Nebivolol

Nebivolol ialah sejenis racemate yang mengandungi dua enansiomer, D- dan L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Petunjuk Nebivolol

Ia digunakan dalam rawatan gangguan berikut:

• peningkatan dalam nilai tekanan darah;
• CHF;
• IHD (untuk mencegah perkembangan penyakit).

[ 5 ], [ 6 ]

Borang pelepasan

Bahan itu dikeluarkan dalam tablet, dibungkus dalam pek lepuh sebanyak 30 keping.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Satu dos ubat merendahkan tekanan darah dan mengurangkan kadar denyutan jantung (kedua-duanya di bawah beban dan semasa berehat). Satu dos juga menghasilkan kesan antiangina pada orang yang menghidap penyakit jantung koronari, meningkatkan pecahan ejekan, menurunkan nilai akhir tekanan diastolik ventrikel kiri, dan mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferi dan tekanan pengisian.

Kesan antihipertensi yang stabil berlaku selepas 1-2 minggu penggunaan berterusan ubat (tetapi kadangkala ia mungkin mengambil masa 1 bulan). Kesan terapeutik yang stabil diperhatikan selepas 1-2 bulan.

Kesan antiarrhythmic ubat berkembang dengan menekan automatisme jantung patologi dan menghalang pengaliran AV. Kesan antihipertensi dicapai dengan mengurangkan aktiviti RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Kedua-dua enansiomer ubat diserap pada kelajuan tinggi dalam saluran gastrousus; bagaimanapun, makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan.

Orang yang mempunyai metabolisme yang cepat mempunyai bioavailabiliti purata ubat yang sama dengan 12%, dan orang yang mempunyai metabolisme yang perlahan mempunyai bioavailabiliti yang hampir lengkap. Kerana ini, dengan mengambil kira keamatan metabolisme, adalah perlu untuk menetapkan saiz bahagian secara individu. Dalam plasma darah, bahan tersebut disintesis terutamanya dengan albumin.

Perkumuhan bahan berlaku melalui buah pinggang (38%) dan usus (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa perlu mengambil 2.5-5 mg ubat secara lisan setiap hari (ini perlu dilakukan pada separuh pertama hari). Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg ubat. Kesan ubat yang stabil boleh dicapai selepas 7-14 hari penggunaan berterusan ubat (kadang-kadang ini mengambil masa 1 bulan).

Orang dewasa yang lebih tua dikehendaki mengambil dos awal 2.5 mg sehari. Dos maksimum yang dibenarkan untuk mereka ialah 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Gunakan Nebivolol semasa kehamilan

Nebivolol dilarang untuk digunakan pada wanita hamil, kerana bahan yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik melemahkan peredaran darah dalam plasenta dan boleh menyebabkan keterlambatan pertumbuhan janin dan gangguan perkembangan intrauterin. Wanita yang menggunakan ubat semasa mengandung harus memantau keadaan bayi yang baru lahir (ia mungkin mengalami hipoglikemia dengan bradikardia, terutamanya semasa 3 hari pertama selepas kelahiran).

Semasa penyusuan, ubat ini boleh digunakan hanya dengan syarat penyusuan susu ibu dihentikan semasa terapi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran hipersensitiviti kepada nebivolol;
• keadaan kemurungan;
• patologi melenyapkan teruk di kawasan vaskular periferi (klaudikasi sekejap atau penyakit Raynaud);
• sejarah bronkospasme atau asma bronkial;
• kejutan kardiogenik;
• myasthenia;
• gangguan teruk dalam fungsi hati;
• asidosis metabolik;
• pheochromocytoma;
• bradikardia (denyut jantung di bawah 60 denyutan/minit);
• Blok AV darjah ke-2 atau ke-3 (jika tiada perentak jantung);
• SSSU (juga blok sinoatrial);
• penurunan tekanan darah yang ketara (tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg);
• CHF dalam fasa dekompensasi atau kegagalan jantung akut.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Kesan sampingan Nebivolol

Mengambil ubat boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan:

• pada orang yang mempunyai CHF: paling kerap bradikardia dengan pening muncul, serta bengkak kaki, keruntuhan ortostatik, blok tahap pertama dan potensi gejala penyakit;
• lesi yang menjejaskan organ pembiakan: mati pucuk kadang-kadang berkembang;
• gangguan dalam epidermis: kadangkala gatal-gatal dan ruam eritematous berlaku. Tanda-tanda intoleransi muncul secara sporadis dan manifestasi psoriasis diperkuatkan;
• gangguan yang berkaitan dengan saluran gastrousus: sembelit, loya atau cirit-birit sering diperhatikan. Sindrom dyspeptik kadangkala mungkin berlaku;
• masalah dengan fungsi organ pernafasan: dyspnea sering muncul; kadang-kadang kekejangan bronkial berkembang;
• lesi dalam sistem kardiovaskular: kadangkala klaudikasio terputus-putus dipotensikan, kardialgia, bradikardia, gangguan irama jantung, dan kegagalan jantung berkembang. Di samping itu, nilai tekanan darah menurun atau aktiviti pengaliran/sekatan AV menjadi perlahan;
• masalah dengan fungsi visual: gangguan visual mungkin diperhatikan;
• gangguan sistem saraf pusat atau sistem saraf periferi: rasa mengantuk atau keletihan, mimpi buruk, paresthesia, sakit kepala, insomnia dan pening mungkin muncul, serta perkembangan kemurungan dan kelemahan tumpuan.

[ 23 ]

Berlebihan

Keracunan dengan ubat boleh mencetuskan berlakunya manifestasi seperti kekejangan bronkial, kegagalan jantung akut, bradikardia dan penurunan tekanan darah.

Untuk menghapuskan gangguan, perut pesakit dibasuh dan karbon diaktifkan dengan julap diberikan. Sekiranya terdapat keperluan sedemikian, terapi intensif dijalankan dalam suasana hospital.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan ubat lain

Apabila Nebivolol digunakan dalam kombinasi dengan insulin atau ubat antidiabetik, gejala hipoglikemia (takikardia) mungkin bertopeng.

Gabungan ubat dengan SSRI boleh membawa kepada peningkatan tahap plasma nebivolol, serta kelembapan dalam proses metabolik, yang meningkatkan kemungkinan bradikardia.

Gabungan dengan cimetidine meningkatkan tahap plasma ubat.

Penggunaan bersama derivatif fenotiazin, trisiklik dan barbiturat mempotensikan sifat hipotensi dadah.

Penggunaan serentak dengan anestetik meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah dan menghalang proses takikardia refleks.

Gabungan dengan sympathomimetics menindas aktiviti perubatan dadah.

Gabungan dengan ubat yang menyekat saluran Ca yang perlahan, ubat antihipertensi atau nitrogliserin membawa kepada penurunan tekanan darah yang ketara.

Menggunakan ubat bersama-sama dengan verapamil boleh menyebabkan serangan jantung.

Pemberian serentak dengan ubat antiarrhythmic kelas 1 boleh meningkatkan kesan inotropik negatif dan juga menyekat proses pengaliran AV.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Syarat penyimpanan

Nebivolol hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Jangka hayat

Nebivolol boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ejen terapeutik tidak digunakan dalam pediatrik (di bawah umur 18 tahun).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogi

Analog dadah adalah Binelol, Nebilet dan Nebivator dengan Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Ulasan

Nebivolol mendapat ulasan yang sangat baik daripada kebanyakan orang mengenai keberkesanan terapeutiknya (ramai yang mengatakan bahawa ia sangat tinggi). Walau bagaimanapun, terdapat juga sejumlah besar tanda-tanda negatif yang muncul agak kerap.