nilai penuh pada orang yang mempunyai kadar yang rendah. Memandangkan perbezaan dalam kelajuan proses ini, dos ubat mesti dipilih dengan mengambil kira ciri-ciri individu pesakit (orang yang mempunyai kadar metabolik yang rendah harus ditetapkan dos yang lebih rendah).

Pada orang yang mempunyai kadar metabolisme yang tinggi, separuh hayat enansiomer adalah secara purata 10 jam, manakala pada orang yang mempunyai kadar yang perlahan, angka ini lebih tinggi (3-5 kali). Nilai plasma, antara 1-30 mg bahan, adalah berkadar dengan saiz dos.

Selepas 7 hari dari saat mengambil ubat, bahan itu dikumuhkan (dengan air kencing - 38%, dan dengan najis - 48%). Dalam keadaan tidak berubah, nebivolol dikumuhkan dengan air kencing hanya kurang daripada 0.5% daripada bahagian.

Dalam kebanyakan pesakit (dengan kadar metabolik yang tinggi), nilai plasma keseimbangan bahan aktif diperhatikan selepas 24 jam, dan nilai hidroksimetabolit selepas beberapa hari.

Enantiomer disintesis dengan protein (terutamanya dengan albumin). Dalam kes ini, SRRR-nebivolol disintesis sebanyak 98.1%, dan RSSS-nebivolol sebanyak 97.9%.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan, dengan tablet dibasuh dengan air kosong. Mengambil ubat tidak terikat dengan pengambilan makanan.

Hipertensi primer.

Ia perlu mengambil 1 tablet ubat (5 mg bahan) setiap hari. Adalah disyorkan untuk melakukan ini pada masa yang sama.

Kesan antihipertensi yang optimum berkembang selepas 1-2 minggu terapi, tetapi dalam beberapa kes, hasilnya mesti dijangka dalam masa 1 bulan.

Ubat ini boleh digunakan sebagai monoterapi, dan juga dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain. Perlu diambil kira bahawa kesan hipotensi tambahan diperhatikan hanya apabila ubat itu digabungkan dengan hydrochlorothiazide (dos 12.5-25 mg).

Pesakit dengan CHF.

Terapi untuk CHF perlu dimulakan dengan pentitratan perlahan sehingga dos penyelenggaraan optimum diperolehi untuk pesakit. Rawatan ini bertujuan untuk penghidap CHF tanpa episod dekompensasi akut sepanjang 1.5 bulan yang lalu. Doktor yang merawat harus mempunyai pengalaman dalam terapi CHF.

Orang yang menggunakan ubat lain untuk meningkatkan fungsi sistem kardiovaskular (dioxin dengan diuretik, perencat ACE, serta antagonis reseptor angiotensin II) perlu melaraskan dos ubat ini dalam tempoh 14 hari terakhir sebelum mula menggunakan Nebitrend.

Pentitratan dos awal dilakukan mengikut skema di bawah, memerhatikan selang 1-2 minggu, dan juga mengambil kira toleransi pesakit terhadap dos ini: dengan dos 1.25 mg ubat sekali sehari, ia dibenarkan untuk meningkatkannya kepada 5 mg ubat sehari. Kemudian dos dinaikkan kepada 10 mg dengan dos tunggal setiap hari. Dos terakhir yang ditunjukkan ialah dos maksimum yang dibenarkan setiap hari.

Pada peringkat awal terapi, serta setiap peningkatan dos, pesakit harus berada di bawah pengawasan doktor yang berpengalaman selama sekurang-kurangnya 2 jam - untuk mengesahkan bahawa keadaan klinikalnya tetap stabil (ini amat penting untuk tekanan darah dan nilai denyutan jantung, gangguan pengaliran miokardium, dan pada masa yang sama dengan potensi tanda-tanda kegagalan jantung).

Jika perlu, dos yang telah diterima boleh dikurangkan secara beransur-ansur atau dikembalikan semula.

Sekiranya tanda-tanda kegagalan jantung atau hipersensitiviti kepada ubat meningkat semasa titrasi, dos nebivolol harus dikurangkan terlebih dahulu atau, jika perlu, pentadbirannya harus dihentikan serta-merta (jika tanda-tanda kegagalan jantung berlaku, disertai dengan edema pulmonari akut, bacaan tekanan darah menurun secara mendadak, bradikardia simptomatik, kejutan kardiogenik atau blok AV berkembang). Selalunya, ubat itu mesti digunakan untuk masa yang lama untuk merawat CHF.

Terapi menggunakan ubat tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, kerana ia boleh mengakibatkan potensi tanda-tanda kegagalan jantung. Sekiranya perlu, perlu berhenti menggunakan ubat, mengurangkan dos secara beransur-ansur - mengurangkannya separuh setiap minggu.

Orang yang mengalami kekurangan buah pinggang.

Ia dikehendaki mengambil 2.5 mg bahan setiap hari. Jika perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 5 mg.

Warga emas (> 65 tahun).

Pada mulanya, anda perlu menggunakan 2.5 mg ubat setiap hari, dan kemudian, jika perlu, meningkatkan dos kepada 5 mg. Juga, disebabkan fakta bahawa bagi orang yang berumur lebih dari 75 tahun, pengalaman menggunakan ubat tidak mencukupi, terapi dalam kumpulan umur ini mesti dijalankan dengan sangat berhati-hati dan hanya di bawah pengawasan perubatan.

[ 2 ]

Gunakan Nebitrenda semasa kehamilan

Kesan terapeutik nebivolol boleh menimbulkan kesan negatif terhadap perjalanan kehamilan, serta pada janin dan bayi baru lahir. Atas sebab ini, dalam tempoh ini ia hanya digunakan dalam kes di mana manfaat kepada wanita lebih berkemungkinan daripada berlakunya komplikasi pada janin.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap unsur aktif dadah atau komponen lain;
• kegagalan hati atau disfungsi hati;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• kegagalan jantung akut, serta kejutan kardiogenik atau episod dengan perkembangan dekompensasi, di mana perlu untuk mentadbir unsur aktif yang mempunyai kesan isotropik positif;
• SSSU (ini juga termasuk blok sinoaurikular) dan blok AV darjah 2-3 (perentak jantung tiada);
• sejarah bronkospasme atau asma bronkial;
• asidosis sifat metabolik;
• bradikardia (sebelum permulaan terapi, nilai kadar denyutan jantung adalah <60 denyutan/minit);
• tekanan darah berkurangan (paras tekanan darah sistolik <90 mm Hg), serta gangguan teruk proses aliran darah periferi.

Kesan sampingan Nebitrenda

Kesan sampingan yang berlaku pada orang dengan hipertensi primer termasuk:

• gangguan mental: kadangkala kemurungan berkembang atau mimpi buruk muncul;
• gangguan fungsi sistem saraf: paresthesia, pening dan sakit kepala sering berlaku. Pengsan berlaku secara sporadis;
• masalah dengan organ visual: kadang-kadang gangguan visual diperhatikan;
• lesi yang menjejaskan sistem pernafasan: dyspnea sering berlaku. Kadang-kadang kekejangan bronkial berlaku;
• gangguan pencernaan: loya, sembelit atau cirit-birit sering berlaku. Kadang-kadang muntah, dispepsia atau kembung perut berkembang;
• simptom pada epidermis dan tisu subkutaneus: kadangkala ruam eritematous atau gatal-gatal berlaku. Kadangkala, psoriasis bertambah teruk;
• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: kadangkala kegagalan jantung, bradikardia, penurunan tekanan darah, perencatan pengaliran AV atau blok AV, serta klaudikasio terputus-putus berkembang;
• manifestasi sistemik: bengkak dan peningkatan keletihan sering diperhatikan;
• gangguan imun: kemungkinan perkembangan intoleransi atau edema Quincke;
• disfungsi organ pembiakan dan kelenjar susu: kadangkala mati pucuk berlaku.

Terdapat juga data mengenai perkembangan gangguan yang ditimbulkan oleh penyekat β individu: psikosis dengan halusinasi, sianosis pada bahagian kaki, rasa kekeliruan, penyakit Raynaud, kerosakan toksik pada mukosa okular (serupa dengan kesan practolol) dan mukosa mata kering.

Gangguan yang berlaku pada individu dengan CHF.

Kesan sampingan yang paling biasa diperhatikan dengan Nebitrend termasuk pening atau bradikardia.

Turut diperhatikan ialah simptom negatif berikut (yang mungkin dikaitkan dengan penggunaan ubat), yang dianggap paling kerap berlaku semasa terapi semasa CHF:

• potensi tanda-tanda kegagalan jantung;
• keruntuhan ortostatik;
• blok AV darjah 1;
• bengkak di kaki;
• tindak balas alahan terhadap ubat.

[ 1 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk dengan penyekat β, bronkospasme, bradikardia, kegagalan jantung akut dan penurunan tekanan darah berlaku.

Untuk merawat gangguan itu, anda mesti terlebih dahulu membasuh perut, dan kemudian menetapkan julap mangsa dengan karbon diaktifkan. Di samping itu, adalah perlu untuk memantau tahap gula dalam darah. Sekiranya perlu, terapi intensif dijalankan di hospital: jika peningkatan vagotonia atau bradikardia berkembang, atropin diberikan, dan dalam kes kejutan atau tekanan darah rendah, katekolamin dengan pengganti plasma digunakan.

Perkembangan kesan penyekatan β boleh dihentikan dengan mentadbir isoprenalin hidroklorida pada kadar yang rendah (bermula dengan dos 5 mcg/minit) atau dobutamin (bermula dengan dos 2.5 mcg/minit) sehingga hasil yang diingini dicapai.

Jika tiada hasil selepas menggunakan langkah-langkah di atas, glukagon hendaklah digunakan pada dos 50-100 mcg/kg. Selepas itu, jika perlu, suntikan diulang selama 60 minit, dan penyerapan bahan dilakukan dalam bahagian 70 mcg/kg/jam.

Dalam situasi yang melampau, pengudaraan pulmonari buatan dilakukan, dan perentak jantung disambungkan.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk menggabungkan Nebitrend dengan sultopride dan floctafenine.

Di samping itu, gabungan ubat dengan ubat antiarrhythmic lini pertama (termasuk quinidine, lidocaine, dan propafenone dengan flecainide, serta hydroquinidine, cibenzoline, dan mexiletine dengan disopyramide), ubat-ubatan yang menyekat saluran Ca (termasuk verapamil dengan diltiazem), dan antihipertensi dengan kesan cloonirilidine, dan antihipertensi dengan cloonidine. methyldopa, dan guanfacine) juga dilarang.

Penggunaan serentak ubat dan furosemide, hydrochlorothiazide atau minuman beralkohol tidak menjejaskan ciri farmakokinetiknya.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Nebitrend hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Suhu bilik adalah standard.

Jangka hayat

Nebitrend dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ujian mengenai penggunaan Nebitrend dalam pediatrik belum dijalankan, itulah sebabnya ia tidak ditetapkan kepada kumpulan umur ini.

Analogi

Analog dadah adalah Nebival, Nebitenz, Nebilet dengan Nebivolol Orion, Nebicard dengan Nebivolol Sandoz, dan juga Nebilong dan Nebivolol-Teva.