Rantak

Rantak digunakan dalam rawatan GERD dan patologi ulser. Ia adalah antagonis reseptor H2.

Petunjuk Rantaka

Ubat ini ditunjukkan dalam kes berikut:

• dalam pencegahan pendarahan akibat "ulser tekanan";
• sebagai langkah pencegahan untuk menghapuskan pendarahan berulang pada orang yang mempunyai penyakit ulseratif duodenum atau perut;
• untuk mengelakkan aspirasi kandungan gastrik berasid (semasa anestesia am; dalam pneumonitis asid-aspirasi).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Produk dikeluarkan sebagai penyelesaian suntikan dalam 2 ml ampul. Setiap lepuh mengandungi 10 ampul dengan larutan. Satu lepuh dalam pakej berasingan.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif ubat adalah ranitidine. Ia menyekat reseptor H2 sel parietal di dalam mukosa gastrik. Kesan ranitidine berlaku melalui perencatan kompetitif terbalik aktiviti histamin berbanding reseptor H2 dalam membran sel parietal di dalam mukosa gastrik.

Bahan ini mengurangkan jumlah asid hidroklorik yang dirembes (dirangsang dan tidak dirangsang), proses rembesan yang diprovokasi oleh beban makanan, kesan menjengkelkan pada baroreseptor, dan sebagai tambahan, pengaruh hormon dengan perangsang biogenik (seperti gastrin dengan pentagastrin dan histamin).

Ranitidine mengurangkan jumlah jus gastrik yang dirembeskan, serta tahap asid hidroklorik yang terkandung di dalamnya. Di samping itu, ia meningkatkan pH kandungan gastrik, yang mengurangkan aktiviti pepsin. Ubat ini juga melambatkan tindakan enzim microsomal. Tempoh kesan ubat dengan penggunaan sekali tidak lebih daripada 12 jam.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran ubat dalam dos 2 ml (50 mg), paras plasma puncak (565 nm/ml) dicapai selepas 15-30 minit.

Tahap pengikatan protein plasma tidak lebih daripada 15%. Metabolisme berlaku di hati (sebahagian kecil bahan), mengakibatkan pembentukan komponen desmethylranitidine, serta ranitidine S-oksida. "laluan pertama" di dalam hati juga diperhatikan. Keadaan hati mempunyai sedikit kesan pada tahap dan kelajuan proses penyingkiran.

Separuh hayat adalah kira-kira 2-3 jam, dan dengan kadar CC 20-30 ml/minit - kira-kira 8-9 jam. Selepas pentadbiran intravena, 93% ubat dikumuhkan dalam air kencing, dan selebihnya - dalam najis. Pada masa yang sama, kira-kira 70% ubat dikumuhkan tidak berubah.

Ranitidine lemah menembusi BBB, tetapi mampu melalui plasenta. Komponen aktif ubat juga boleh menembusi susu ibu (dan tahap kepekatannya dalam susu ibu yang menyusu adalah lebih tinggi daripada penunjuk plasma yang serupa).

Dos dan pentadbiran

Untuk mengelakkan pendarahan, perlu melakukan suntikan intramuskular atau intravena setiap 6-8 jam (2 ml (50 mg)). Cecair yang terkandung dalam ampul (isipadu 50 mg) mesti dicairkan dengan larutan natrium klorida (0.9%) atau glukosa (5%) sehingga jumlah isipadu 20 ml diperolehi. Penyelesaian ini diberikan kepada pesakit selama 5 minit.

Infus intravena hendaklah diberikan dengan titisan selama 2 jam (kadar 25 mg/jam). Jika perlu, prosedur diulang selepas 6-8 jam.

Untuk pencegahan pendarahan pada orang dengan patologi ulseratif duodenum atau perut, disyorkan untuk menggunakan kaedah suntikan intravena dengan dos awal 50 mg dan infusi berikutnya pada kadar 0.125-0.25 mg / kg / jam.

Untuk mengelakkan proses aspirasi jus berasid di dalam perut semasa pengenalan anestesia am (pneumonitis asid-aspirasi). Ubat ini perlahan-lahan diberikan secara intravena atau intramuskular dalam dos 50 mg sebelum prosedur anestesia am (45-60 minit).

Dalam kes kegagalan buah pinggang dan CC <50 ml/minit, dos tunggal ubat yang disyorkan ialah 25 mg.

Gunakan Rantaka semasa kehamilan

Ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Sekiranya penggunaan penyelesaian semasa penyusuan diperlukan, penyusuan susu ibu harus dihentikan untuk tempoh penggunaan dadah.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• hipersensitiviti kepada ranitidine atau komponen lain ubat;
• patologi gastrik malignan;
• sejarah sirosis hati (terhadap latar belakang ensefalopati hepatik);
• bentuk kegagalan buah pinggang yang teruk.

Kesan sampingan Rantaka

Pengenalan penyelesaian ubat boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan berikut:

• Gangguan mental dan organ sistem saraf: pening atau sakit kepala, mengantuk atau gelisah, dan keletihan yang teruk. Kadangkala, tinnitus, pergerakan tidak disengajakan, kerengsaan, atau kekeliruan (boleh diterbalikkan) mungkin berlaku. Warga emas kadangkala mengalami masalah penglihatan (penglihatan kabur) akibat gangguan penginapan. Orang tua dan sakit tenat mengalami gangguan mental yang boleh dirawat (rasa keliru, kegelisahan, kebimbangan, dan kekeliruan, serta kemurungan dan halusinasi);
• organ sistem kardiovaskular: perkembangan extrasystole atau takikardia, serta penurunan tekanan darah; aritmia, bradikardia, serta vaskulitis, asystole (penggunaan ubat parenteral) dan sekatan diperhatikan secara sporadis;
• hati dan sistem hepatobiliari: muntah, sembelit, cirit-birit, loya, kembung perut, serta mulut kering, hilang selera makan, sakit perut, dan disfungsi hati sementara yang boleh dirawat. Di samping itu, perubahan sementara yang boleh diterbalikkan dalam bacaan beberapa ujian makmal (paras bilirubin, alkali fosfatase, transaminase, dan GGT) diperhatikan. Hepatitis (kolestatik, hepatoselular, atau bercampur) dengan atau tanpa jaundis (selalunya boleh dirawat) dan pankreatitis akut telah berkembang secara sporadis;
• organ sistem endokrin: ketidakselesaan atau bengkak pada kelenjar susu pada lelaki, perkembangan ginekomastia, hiperprolaktinemia, serta galactorrhea dan amenorea. Di samping itu, perkembangan mati pucuk dan melemahkan libido;
• organ sistem hematopoietik: trombositopenia yang boleh disembuhkan, serta neutro- dan leukopenia. Pansitopenia, agranulositosis, aplasia/hipoplasia sumsum tulang, dan juga bentuk immunohemolytic anemia berkembang sekali-sekala;
• sistem kencing: disfungsi buah pinggang, serta nefritis tubulointerstitial akut;
• manifestasi alahan: penampilan gatal-gatal, ruam, perkembangan anafilaksis, edema Quincke, urtikaria, MEE, serta kekejangan bronkial;
• Lain-lain: perkembangan myalgia atau arthralgia, serta hiperkreatinemia, serta keadaan demam, alopecia, porfiria akut dan kekejangan penginapan.

Berlebihan

Manifestasi berlebihan: perkembangan bradikardia, aritmia ventrikel, dan kemunculan sawan.

Ia adalah perlu untuk menghapuskan gejala gangguan: dalam kes sawan, tadbir diazepam secara intravena; dalam kes aritmia ventrikel atau bradikardia, gunakan lidocaine atau atropin. Hemodialisis juga akan berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Ranitidine meningkatkan tahap plasma metoprolol (sebanyak 50%), dan separuh hayatnya meningkat dari 4.4 hingga 6.5 jam.

Dos ubat ranitidine tidak menjejaskan fungsi sistem enzim hemoprotein P450, dan tidak meningkatkan kesan ubat-ubatan yang dimetabolismekan oleh sistem ini (seperti lidocaine dengan propranolol, diazepam dengan theophylline dan phenytoin, dll.).

Ubat ini mampu mengubah tahap pH gastrik, dengan itu menjejaskan bioavailabiliti ubat individu. Akibatnya, penyerapan mereka boleh meningkat (midazolam dengan triazolam dan glipizide) atau, sebaliknya, berkurangan (itraconazole dengan ketoconazole, serta gefitinib dengan atazanavir).

Ranitidine mampu melambatkan metabolisme hepatik ubat-ubatan seperti aminophenazone, phenytoin dan phenazone, serta propranolol, theophylline dengan glipizide, hexobarbital dengan metronidazole dan lidocaine, diazepam dengan buformin, aminophylline, serta antagonis kalsium dan antikoagulan tidak langsung.

Dadah yang menyekat fungsi sumsum tulang meningkatkan kemungkinan neutropenia apabila digabungkan dengan ranitidine.

Gabungan ranitidine dengan sucralfate dan ubat antacid dalam dos yang tinggi boleh mengganggu penyerapan ranitidine, oleh itu adalah perlu untuk mengekalkan selang sekurang-kurangnya 2 jam antara penggunaan ubat-ubatan ini.

Rantac dalam dos yang tinggi mampu menghalang perkumuhan procainamide dan N-acetylprocainamide, mengakibatkan peningkatan dalam tahap plasma komponen ini.

[ 4 ], [ 5 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Ia dilarang untuk membekukan penyelesaian. Suhu penyimpanan tidak melebihi 30°C.

Jangka hayat

Rantak dibenarkan digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.