Recofol

Recofol adalah anestetik bertindak pantas untuk pentadbiran intravena.

Petunjuk Recofol

Ia digunakan untuk prosedur berikut:

• induksi anestesia pesakit diikuti dengan penyelenggaraan anestesia sistemik;
• kesan sedatif pada pesakit yang berkaitan dengan pernafasan buatan pada peringkat rawatan rapi;
• kesan sedatif semasa prosedur diagnostik atau pembedahan di bawah anestesia tempatan atau serantau.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam ampul dengan kapasiti 20 ml. Terdapat 5 ampul sedemikian di dalam pek. Ia juga boleh dijual dalam botol 50 ml, 1 botol di dalam bungkusan.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan tidak spesifik pada tahap dinding lipid di dalam sistem saraf pusat. Ia tidak membawa kepada perkembangan kesan rangsangan awal.

Apabila keluar dari anestesia, sakit kepala dan muntah selepas operasi dengan loya sering tidak diperhatikan.

Farmakokinetik

Propofol 97% disintesis dengan protein intraplasma.

Didapati bahawa semasa infusi dadah, separuh hayat semasa penyingkiran adalah 277-403 minit. Sifat farmakokinetik propofol semasa suntikan bolus berkembang dalam 3 peringkat: peringkat proses pengedaran pesat (separuh hayat ialah 1.8-8.3 minit), peringkat penyingkiran β (separuh hayat ialah 0.5-1 jam), dan peringkat penyingkiran γ (separuh hayat adalah dalam 200-300 minit). Semasa peringkat penghapusan γ, paras ubat dalam darah menurun secara perlahan, yang dikaitkan dengan proses pengagihan semula yang perlahan dari lapisan dalam (kemungkinan besar, tisu lemak). Peringkat ini tidak menjejaskan proses pemulihan daripada anestesia.

Metabolisme propofol berlaku di hati melalui proses konjugasi. Nilai kelegaan adalah lebih kurang 2 l/min. Terdapat juga mekanisme yang tidak melibatkan proses metabolik.

Produk metabolik yang tidak aktif dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 88%).

Dengan rejimen penyelenggaraan anestesia standard, tiada pengumpulan propofol yang ketara diperhatikan (semasa operasi berlangsung sekurang-kurangnya 5 jam).

[ 1 ]

Dos dan pentadbiran

Dos ubat dipilih untuk setiap orang secara individu (ini perlu dilakukan oleh pakar anestesi yang berpengalaman), dengan mengambil kira keadaan klinikal dan berat pesakit, serta kepekaannya terhadap propofol.

Terdapat pengalaman menggunakan emulsi 20 mg/ml untuk mendapatkan kesan sedatif semasa prosedur diagnostik atau pembedahan (dalam kombinasi dengan anestesia epidural dan tulang belakang).

Untuk induksi anestesia, dos ubat dititrasi secara individu, dengan 20-40 mg bahan pada selang 10 saat, dengan mengambil kira tindak balas pesakit. Bagi kebanyakan orang dewasa di bawah umur 55 tahun, dos optimum dianggap sebagai 1.5-2.5 mg/kg.

Orang tua (lebih 55 tahun) dan pesakit dengan gred ASA 3 atau 4 harus diberi dos yang lebih rendah: jumlah dos dikurangkan kepada jumlah minimum yang dibenarkan iaitu 1 mg/kg. Orang-orang ini harus diberi ubat pada kadar yang lebih rendah - kira-kira 20 mg (terkandung dalam 2 ml 10% atau 1 ml emulsi 20%) dengan selang 10 saat. Jumlah dos boleh dikurangkan pada kadar suntikan yang lebih perlahan (dalam 20-50 mg/minit).

Untuk mendorong bius, emulsi 10 mg/ml boleh diberikan melalui infusi bolus atau suntikan kadar rendah. Untuk mengekalkan anestesia am, emulsi 20 mg/ml diberikan melalui infusi berterusan, dan emulsi 10 mg/ml juga boleh diberikan melalui suntikan bolus berulang, memberikan anestesia yang mencukupi.

Semasa infusi berterusan, kadar yang sesuai berbeza dengan ketara di kalangan individu. Untuk mengekalkan anestesia am pada orang dewasa, Recofol digunakan dalam dos 4-12 mg/kg/jam. Bagi orang yang lemah atau warga tua, serta mereka yang mengalami hipovolemia atau gred ASA 3 dan 4, dos dikurangkan kepada 4 mg/kg/jam. Selepas permulaan kesan anestetik (kira-kira selepas 10-20 minit pertama), sedikit peningkatan dalam kadar infusi (sehingga 8-10 mg / kg / jam) dibenarkan pada pesakit individu.

Suntikan bolus berulang dilakukan dalam bahagian 25-50 mg (bersamaan dengan 2.5-5 ml), dengan mengambil kira tindak balas pesakit. Orang tua tidak boleh menggunakan suntikan bolus pada kelajuan tinggi (sama ada tunggal dan berulang), kerana ini boleh menyebabkan kegagalan jantung dan paru-paru.

Untuk menyediakan sedasi pada orang yang menggunakan pengudaraan mekanikal dalam rawatan rapi, ubat ini diberikan melalui infusi berterusan pada kadar yang dipilih mengikut kedalaman sedasi yang diperlukan. Dalam kebanyakan pesakit, tahap yang diperlukan diperhatikan selepas pentadbiran dos yang dikira dalam 0.3-4 mg/kg/jam. Adalah disyorkan untuk menggunakan dos tidak lebih tinggi daripada 4 mg/kg/jam. Tempoh kitaran prosedur infusi berterusan ubat boleh maksimum 7 hari. Sedasi dalam rawatan rapi harus dicapai tanpa menggunakan sistem infusi sasaran terkawal.

Untuk menyediakan sedasi semasa diagnostik atau prosedur pembedahan, dos dipilih secara individu. Sedasi yang mencukupi berkembang selepas penggunaan ubat dalam dos 0.5-1 mg / kg / jam selama 1-5 minit, dan kemudian kesan ini dikekalkan dengan memperkenalkan infusi berterusan pada kadar 1-4.5 mg / kg / jam. Sekiranya kesan sedatif yang lebih kuat diperlukan, dos bolus tambahan sebanyak 10-20 mg propofol dibenarkan. Orang yang mempunyai gred ASA 3 dan 4, serta orang tua, selalunya sesuai untuk dos ubat yang lebih rendah.

Untuk mendorong anestesia pada kanak-kanak, adalah perlu untuk mentitrasi dos secara perlahan, dengan mengambil kira tindak balas pesakit sehingga timbulnya gejala klinikal anestesia. Bahagian dipilih berdasarkan berat atau umur kanak-kanak. Bagi kebanyakan kanak-kanak berumur lebih dari 8 tahun, dos kira-kira 2.5 mg/kg adalah mencukupi untuk mendorong bius. Walau bagaimanapun, untuk kanak-kanak di bawah umur 8 tahun, dos ini mungkin lebih tinggi (dalam 2.5-4 mg/kg). Oleh kerana tiada data klinikal mengenai penggunaan Recofol pada kanak-kanak dari kategori berisiko tinggi (ASA gred 3 atau 4), ia digunakan dalam dos yang lebih rendah.

Emulsi dalam dos 20 mg/ml adalah dilarang untuk digunakan dalam pengenalan anestesia pada kanak-kanak dari 1 bulan hingga 3 tahun, kerana jumlah kecil ubat agak sukar untuk diberikan. Untuk prosedur sedemikian, disyorkan untuk menggunakan emulsi dalam bahagian 10 mg/ml.

Untuk mengekalkan anestesia am, 20 mg/ml emulsi diberikan melalui infusi berterusan, dan sebagai tambahan, dos 10 mg/ml emulsi boleh digunakan untuk prosedur infusi berterusan atau suntikan bolus berulang (untuk menyediakan anestesia yang diperlukan). Recofol untuk mengekalkan anestesia sistemik diberikan melalui infusi berterusan, dos yang dipilih secara individu untuk setiap pesakit; untuk mendapatkan anestesia yang diperlukan, kadar infusi selalunya dalam 9-15 mg/kg/jam. Tiada maklumat mengenai penggunaan ubat pada kanak-kanak dengan gred ASA 3 atau 4.

Bagi kanak-kanak di bawah umur 3 tahun, dos yang lebih tinggi diperlukan. Ia mesti dipilih secara individu, memantau dengan teliti penyediaan anestesia yang diperlukan.

Keputusan ujian penyelenggaraan anestesia sistemik pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun menunjukkan bahawa tempoh pemberian ubat selalunya lebih kurang 20 minit, dan panjang maksimum ialah 75 minit. Ia dilarang untuk mentadbir ubat selama lebih daripada 1 jam (kecuali untuk situasi apabila prosedur yang lebih lama diperlukan - contohnya, dalam kes hiperthermia yang bersifat malignan, yang memerlukan mengelakkan penggunaan anestetik penyedutan).

Penggunaan propofol tanpa mengikut arahan membawa kepada kemunculan kesan sampingan yang serius (termasuk kematian), walaupun tidak mungkin untuk membuktikan bahawa perkembangan mereka dikaitkan dengan penggunaan ubat. Kesan sampingan sering diperhatikan pada kanak-kanak yang mempunyai jangkitan saluran pernafasan dan yang telah ditetapkan dos melebihi yang disyorkan untuk orang dewasa.

[ 3 ]

Gunakan Recofol semasa kehamilan

Propofol melintasi plasenta dan boleh menyekat proses perkembangan janin. Oleh itu, ubat tidak boleh digunakan semasa mengandung atau semasa bersalin dalam dos yang besar.

Sebilangan kecil bahan tersebut dikumuhkan dalam susu ibu. Ia dianggap selamat untuk bayi, tetapi hanya jika wanita itu tidak menyusu selama beberapa jam selepas mengambil propofol.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kes intoleransi terhadap propofol atau komponen ubat lain.

Kesan sampingan Recofol

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kemunculan kesan sampingan tertentu:

• Manifestasi umum: tekanan darah menurun dan penangkapan pernafasan sementara (gangguan ini boleh menjadi teruk, terutamanya pada orang yang mempunyai keadaan umum yang teruk). Kadangkala, pergerakan epileptiform berlaku, termasuk sawan atau opisthotonus (kadang-kadang berlangsung selama beberapa jam atau bahkan hari), serta edema pulmonari;
• selepas terjaga daripada bius: kadangkala gangguan kesedaran jangka pendek diperhatikan. Sakit kepala, muntah, demam selepas pembedahan dan loya berlaku sekali-sekala. Gejala terpencil alahan yang berkaitan dengan tanda anafilaksis (kekejangan bronkial, eritema muka, penurunan tekanan darah yang ketara dan edema Quincke) muncul. Kes bradikardia atau serangan jantung (perkembangan asystole) telah dilaporkan;
• kes terpencil asidosis metabolik, rhabdomyolysis, hiperkalemia, atau kegagalan jantung (dalam beberapa kes dengan hasil yang membawa maut) diperhatikan semasa penggunaan propofol untuk mendapatkan kesan sedatif dalam rawatan rapi dalam dos lebih daripada 4 mg/kg/jam;
• Pankreatitis juga telah dilaporkan berkembang dalam kes terpencil selepas pentadbiran propofol (walaupun hubungan sebab-akibat tidak dapat diwujudkan). Terdapat laporan manifestasi selepas operasi - perasaan panas atau sejuk, menggigil dan euforia. Perubahan dalam warna air kencing (merah-coklat atau hijau) dan disfungsi seksual (dengan penggunaan yang berpanjangan) mungkin berlaku. Trombositopenia kadang-kadang diperhatikan dengan penggunaan berulang propofol;
• gejala tempatan: ubat ini sering diterima tanpa komplikasi. Selalunya, kesakitan berlaku di kawasan pentadbiran dadah (manifestasi ini boleh dikurangkan dengan menyuntik bahan ke dalam salah satu urat terbesar yang terletak di siku atau lengan bawah). Jarang, trombosis vena atau flebitis berkembang. Dengan suntikan paravasal, manifestasi tisu boleh diperhatikan dalam bentuk yang teruk.

[ 2 ]

Berlebihan

Tanda-tanda terlebih dos: penindasan fungsi kardiovaskular dan pernafasan.

Untuk menghapuskan gangguan, perlu menggunakan pengudaraan buatan bersama dengan oksigen. Jika perlu, larutan dextrose (glukosa), pengganti plasma, larutan garam (termasuk larutan Ringer) digunakan, dan sebagai tambahan, ubat vasopressor.

[ 4 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ejen propofol dan premedikasi, analgesik atau agen penyedutan boleh membawa kepada potentiasi anestesia dan perkembangan kesan kardiovaskular yang buruk.

Gabungan dengan opioid meningkatkan kemungkinan penindasan pernafasan (penahanan pernafasan berlaku lebih kerap dan tahan lebih lama).

Apabila fentanyl digunakan, peningkatan sementara dalam tahap propofol plasma diperhatikan.

Pada orang yang mengambil siklosporin, penggunaan emulsi lipid (termasuk Recofol) kadangkala membawa kepada perkembangan leukoencephalopathy.

Pentadbiran ubat sebagai tambahan kepada ubat anestetik tempatan mungkin memerlukan dos propofol yang lebih rendah.

Mencampurkan ubat dalam satu penitis atau picagari hanya dibenarkan dengan larutan dextrose (glukosa) 5% atau lidocaine.

[ 5 ], [ 6 ]

Syarat penyimpanan

Recofol mesti disimpan di tempat yang gelap. Membekukan ubat adalah dilarang.

Jangka hayat

Recofol boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Jangka hayat bahan yang diperoleh selepas melarutkan emulsi 10 mg/ml dengan larutan dekstrosa 5% ialah 6 jam dari masa pembuatannya. Penyelesaian yang diperolehi selepas mencairkan emulsi 10 mg/ml dengan lidocaine hendaklah diberikan dengan segera.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia tidak boleh ditetapkan untuk induksi anestesia dengan penyelenggaraan anestesia berikutnya pada bayi di bawah umur 1 bulan. Ia juga tidak boleh digunakan untuk penenang semasa prosedur penjagaan rapi pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 16 tahun.

Analogi

Analogi ubat itu ialah Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius dengan Pofol, Propofol-Lipuro dan Propovan, serta Propofol Abbott dan 1% Propofol Fresenius.