Remesulide

Remesulide adalah ubat dengan kesan ubat antirheumatik. Ia tergolong dalam kumpulan NSAID dan mempunyai sifat terapeutik berikut - antipiretik, anti-radang, dan analgesik.

Bahan aktif ubat adalah bahan nimesulide. Komponen ini secara selektif memperlahankan aktiviti unsur COX-2, dan pada masa yang sama menekan proses pengikatan bahan PG di dalam zon yang terjejas oleh keradangan.

Petunjuk Remesulide

Ia digunakan sebagai bahan yang menghilangkan kesakitan akut. Ia ditetapkan untuk rawatan tanda-tanda osteoarthritis, disertai dengan sakit. Pada masa yang sama, ia digunakan pada wanita untuk rawatan dismenorea primer.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Komponen dikeluarkan dalam tablet - 10 keping dalam pinggan. Dalam kotak - 1 atau 3 pinggan.

Farmakodinamik

Nimesulide melambatkan pembebasan enzim myeloperoxidase, dan pada masa yang sama menyekat pembentukan radikal oksigen bebas, sementara tidak menjejaskan kemotaksis dengan fagositosis.

Ubat ini juga menyekat pembentukan faktor nekrosis tumor dan agen keradangan lain.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, nimesulide diserap pada kelajuan tinggi di dalam saluran gastrousus. Nilai Cmax intraplasma direkodkan selepas 2-3 jam. Sintesis bahan dengan protein darah intraplasma ialah 97.5%.

Ubat ini terlibat dalam proses metabolik intrahepatik; unsur metabolik utamanya ialah bahan aktif perubatan hydroxynimesulide.

Kira-kira 65% daripada dos ubat yang digunakan dikumuhkan dalam air kencing, dan baki 35% dikumuhkan dalam najis.

Dos dan pentadbiran

Remesulide perlu diambil secara lisan, selepas makan, dengan sedikit cecair. Ubat perlu diambil 1 tablet 2 kali sehari - pada waktu pagi dan petang.

Tempoh maksimum penggunaan ubat adalah 15 hari.

[ 6 ]

Gunakan Remesulide semasa kehamilan

Remesulide tidak boleh diberikan kepada pesakit hamil atau menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• digunakan dalam kes intoleransi yang berkaitan dengan ubat atau NSAID lain;
• ulser teruk yang menjejaskan saluran gastrousus;
• gangguan teruk proses pembekuan darah;
• pendarahan di dalam sistem pencernaan;
• kegagalan jantung yang teruk;
• sejarah pendarahan gastrousus;
• kegagalan hati atau buah pinggang (teruk);
• kehadiran kecurigaan kehadiran penyakit pembedahan yang bersifat akut;
• kombinasi dengan ubat-ubatan yang, secara teori, boleh mencetuskan perkembangan gejala hepatotoksik.

Kesan sampingan Remesulide

Kesan sampingan termasuk:

• gementar, serangan asma, sakit perut, pening, sesak nafas dan penglihatan kabur;
• pelbagai tanda intoleransi, anemia, malaise, loya, asthenia, takikardia dan muntah, serta sakit kepala dan peningkatan tekanan darah;
• mimpi buruk, hiperkalemia, trombositopenia atau pancytopenia, mengantuk, sembelit dan cirit-birit;
• purpura, bengkak, gatal-gatal dan hipotermia, serta ketakutan, kembung perut dan kegagalan buah pinggang;
• ruam pada epidermis, hiperhidrosis dan kilat panas;
• jaundis, gastritis, kekejangan bronkial, eritema, dispepsia dan nefritis tubulointerstitial;
• stomatitis, urtikaria dan dermatitis, serta pendarahan dalam sistem pencernaan dan edema Quincke;
• hematuria atau oliguria, serta perforasi atau ulser dalam saluran gastrousus;
• edema muka, erythema multiforme, disuria dan hepatitis;
• pengekalan kencing, kolestasis dan SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Berlebihan

Keracunan dengan ubat boleh menyebabkan gejala seperti tidak peduli, muntah, mengantuk, lesu, loya, sakit perut dan peningkatan tekanan darah. Di samping itu, pendarahan dalam sistem penghadaman, kegagalan buah pinggang akut, kemurungan pernafasan dan koma mungkin berlaku.

Ubat itu tidak mempunyai penawar. Dalam kes mabuk, lavage gastrik diperlukan dalam 4 jam pertama dan enterosorben ditetapkan kepada pesakit. Selepas itu, langkah sokongan dan gejala diambil. Pada masa yang sama, kerja buah pinggang dan hati mesti dipantau dengan teliti.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi dadah.

Kortikosteroid.

Risiko mendapat ulser atau pendarahan dalam sistem penghadaman meningkat.

SSRI dan agen antiplatelet.

Kemungkinan pendarahan dalam sistem pencernaan meningkat.

Antikoagulan.

NSAID boleh meningkatkan aktiviti antikoagulan, seperti aspirin atau warfarin. Dalam hal ini, kombinasi sedemikian dilarang untuk digunakan pada orang yang mempunyai bentuk gangguan pembekuan yang teruk. Sekiranya mustahil untuk menolak kombinasi sedemikian, adalah perlu untuk memantau dengan teliti nilai pembekuan darah.

Perencat ACE, diuretik dan antagonis komponen angiotensin-2.

NSAID boleh mengurangkan aktiviti ubat antihipertensi dan diuretik. Dalam sesetengah pesakit dengan disfungsi buah pinggang (contohnya, orang tua atau dehidrasi), penggunaan gabungan perencat ACE, antagonis angiotensin-2, atau agen yang menyekat sistem COX boleh mengakibatkan kemerosotan selanjutnya fungsi buah pinggang dan perkembangan kegagalan buah pinggang akut (yang biasanya boleh dirawat).

Interaksi sedemikian harus diambil kira dalam situasi di mana pesakit menggunakan nimesulide bersama-sama dengan perencat ACE atau antagonis angiotensin-2. Kewaspadaan yang melampau diperlukan, terutamanya pada orang tua. Selepas mula menggunakan kombinasi ini, fungsi buah pinggang perlu dipantau dengan teliti. Pesakit juga perlu minum cecair yang mencukupi.

Ubat ini sementara mengurangkan kesan furosemide pada perkumuhan Na, dan juga (kurang intensif) – K. Pada masa yang sama, ia melemahkan kesan diuretik. Penggunaan furosemide dengan nimesulide pada orang yang mengalami gangguan jantung atau buah pinggang harus dilakukan dengan berhati-hati.

Dalam sukarelawan, penggunaan nimesulide menyebabkan kelemahan pesat kesan furosemide, yang menggalakkan perkumuhan Na, serta K (tetapi kurang jelas), dan di samping itu, mengurangkan kesan diuretik. Gabungan ubat-ubatan ini menyebabkan penurunan nilai AUC (kira-kira 20%), serta melemahkan perkumuhan kumulatif furosemide, tanpa mengubah penunjuk pelepasan intrarenalnya.

Kesan farmakokinetik apabila digabungkan dengan ubat lain.

Terdapat maklumat yang mengesahkan bahawa NSAID boleh mengurangkan pelepasan litium, yang menyebabkan peningkatan dalam nilai plasma dan ketoksikannya. Dalam kes menggunakan Remesulide pada orang yang menggunakan agen litium, adalah perlu untuk sentiasa memantau nilai litium plasma.

Ia tidak mempunyai interaksi ketara secara klinikal dengan theophylline, cimetidine dan glibenclamide, dan juga dengan digoxin, warfarin dan antasid (gabungan magnesium dan aluminium hidroksida) apabila digunakan dalam vivo.

Ubat ini menghalang aktiviti enzim CYP2C9. Penggunaan bersama-sama dengan ubat-ubatan yang merupakan substrat enzim ini boleh menyebabkan peningkatan dalam indeks plasma mereka. Ia perlu menggunakan nimesulide dengan berhati-hati kurang daripada 24 jam sebelum atau selepas menggunakan methotrexate, kerana ini boleh meningkatkan nilai yang terakhir dalam serum darah dan meningkatkan sifat toksiknya.

Disebabkan oleh kesan bahan yang menghalang sintetase (termasuk nimesulide) pada PG buah pinggang, aktiviti nefrotoksik siklosporin mungkin meningkat.

Kesan ubat lain berkaitan dengan nimesulide.

Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa asid valproik dan salisilik, serta tolbutamide, mampu menyesarkan nimesulide dari tapak sintesis. Walau bagaimanapun, walaupun kesan ini dikesan dalam plasma darah, ia tidak diperhatikan semasa penggunaan klinikal dadah.

[ 7 ]

Syarat penyimpanan

Remesulide mesti disimpan di tempat gelap pada suhu di bawah 25°C.

Jangka hayat

Remesulide boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh penjualan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak untuk digunakan dalam pediatrik - di bawah umur 12 tahun.

Analogi

Analogi dadah adalah Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort dan Nimesulide, serta Nise, Nimegesic dengan Nimesin dan Toro-Sanovel.

Ulasan

Remesulide dianggap sebagai ubat yang sangat berkesan - menurut ulasan, ia mengatasi tugasnya serta ubat-ubatan terkenal lain, tetapi kosnya jauh lebih rendah.