Sakit

Pasin adalah ubat anti-tuberkulosis dengan komposisi terapeutik gabungan; ia adalah sebahagian daripada kumpulan bahan yang mempunyai kesan perubatan terhadap aktiviti mikobakteria. Komposisi ubat ini mengandungi komponen isoniazid, serta natrium para-aminosalicylate.

Terima kasih kepada rawatan yang kompleks, proses mikobakteria tuberkulosis menjadi terbiasa dengan isoniazid dengan streptomycin ditangguhkan, dan pada masa yang sama, aktiviti ubat anti-tuberkulosis diperkuatkan.

Petunjuk Pasina

Ia digunakan untuk pencegahan dan rawatan pelbagai bentuk tuberkulosis (sebarang penyetempatan).

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Unsur perubatan dilepaskan dalam butiran, 100 g setiap uncang di dalam. Bekas mengandungi 1 sachet tersebut, serta sudu penyukat dengan kapasiti 5 g.

Farmakodinamik

Sodium para-aminosalicylate mempunyai kesan bacteriostatic pada mikobakteria tuberkulosis. Kesan bahan membawa kepada penindasan pengikatan vitamin B9 atau penindasan sintesis unsur dinding sel mikobakteria. Akibatnya, penyerapan zat besi oleh mikobakteria tuberkulosis menjadi lemah.

Isoniazid mempunyai kesan ke atas pembiakan mikobakteria tuberkulosis secara aktif; ia kurang berkesan terhadap bakteria lain. Ia bertindak dengan menghalang pengikatan asid mikolik rantai panjang, yang merupakan unsur membran sel mikobakteria. Ubat ini melambatkan pertumbuhan mikobakteria apabila diberikan pada kepekatan dos 0.03 mcg/ml.

Berbanding dengan mikrob biasa lain yang menyebabkan pelbagai jangkitan, ubat tidak mempunyai kesan kemoterapi yang ketara.

Farmakokinetik

Selepas 2-3 jam dari saat pentadbiran dadah, penunjuk komponen aktif dalam plasma darah adalah 50%; selang masa maksimum untuk mencapai keputusan ini ialah 6 jam.

Bahan melepasi kelajuan tinggi ke dalam cecair (pleura, cecair serebrospinal dan ascitic), organ dengan tisu, dan rembesan (kahak dengan air liur dan najis). Pada masa yang sama, ubat melintasi plasenta dan terdapat dalam susu ibu (penunjuk serupa dengan plasma). Kira-kira 50-70% daripada bahagian kedua-dua komponen dikumuhkan dengan air kencing dalam masa 24 jam.

Proses metabolik kebanyakannya berlaku di dalam hati - melalui dehidrosinasi dan asetilasi (yang terakhir ditentukan oleh faktor genetik). Adalah mungkin untuk membezakan antara penyahaktif "perlahan" dan "cepat". Kadar inaktivasi secara amnya tidak mempunyai kesan yang ketara ke atas aktiviti dadah, tetapi orang yang mempunyai inaktivator "perlahan" mungkin telah meningkatkan paras isoniazid dalam darah dan, oleh itu, peningkatan kemungkinan mendapat kesan toksik.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan dalam kombinasi dengan agen anti-tuberkulosis lain. Ia perlu diambil 60 minit sebelum atau selepas makan. Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk menentukan sensitiviti bakteria kepada ubat.

Bahagian dikira berdasarkan isoniazid. Kotak ubat mengandungi 1 sudu penyukat dengan kapasiti 5 g, yang mempunyai bahagian untuk 1 g (1 sudu tersebut mengandungi kira-kira 116.5 mg isoniazid, oleh itu, 1 g sudu ini mengandungi kira-kira 23.3 mg bahan).

Dos dikira dalam perkadaran 10-15 mg/kg sehari. Ia perlu diambil setiap hari, dalam 1 dos; bahagiannya adalah sehingga 0.3 g (2.5 sudu penyukat). Dos 20-40 mg/kg juga boleh digunakan - sehingga 0.9 g (bersamaan dengan 7.5 sudu penyukat) sehari dalam 1 dos, 2-3 kali seminggu.

Bagi kanak-kanak berumur 3 tahun ke atas, dos 5 mg/kg – sehingga 0.3 g (bersamaan dengan 2.5 sudu penyukat) sehari dalam 1 dos, setiap hari diperlukan; atau 10 mg/kg – sehingga 0.9 g (bersamaan dengan 7.5 sudu penyukat) sehari dalam 1 dos, 2-3 kali seminggu digunakan.

Ubat harus diambil dengan jus tomato atau susu.

Saiz hidangan untuk kanak-kanak dengan berat 15 kg ialah 75 mg (bersamaan dengan 3/5 sudu penyukat) LS, 1 kali sehari.

Bagi kanak-kanak dengan berat sehingga 20 kg – 0.1 g (4/5 sudu teh) ubat sekali sehari.

Untuk kanak-kanak dengan berat sehingga 30 kg – 0.15 g (1 + kira-kira 1/5 sudu teh) bahan sekali sehari.

Untuk kanak-kanak dengan berat sehingga 40 kg – 0.2 g (1 + kira-kira 2/5 sudu teh) LS 1 kali sehari.

Untuk kanak-kanak dengan berat sehingga 50 kg – 0.25 g (2+kira-kira 1/5 sudu teh) ubat sekali sehari.

Sekiranya terdapat sensitiviti yang kuat terhadap ubat, dos harus dikurangkan.

Terapi untuk jenis pulmonari tuberkulosis.

Kursus ini sering dijalankan menggunakan salah satu daripada 3 skema yang diterangkan di bawah.

1. Ubat digunakan dalam tempoh 2 bulan, setiap hari atau 2-3 kali seminggu. Streptomycin atau etambutol diberikan bersama-sama dengannya (sehingga kesan yang diingini mengenai sensitiviti mikobakteria dicapai).

2. Penggunaan harian Pasin dengan pyrazinamide, rifampicin, dan etambutol atau streptomycin (untuk tempoh 2 minggu), dan kemudian 2 kali seminggu selama 1.5 bulan. Selepas itu, ubat itu digunakan 2 kali seminggu selama 4 bulan.

3. Ubat ini digunakan bersama-sama dengan streptomycin atau etambutol, pyrazinamide dan rifampicin 3 kali seminggu untuk tempoh enam bulan.

Terapi untuk tuberkulosis ekstrapulmonari.

Model asas terapi adalah serupa dengan skema yang digunakan untuk tuberkulosis pulmonari. Ia tidak perlu untuk memantau perjalanan rawatan patologi extrapulmonary dengan berhati-hati, tetapi data klinikal membolehkan kita menyimpulkan bahawa kitaran rawatan pendek yang berlangsung selama 6-9 bulan memberikan hasil yang diperlukan.

Oleh kerana data terhad dalam rawatan tuberkulosis tulang atau miliary dan meningitis tuberkulosis, dan juga pada kanak-kanak, dalam kes ini terapi perlu diteruskan selama 1 tahun.

Prosedur pencegahan.

Sebelum memulakan langkah pencegahan, adalah perlu untuk mengecualikan kemungkinan kehadiran bentuk aktif tuberkulosis. Untuk ini, kaedah diagnostik radiologi dan bakteriologi digunakan.

Bagi kanak-kanak dengan berat lebih 30 kg dan orang dewasa, 1 hidangan 0.3 g bahan diperlukan setiap hari.

Kanak-kanak dengan berat kurang daripada 30 kg memerlukan 5 mg/kg ubat setiap hari, sekali sehari (sehingga 0.3 g). Sekiranya mustahil untuk mengikuti rejimen rawatan pencegahan dengan ketat, gunakan 10 mg/kg (maksimum 0.9 g setiap dos) 2 kali seminggu. Dalam kes ini, penggunaan ubat harus diawasi oleh doktor.

[ 11 ]

Gunakan Pasina semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan kepada wanita hamil dalam dos yang, apabila dikira sebagai isoniazid, adalah lebih daripada 10 mg/kg.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi yang teruk kepada mana-mana unsur perubatan;
• hepatitis yang disebabkan oleh dadah;
• kegagalan hati dan patologi hati yang lebih teruk.

[ 6 ], [ 7 ]

Kesan sampingan Pasina

Biasanya, manifestasi negatif berkembang dari sistem saraf - dalam bentuk polineuropati, yang dinyatakan melalui paresthesia pada anggota badan. Gangguan ini biasanya bergantung pada saiz bahagian dan sering berkembang pada orang yang tidak aktif "lambat". Antara tanda-tanda lain dari sistem saraf, yang berlaku secara sporadis (apabila menggunakan dos perubatan purata) adalah atrofi atau neuritis yang menjejaskan saraf optik, sawan, gangguan ingatan, ensefalopati atau psikosis, yang bersifat toksik. Epileptik mungkin mengalami sawan epilepsi yang lebih kerap.

Kerosakan hati termasuk peningkatan tahap transaminase, bilirubinemia dengan hiperbilirubinemia, serta jaundis dan, kadang-kadang, hepatitis. Kesan sampingan sedemikian terutamanya berlaku dalam tempoh 3 bulan pertama kursus; mereka hilang dengan sendirinya, tanpa memerlukan pemberhentian terapi. Jika nilai transaminase serum adalah tiga hingga lima kali lebih tinggi daripada biasa, keperluan untuk meneruskan rawatan harus dinilai dengan teliti. Pada pesakit yang lebih tua, gejala negatif yang berkaitan dengan hati berlaku lebih kerap.

Gangguan pencernaan termasuk muntah dengan sakit perut dan loya.

Tanda-tanda alahan boleh diperhatikan - limfadenopati, demam, ruam (maculopapular, exfoliative, morbiliform atau purpuric) dan vaskulitis.

Manifestasi hematologi termasuk bentuk anemia aplastik, hemolitik atau sideroblastik, agranulositosis, eosinofilia atau trombositopenia.

Ada kemungkinan gangguan kardiovaskular boleh berkembang - sakit di kawasan dada, berdebar-debar dan tekanan darah meningkat.

Kadangkala, gangguan seperti SLE, menorrhagia, sindrom reumatik, dan sebagai tambahan, kecenderungan untuk pendarahan dan ginekomastia muncul.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Berlebihan

Sekiranya keracunan dengan Pasin, manifestasi negatif berkembang 0.5-3 jam selepas mengambil sebahagian besar. Antara tanda-tandanya ialah muntah dengan loya dan dysarthria, halusinasi yang mempunyai bentuk visual, kekaburan visual, penindasan sistem kardiovaskular, masalah dengan fungsi hati, dan sebagai tambahan, RDS, hiperglisemia, asidosis metabolik, polyneuropathy, ketonuria, keadaan koma dan sawan. Dos berlebihan berlaku selepas mengambil sebahagian daripada 80-150 mg/kg.

Cucian gastrik dan karbon teraktif digunakan. Orang yang tidak mempunyai tanda-tanda mabuk yang ketara (dengan jumlah ubat yang diketahui diambil) harus diberi pyridoxine secara intravena, pada dos 1 mg bahan setiap 1 mg Pasin. Dengan jumlah dos yang tidak diketahui yang diambil yang menyebabkan keracunan, dos awal pyridoxine sebanyak 5 mg (dewasa) atau 80 mg/kg (kanak-kanak) digunakan, selama 0.5-1 jam.

Orang yang mempunyai tanda-tanda keracunan yang ketara diberi rawatan yang menyokong fungsi penting badan. Di samping itu, pyridoxine ditadbir dengan kaedah bolus (jika saiz dos yang diambil tidak diketahui, 5 mg (untuk orang dewasa) atau 80 mg/kg (untuk kanak-kanak)) selama 3-5 minit. Jika dos yang diambil diketahui, pyridoxine diberikan dalam perkadaran 1 mg bahan setiap 1 mg ubat yang diambil. Sekiranya tiada peningkatan, pyridoxine boleh diberikan semula. Dos 10 g selalunya mencukupi. Tiada maklumat mengenai dos maksimum pyridoxine selamat yang dibenarkan sekiranya mabuk.

Diazepam boleh digunakan jika perlu. Di samping itu, fenitoin boleh digunakan, tetapi dengan sangat berhati-hati, kerana ia boleh melambatkan metabolisme isoniazid. Prosedur dijalankan untuk menghapuskan bentuk metabolik asidosis. Jika keadaan pesakit tidak dapat dikawal, dialisis peritoneal atau hemodialisis boleh digunakan.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Interaksi dengan ubat lain

Para-aminosalicylate Na meningkatkan paras darah isoniazid, bersaing dengannya untuk proses metabolik umum, dan di samping itu, ia mengganggu penyerapan erythromycin dengan rifampicin dan lincomycin. Bahan tersebut juga mengganggu penyerapan cyanocobalamin, yang boleh menyebabkan anemia.

Penyerapan isoniazid dalam saluran pencernaan berkurangan apabila digabungkan dengan antasid.

Pasin boleh digunakan bersama dengan ubat anti-tuberkulosis yang lain.

Dalam kes jangkitan bercampur, ubat itu digabungkan dengan bahan antibakteria lain: sulfonamides, antibiotik dengan pelbagai aktiviti, dan juga fluoroquinolones.

Isoniazid menghalang biotransformasi diphenin dengan carbamazepine, itulah sebabnya, apabila digunakan dalam kombinasi, tahap plasma mereka meningkat dan kesan toksiknya diperkuatkan.

Aktiviti toksik isoniazid dipertingkatkan apabila digabungkan dengan MAOI.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Syarat penyimpanan

Pasin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Suhu – tidak melebihi 25°C.

[ 21 ], [ 22 ]

Jangka hayat

Pasin boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan bahan ubat.

[ 23 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak digunakan dalam pediatrik - pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Akurit-3, Tubavit, Paramin dengan Combitub, Rifampicin plus dan Mayrin dengan Rucox, serta trek Mili-cox dan Forecox.

[ 24 ], [ 25 ]