Olimestra

Olimestra adalah penyekat reseptor angiotensin II.

Petunjuk Olimestra

Ia digunakan untuk tekanan darah tinggi jenis penting.

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam tablet 10 atau 20 mg. Terdapat 14 tablet sedemikian di dalam sel lepuh. Terdapat 2 atau 4 plat lepuh dalam satu pek. Ia juga boleh dihasilkan dengan 15 tablet di dalam lepuh, 2 atau 4 pek lepuh dalam pek.

Ia juga dihasilkan dalam tablet 40 mg, dalam jumlah 7 keping di dalam plat lepuh. Pakej itu mengandungi 4 atau 8 lepuh sedemikian. Mereka juga menghasilkan 10 tablet di dalam sel lepuh, 3 atau 6 lepuh sedemikian di dalam pek.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodinamik

Olmesartan medoxomil ialah antagonis angiotensin 2 (bentuk AT1) selektif oral yang kuat dan aktif. Ada kemungkinan komponen ini menghalang semua tindakan angiotensin 2 pengantara reseptor AT1, tanpa mengira sumber atau laluan pengikatan angiotensin 2. Antagonisme selektif laluan AT1 angiotensin 2 mengakibatkan peningkatan dalam plasma renin dan angiotensin 1 dan 2 paras, dan penurunan kecil dalam paras aldosteron plasma.

Angiotensin 2 adalah hormon vasoaktif utama sistem renin-angiotensin. Ia adalah peserta penting dalam proses patofisiologi yang berlaku pada tahap tekanan darah tinggi, yang disebabkan oleh tindakan reseptor AT1.

Dengan peningkatan tekanan darah, ubat menggalakkan pengurangan jangka panjang nilai-nilai ini (keberkesanan bergantung pada saiz dos ubat). Tiada maklumat mengenai penurunan patologi dalam tekanan darah selepas mengambil dos pertama ubat. Juga tiada data mengenai perkembangan takifilaksis selepas terapi berpanjangan atau sindrom penarikan akibat penarikan dadah.

Satu dos ubat setiap hari memberikan pengurangan yang lembut dan berkesan dalam bacaan tekanan darah yang berlangsung selama 24 jam. Satu dos menunjukkan pengurangan tekanan darah yang serupa dengan yang berlaku apabila mengambil jumlah dos harian dalam 2 dos.

Selepas terapi yang berpanjangan, paras tekanan darah menurun secara maksimum selepas 8 minggu dari permulaan rawatan, tetapi bahagian utama kesan hipotensi diperhatikan selepas 2 minggu kursus. Apabila digunakan dalam kombinasi dengan hydrochlorothiazide, penurunan tambahan dalam nilai tekanan darah dicatatkan, dan penggunaan gabungan diterima tanpa komplikasi.

Farmakokinetik

Penyerapan dan pengedaran.

Olimestra adalah prodrug yang cepat ditukar menjadi produk pecahan aktif perubatan olmesartan. Ini berlaku dengan penyertaan esterase yang terletak dalam darah portal dan mukosa usus semasa penyerapan ubat dari saluran gastrousus.

Tiada bahan aktif yang utuh atau rantai sampingan kategori medoxomil yang tidak berubah dikesan dalam plasma atau produk perkumuhan. Purata bioavailabiliti mutlak metabolit olmesartan daripada tablet ialah 25.6%.

Nilai puncak purata bahan aktif dalam plasma diperhatikan selepas 2 jam pentadbiran dadah. Nilai plasma meningkat hampir secara linear dengan peningkatan dalam dos oral tunggal sehingga 80 mg.

Makanan hampir tidak mempunyai kesan ke atas bioavailabiliti metabolit, yang membolehkan ubat itu diambil tanpa mengira pengambilan makanan.

Sintesis protein komponen aktif di dalam plasma adalah 99.7%, tetapi potensi perubahan ketara dalam tahap pengikatan protein untuk terapi semasa interaksi ubat dengan ubat lain yang mempunyai kadar sintesis tinggi dengan protein kekal rendah (ini boleh disahkan dengan ketiadaan interaksi ubat Olimestra yang ketara dengan warfarin, serta medoxomil). Sintesis olmesartan dengan sel darah agak lemah. Nilai purata jumlah pengedaran dengan suntikan intravena juga agak rendah - dalam 16-29 liter.

Proses metabolik dan perkumuhan.

Jumlah kadar pelepasan plasma ialah 1.3 l/j (19%). Ini agak perlahan berbanding dengan nilai aliran darah hepatik (kira-kira 90 l/j).

Apabila satu dos bahan aktif berlabel 14C diberikan, 10-16% daripada komponen radioaktif yang ditadbir dikumuhkan dalam air kencing (sebahagian besarnya dalam masa 24 jam selepas pentadbiran), dan baki bahagian unsur radioaktif yang dipulihkan dikumuhkan dalam najis.

Memandangkan ketersediaan sistemik pecahan 25.6%, dapat disimpulkan bahawa selepas penyerapan, olmesartan dikumuhkan melalui buah pinggang (kira-kira 40%) dan melalui hati melalui saluran hempedu (kira-kira 60%). Semua pecahan radioaktif yang dipulihkan ialah unsur olmesartan. Tiada produk pereputan yang ketara ditemui di dalam badan. Peredaran semula bahan dalam usus dan hati adalah minimum.

Separuh hayat terminal olmesartan adalah dalam masa 10-15 jam dengan penggunaan berulang. Nilai stabil dicapai selepas beberapa dos pertama, pengumpulan selepas 2 minggu penggunaan tidak diperhatikan. Pembersihan buah pinggang adalah lebih kurang 0.5-0.7 l/jam dan tidak bergantung pada saiz dos.

Dos dan pentadbiran

Dos awal ialah 10 mg, diambil sekali sehari. Orang yang tidak mengalami pengurangan tekanan darah yang mencukupi selepas mengambil dos ini dibenarkan untuk meningkatkannya kepada dos optimum - dos tunggal 20 mg sehari. Sekiranya terdapat keperluan untuk pengurangan tambahan dalam tekanan darah, dos boleh ditingkatkan kepada 40 mg sehari (ini adalah dos maksimum yang dibenarkan setiap hari) atau menambah rawatan dengan hydrochlorothiazide.

Ubat ini menunjukkan kesan hipotensi maksimumnya 8 minggu selepas permulaan rawatan, tetapi penurunan ketara dalam nilai tekanan darah diperhatikan selepas 2 minggu terapi. Fakta ini mesti diambil kira apabila menyesuaikan rejimen dos untuk mana-mana pesakit.

Untuk mematuhi rejimen terapeutik, ubat harus diambil pada kira-kira masa yang sama setiap hari. Pengambilan tidak bergantung pada pengambilan makanan, jadi tablet boleh diambil, sebagai contoh, dengan sarapan pagi.

Dalam kes disfungsi buah pinggang.

Orang yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana (dengan nilai CC dalam 20-60 ml/minit) boleh mengambil tidak lebih daripada 20 mg sekali sehari, kerana maklumat mengenai penggunaan dos yang lebih tinggi dalam kategori pesakit ini adalah terhad.

Orang yang mempunyai bentuk gangguan yang teruk (paras pelepasan kreatinin <20 ml/minit) tidak boleh diberi Olimestra, kerana terdapat terlalu sedikit maklumat tentang penggunaan ubat ini untuk kategori pesakit ini.

Dalam kes disfungsi hati.

Orang yang mempunyai tahap gangguan ringan tidak perlu menukar dos. Dalam kes bentuk gangguan sederhana, pada mulanya perlu mengambil satu dos 10 mg ubat setiap hari, dan dos harian maksimum ialah 20 mg. Di samping itu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti nilai tekanan darah dan fungsi buah pinggang pada orang yang mengalami disfungsi hati yang juga mengambil ubat diuretik atau ubat antihipertensi yang lain.

Tidak ada pengalaman menggunakan ubat pada orang yang mengalami tahap gangguan fungsi hati yang teruk, itulah sebabnya ia tidak disyorkan untuk menetapkannya kepada orang dalam kategori ini.

[ 3 ]

Gunakan Olimestra semasa kehamilan

Olimestra tidak boleh diresepkan kepada wanita hamil atau wanita yang merancang kehamilan. Sekiranya kehamilan dikesan dalam tempoh penggunaan ubat ini, ia perlu dihentikan serta-merta dan kemudian diganti dengan ubat lain yang dibenarkan untuk diambil oleh wanita hamil.

Kanak-kanak yang ibunya menggunakan dadah dari kategori ubat ini harus diperiksa dengan teliti untuk penurunan tekanan darah. Adalah disyorkan untuk melakukan ultrasound tengkorak janin, serta fungsi buah pinggangnya.

Oleh kerana tiada maklumat mengenai penggunaan ubat dalam wanita yang menyusu, ia tidak boleh ditetapkan semasa penyusuan. Adalah disyorkan untuk menggunakan ubat alternatif yang keselamatannya untuk digunakan dalam ibu yang menyusu telah ditetapkan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran hipersensitiviti kepada komponen aktif ubat atau unsur lain ubat;
• halangan di kawasan pundi hempedu;
• tugasan kepada kanak-kanak.

Kesan sampingan Olimestra

Penggunaan dadah kadang-kadang boleh menyebabkan kesan sampingan tertentu:

• kerosakan kepada aliran darah dan limfa sistemik: perkembangan trombositopenia;
• gangguan pencernaan dan metabolik: perkembangan hiperkalemia;
• manifestasi sistem saraf: berlakunya sakit kepala atau pening;
• disfungsi pernafasan: penampilan batuk;
• gejala dari saluran gastrousus: rupa loya, sakit perut atau muntah;
• kerosakan pada lapisan subkutan dan permukaan kulit: ruam atau gatal-gatal, serta tanda-tanda alahan - urtikaria, bengkak muka, dermatitis alahan dan edema Quincke;
• gangguan fungsi tulang dan otot: perkembangan myalgia atau kemunculan kekejangan otot;
• disfungsi sistem kencing dan buah pinggang: disfungsi buah pinggang dan kegagalan buah pinggang pada peringkat akut;
• gangguan sistemik: penampilan rasa keletihan, kelesuan, ketidakselesaan, perkembangan keadaan lesu atau asthenia;
• Keputusan ujian makmal: paras urea dan kreatinin darah meningkat, serta paras enzim hati.

Berlebihan

Terdapat maklumat terhad mengenai keracunan dadah. Selalunya, dos berlebihan mengakibatkan penurunan tekanan darah yang kuat. Dalam kes ini, keadaan pesakit perlu dipantau dengan teliti, dengan prosedur rawatan sokongan dan simptomatik.

Tiada maklumat mengenai penyingkiran dadah melalui dialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan ubat lain ke atas dadah.

Diuretik penjimat kalium dan suplemen kalium.

Dengan mengambil kira pengalaman menggunakan ubat lain yang mempunyai kesan pada RAS, apabila digabungkan dengan suplemen kalium, diuretik penjimat kalium, pengganti garam yang mengandungi kalium, serta ubat lain yang boleh meningkatkan nilai kalium serum (termasuk heparin), peningkatan tahap kalium dalam serum darah adalah mungkin. Atas sebab ini, menggabungkan ubat-ubatan ini adalah dilarang.

Ubat antihipertensi lain.

Kesan antihipertensi Olimestra boleh diperkuatkan sekiranya penggunaan gabungan dengan ubat antihipertensi yang lain.

Ubat NSAID.

NSAID (termasuk aspirin pada dos >3 g/hari, dan juga perencat COX-2) bersama antagonis angiotensin 2 boleh memberi kesan sinergistik (disebabkan oleh kelemahan penapisan glomerular). Apabila mengambil ubat dari kategori antagonis angiotensin 2 dalam kombinasi dengan NSAID, terdapat risiko mengalami kegagalan buah pinggang akut. Ia adalah perlu untuk sentiasa memantau fungsi buah pinggang pada peringkat awal terapi, dan sebagai tambahan kepada ini, sentiasa memantau bahawa tubuh pesakit menerima jumlah cecair yang diperlukan.

Di samping itu, penggunaan gabungan dengan NSAID boleh mengurangkan kesan hipotensi antagonis angiotensin 2, yang membawa kepada kehilangan separa keberkesanan.

Cara lain.

Apabila digunakan bersama dengan antasid (aluminium/magnesium hidroksida), terdapat penurunan sederhana dalam bioavailabiliti bahan olmesartan.

Kesan ubat pada ubat lain.

Bahan litium.

Peningkatan yang boleh diterbalikkan dalam paras litium serum dan peningkatan ketoksikan telah diperhatikan dengan penggunaan gabungan ubat dengan perencat ACE. Atas sebab ini, menggabungkan Olimestra dengan litium adalah dilarang. Sekiranya kombinasi sedemikian diperlukan, paras litium plasma harus dipantau dengan sangat teliti semasa terapi.

[ 4 ]

Syarat penyimpanan

Olimestra disimpan di bawah keadaan standard untuk bahan perubatan, di luar jangkauan kanak-kanak kecil.

Arahan khas

Ulasan

Olimestra dianggap sebagai ubat dengan kesan hipotensi yang sangat baik - kebanyakan ulasan mencatatkan keberkesanan ubat yang tinggi.

Tetapi pada masa yang sama, ramai pesakit sering mengadu tentang perkembangan kesan sampingan - sakit dada atau rasa lemah yang berterusan. Oleh itu, jika gejala sedemikian berkembang, anda mesti segera berjumpa doktor anda.

[ 5 ], [ 6 ]

Jangka hayat

Olimestra boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.