Tenang

Restful adalah ubat dari kumpulan antipsikotik. Bahan aktifnya (sulpirida) sebagai mimetik dopamin mempunyai kesan ke atas penghantaran neuron dopaminergik di dalam otak, mengakibatkan pengaktifannya. Apabila digunakan dalam dos yang besar, sulpiride menunjukkan kesan antireproduktif.

Ia mempunyai kesan neuroleptik sederhana, dan pada masa yang sama kesan merangsang dan thymoleptic. Ubat ini adalah serotonin selektif dan antagonis dopamin. Di samping itu, ia menunjukkan aktiviti antiemetik. [ 1 ]

Petunjuk Tenang

Ia digunakan untuk terapi jangka pendek untuk agresif dan pergolakan pada individu yang mengalami gangguan mental dalam bentuk kronik atau aktif ( skizofrenia atau jenis kronik gangguan bukan skizofrenia - bentuk halusinasi psikosis dalam peringkat kronik atau keadaan paranoid).

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik direalisasikan dalam bentuk cecair suntikan - di dalam ampul dengan jumlah 2 ml. Di dalam pek selular terdapat 6 ampul; di dalam kotak - 1 atau 6 pek sedemikian.

Farmakokinetik

Apabila menggunakan dos 0.1 g, nilai plasma Cmax sulpiride adalah sama dengan 2.2 mg/l dan dicatat selepas setengah jam.

Sulpirida mengalami pengedaran berkelajuan tinggi dalam tisu: isipadu pengedaran yang ketara dalam keadaan mantap ialah 0.94 l/kg. Sintesis protein plasma ialah 40%. Sebilangan kecil bahan dikumuhkan dalam susu ibu dan boleh merentas plasenta. [ 2 ]

Sulpiride hampir tidak terlibat dalam proses metabolik; 92% daripada dos yang digunakan ubat dikumuhkan dalam air kencing tidak berubah. [ 3 ]

Perkumuhan terutamanya direalisasikan melalui buah pinggang melalui proses KF. Kadar pelepasan intrarenal Restful ialah 126 ml/minit. Separuh hayat ialah 7 jam.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara intramuskular; ubat hanya boleh diresepkan kepada orang dewasa.

Ia sentiasa perlu untuk menggunakan dos berkesan minimum. Sekiranya keadaan klinikal pesakit membenarkan rejimen sedemikian, terapi bermula dengan dos 0.1 g, dan kemudian dibenarkan untuk mentitrasinya secara beransur-ansur. Dos harian ialah 0.4-0.8 g; terapi sedemikian berlangsung selama 14 hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat dalam bentuk pelepasan yang ditentukan tidak boleh digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Tenang semasa kehamilan

Ujian haiwan telah menunjukkan penurunan kesuburan disebabkan oleh parameter farmakologi ubat (kesan pengantaraan prolaktin). Data ujian haiwan tidak menunjukkan sebarang kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung pada kehamilan, perkembangan embrio/janin atau perkembangan selepas bersalin.

Terdapat maklumat terhad yang tersedia pada manusia mengenai kesan ubat semasa kehamilan. Hampir selalu, apabila gangguan perkembangan janin atau selepas bersalin dilaporkan dalam kes penggunaan sulpiride semasa kehamilan, sebab alternatif diberikan yang kelihatan lebih sesuai.

Rehat tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Pengenalan antipsikotik, termasuk ubat ini, pada trimester ke-3 boleh mencetuskan kesan sampingan, termasuk sindrom penarikan, serta sindrom extrapyramidal, yang boleh mengubah tempoh dan keterukan kesan sampingan dalam tempoh selepas bersalin pada bayi baru lahir. Terdapat laporan mengenai hipertensi, sindrom RDS, gegaran, pergolakan, mengantuk dan hipotensi. Oleh itu, keadaan bayi baru lahir mesti dipantau dengan teliti.

Kerana sulpiride dikumuhkan dalam susu ibu, ia tidak boleh digunakan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan sulpiride atau mana-mana komponen tambahan ubat;
• neoplasma yang berkaitan dengan prolaktin (contohnya, prolaktinoma atau karsinoma payudara);
• syak wasangka perkembangan pheochromocytoma atau kehadirannya yang didiagnosis;
• porfiria aktif;
• penggunaan gabungan dengan agonis dopamin bukan antiparkinsonian (ini termasuk rotigotin dengan cabergoline dan quinagolide), mechitazine, escitalopram, citalopram, levodopa atau ubat antiparkinsonian (termasuk ropinorole).

Kesan sampingan Tenang

Antara gangguan yang berkaitan dengan aktiviti sistem saraf: peringkat awal perkembangan dyskinesia (dystonia serviks, OGC dan trismus), yang lemah dalam kes menggunakan bahan antiparkinsonian antikolinergik, serta gangguan extrapyramidal dan manifestasi yang berkaitan:

• akathisia;
• Parkinsonisme dan gejala yang timbul terhadap latar belakangnya: hypokinesia, gegaran, hipersalivasi dan hipertensi;
• manifestasi akinetik, di mana perkembangan hipertonia diperhatikan (atau tidak). Keterukan mereka boleh dikurangkan sebahagiannya dengan menggunakan agen antiparkinsonian antikolinergik;
• aktiviti motor jenis rangsangan yang mempunyai watak hiperkinetik-hipertonik;
• dyskinesia peringkat akhir, di mana pergerakan berirama jenis sukarela diperhatikan (contohnya, muka atau lidah), diperhatikan semasa kitaran rawatan jangka panjang menggunakan sebarang neuroleptik; dalam kes ini, ubat antiparkinsonian antikolinergik akan menjadi tidak berkesan dan mungkin memburukkan lagi gejala klinikal;
• kesan menenangkan atau mengantuk, serta insomnia;
• sawan.

Gangguan sistemik: penambahan berat badan atau NMS yang berpotensi membawa maut.

Masalah yang berkaitan dengan sistem endokrin: hiperprolaktinemia jangka pendek, yang hilang apabila terapi dihentikan; penyakit ini boleh menyebabkan gynecomastia, frigidity, amenorea, mati pucuk dan galactorrhea, serta sakit dan pembesaran kelenjar susu.

Disfungsi jantung: pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel, termasuk tachycardia jenis torsades de pointes, dan sebagai tambahan takikardia ventrikel, yang boleh menyebabkan fibrilasi ventrikel atau serangan jantung, dan kematian mengejut.

Gangguan vaskular: keruntuhan ortostatik.

Lesi yang menjejaskan limfa dengan sistem darah: neutro- atau leukopenia, dan agranulositosis. Pemberian antipsikotik kadang-kadang menyebabkan perkembangan tromboembolisme vena (kadang-kadang maut), trombosis vena dalam, dan embolisme pulmonari.

Gejala yang berkaitan dengan aktiviti pencernaan: peningkatan aktiviti enzim intrahepatik.

Penyakit lapisan subkutaneus dan epidermis: urtikaria atau ruam makulopapular.

Keadaan yang berkaitan dengan kehamilan, tempoh peri- dan selepas bersalin: perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Terdapat laporan anafilaksis, dengan perkembangan berdebar-debar, dyspnea, sindrom sawan dan penurunan tekanan darah, serta rasa sesak nafas dan kemunculan pendarahan titisan dan kemerahan di kawasan suntikan.

Berlebihan

Terdapat data terhad mengenai keracunan sulpirida. Gangguan diskinetik dengan trismus, dystonia serviks dan penonjolan lidah mungkin berlaku. Parkinsonisme atau koma yang mengancam nyawa mungkin berlaku pada sesetengah pesakit.

Sesetengah ubat dikumuhkan melalui hemodialisis. Sulpiride tidak mempunyai penawar.

Prosedur simptomatik dilakukan; jika perlu, resusitasi dilakukan, di mana kerja jantung dan aktiviti pernafasan dipantau dengan teliti (terdapat risiko pemanjangan selang QT dan kemunculan aritmia ventrikel) - ini mesti dilakukan sehingga pesakit telah pulih sepenuhnya. Sekiranya sindrom extrapyramidal berlaku dalam tahap yang teruk, pentadbiran agen antikolinergik diperlukan.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila menggunakan ubat, dilarang mengambil minuman beralkohol atau bahan yang mengandungi alkohol (ini meningkatkan kesan sedatifnya).

Levodopa mempamerkan kesan antagonis berbanding neuroleptik dan sebaliknya. Orang yang mempunyai tanda ekstrapiramidal menggunakan Restful adalah dilarang daripada mentadbir levodopa.

Apabila digabungkan dengan ubat antihipertensi, kemungkinan untuk membina keruntuhan ortostatik meningkat.

Derivatif morfin (ubat antitusif dengan jenis aktiviti pusat dan analgesik), bahan yang menyekat aktiviti pengakhiran histamin H1, serta klonidin, barbiturat dengan benzodiazepin dan ubat penenang lain mempotensiasi kesan penindasan ubat pada sistem saraf pusat.

Syarat penyimpanan

Rehat harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Jangka hayat

Restful boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh penjualan produk farmaseutikal.

Analogi

Analog ubat adalah Tiaprilan, Betamax dan Sulpiride dengan Solex, serta Solian dengan Eglonil dan Soleron.