Orzol

Orzol adalah ubat antibakteria, terbitan imidazole. Mengandungi bahan aktif ornidazole.

Prinsip tindakan ornidazole adalah berdasarkan pemusnahan struktur DNA bakteria yang sensitif terhadap dadah. Aktiviti berkembang berkaitan dengan trikomonad faraj, amoeba disentri, lamblia usus, dan sebagai tambahan kepada ini, anaerob individu (termasuk fusobacteria, bacteroids, clostridia dan strain sensitif eubacteria) dan cocci anaerobik (peptostreptococci dan peptococci).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Orzola

Ia digunakan secara parenteral dalam jangkitan yang teruk dan akut atau apabila mustahil untuk mengambil ubat secara lisan – dalam kes keadaan dan patologi berikut:

• jangkitan anaerobik am yang berkaitan dengan mikroflora yang sensitif kepada ubat-ubatan: peritonitis dan septikemia dengan meningitis, serta endometritis, pengguguran septik, jangkitan luka selepas pembedahan dan sepsis yang berlaku selepas bersalin;
• pencegahan jangkitan yang berkaitan dengan anaerob: dalam kes prosedur ginekologi atau operasi lain (terutamanya di kawasan rektum dan kolon);
• disentri genesis amoebik, berlaku dalam bentuk yang teruk, serta sebarang jenis amebiasis luar usus;
• abses hati dan giardiasis.

[ 4 ]

Borang pelepasan

Bahan ubat dikeluarkan dalam bentuk cecair infusi, di dalam botol 0.1 l.

Farmakodinamik

Kesan perubatan ornidazole - agen DNA-tropik, yang mempunyai kesan selektif terhadap bakteria, yang sistem enzimnya boleh memulihkan kategori nitro dan merangsang interaksi protein (dari kategori feridoxin) dan sebatian nitro. Dadah, setelah masuk ke dalam sel bakteria, mula memulihkan aktiviti kumpulan nitro di bawah pengaruh nitroreductases mikrob dan nitroimidazole yang dipulihkan sebelum ini.

Komponen pemulihan membentuk ikatan dengan DNA, yang membawa kepada degradasinya, dan pada masa yang sama memusnahkan transkripsi dan replikasi DNA. Di samping itu, unsur metabolik ubat mempunyai kesan sitotoksik dan memusnahkan proses pernafasan selular.

Ubat itu menembusi ke dalam sel bakteria tanpa komplikasi, disintesis dengan DNA mereka dan memusnahkan replikasi.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Ubat ini melintasi plasenta dan BBB, menembusi ke dalam cecair serebrospinal, cecair peritoneal dan pleura, air liur, tisu tulang, hempedu dengan keputihan dan hati, dan juga dikumuhkan dengan susu ibu. Sintesis protein bahan di dalam plasma adalah kurang daripada 20%.

Selepas pentadbiran intravena dos 15 mg/kg dan penggunaan seterusnya dos 7.5 mg/kg pada selang 6 jam, tahap keseimbangan ubat ialah 18-26 mcg/ml. Kira-kira 30-60% ubat tertakluk kepada proses metabolik dalam badan (proses glukuronidasi, hidroksilasi, dan pengoksidaan).

Perkumuhan dadah terutamanya direalisasikan melalui buah pinggang (60-80%), dengan kira-kira 20% dalam keadaan tidak berubah. 6-15% dikumuhkan melalui usus.

Dos dan pentadbiran

Ubat mesti diberikan selama 15-30 minit.

Dalam kes jangkitan anaerobik untuk remaja berumur lebih 12 tahun dan dewasa, perlu terlebih dahulu menetapkan pentadbiran 0.5 g ubat dengan rehat 12 jam atau 1 g dengan selang 24 jam, selama 5-10 hari (bahagian berperingkat). Selepas penstabilan keadaan pesakit, adalah perlu untuk memindahkannya untuk mengambil ornidazole secara lisan (contohnya, 1 tablet 0.5 g dengan selang 12 jam).

Bagi mereka yang berumur di bawah 12 tahun dengan berat melebihi 6 kg, dos harian dipilih berdasarkan 20 mg/kg dan dibahagikan kepada 2 suntikan. Ubat harus diberikan selama 5-10 hari.

Untuk mengelakkan perkembangan jangkitan anaerobik (remaja dari umur 12 tahun dan dewasa), gunakan dos 0.5-1 g 60 minit sebelum permulaan operasi.

Untuk mengelakkan perkembangan jangkitan campuran, ubat ini digunakan dalam kombinasi dengan penisilin, aminoglikosida atau cephalosporins. Dalam kes ini, ubat-ubatan diberikan secara berasingan.

Dalam kes disentri asal amoebik dengan bentuk perkembangan yang teruk, serta dalam kes mana-mana jenis amoebiasis luar usus, orang yang berumur lebih dari 12 tahun diberi 1 suntikan bersamaan dengan 0.5-1 g, dan kemudian 0.5 g dengan rehat 12 jam, selama 3-6 hari.

Bagi orang di bawah umur 12 tahun, dos dipilih daripada nisbah 20-30 mg/kg; dos mesti dibahagikan kepada 2 suntikan.

Pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang, adalah perlu untuk memanjangkan selang antara pentadbiran ubat atau mengurangkan dos 1 kali dan harian.

[ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Orzola semasa kehamilan

Orzol tidak boleh ditetapkan pada trimester pertama. Pada trimester ke-2 dan ke-3, ia digunakan hanya jika terdapat tanda-tanda yang ketat. Ujian haiwan tidak menunjukkan sebarang kesan toksik atau teratogenik pada janin.

Sekiranya terdapat keperluan untuk menggunakan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu dihentikan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk kepada komponen ubat atau derivatif nitroimidazole lain;
• epilepsi atau disfungsi CNS;
• pelbagai sklerosis;
• ketagihan alkohol yang bersifat kronik;
• gangguan peredaran darah, penyakit darah atau keabnormalan hematologi lain.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kesan sampingan Orzola

Keamatan kesan sampingan ornidazole bergantung pada saiz dos. Antara manifestasi:

• lesi darah dan limfa: gejala kesan pada sumsum tulang atau neutropenia;
• gangguan imun: tanda-tanda intoleransi;
• luka pada epidermis dan lapisan subkutan: urtikaria, ruam epidermis dan gatal-gatal;
• disfungsi sistem saraf: gegaran, pening, sawan, ketegaran otot, mengantuk, gangguan koordinasi, sakit kepala, gejala polineuropati bercampur atau deria dan kehilangan kesedaran sementara;
• masalah dengan saluran gastrousus: muntah, gangguan rasa, rasa logam dan loya;
• kerosakan hati dan saluran hempedu: perubahan dalam ujian fungsi hati;
• Gangguan sistemik dan perubahan di tapak suntikan: keletihan, demam, sesak nafas dan perubahan di tapak suntikan, termasuk kemerahan, terbakar, sakit dan trombosis.

Berlebihan

Keracunan dengan Orzol boleh menyebabkan pening, kehilangan kesedaran, sawan, sakit kepala, gegaran, gangguan dyspeptik atau potensiasi simptom kesan sampingan yang lain.

Tiada penawar. Prosedur simptomatik dilakukan. Dalam kes sawan, diazepam diberikan.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ornidazole berbeza daripada derivatif nitroimidazole lain kerana ia tidak melambatkan tindakan aldehid dehidrogenase, yang membolehkan ia digabungkan dengan minuman beralkohol.

Ubat ini boleh meningkatkan kesan antikoagulan kumarin yang diambil secara lisan (warfarin), itulah sebabnya dos mereka perlu diselaraskan.

Orzol memanjangkan kesan relaxant otot vecuronium bromide.

Gabungan dengan phenobarbital dan induk enzim lain mengurangkan tempoh peredaran intraserum ornidazole, manakala gabungan dengan bahan yang melambatkan tindakan enzim (contohnya, dengan cimetidine), sebaliknya, meningkatkannya.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Syarat penyimpanan

Orzol mesti disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Orzol boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh penjualan bahan ubatan.

[ 20 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh digunakan pada bayi dengan berat kurang daripada 6 kg.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analog dadah adalah Dazolik, Ornigil, Ornisol dengan Intezol, Metronidazole dan Meradazole dengan Ornigil, dan sebagai tambahan kepada Metrogil, Fazizhin dengan Meratin dan Ornidazole. Di samping itu, senarai itu termasuk Metressa, Tinidazole, Efloran dengan Metridom, Tagera, Trichopol dengan Protozal dan Trikaside.

[ 26 ]