Tenox

Tenox mempunyai kesan antiangina dan antihipertensi.

Petunjuk Tenoxa

Ia digunakan dalam kes berikut:

• nilai tekanan darah tinggi (sebagai ubat monoterapi atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain);
• bentuk angina varian yang stabil (sebagai ejen monoterapi atau sebagai ubat tambahan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet. Kotak itu mengandungi 3, 9 atau 10 pek lepuh dengan tablet 5 atau 10 mg.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Ubat itu tergolong dalam kumpulan penyekat saluran Ca generasi ke-2. Unsur aktifnya mempunyai sifat antihipertensi dan antiangina. Kesan terapeutik adalah disebabkan oleh sintesis dengan pengakhiran dihydropyridine, serta menyekat saluran Ca, dengan itu menghalang laluan ion kalsium melalui membran sel (terutamanya sel otot licin vaskular, dan, sedikit sebanyak, kardiomiosit).

Kesan antiangina berkembang dengan melebarkan arteri (periferal dan koronari). Oleh kerana dilatasi arteriol dengan arteri koronari utama di kawasan yang sihat dan kawasan iskemia otot jantung, jumlah oksigen yang masuk meningkat, yang menghalang berlakunya penyempitan (ia juga boleh disebabkan oleh merokok).

Semasa angina, mengambil satu dos harian ubat membolehkan peningkatan dalam tempoh aktiviti fizikal, menghalang perkembangan kemurungan "iskemik" dalam segmen ST, dan juga mengurangkan keperluan untuk nitrogliserin dan bilangan serangan yang berlaku.

Kesan antihipertensi adalah tahan lama dan bergantung kepada dos. Ia berkembang melalui tindakan vasodilasi langsung pada sel otot licin vaskular. Pada tahap tekanan darah tinggi, satu dos Tenox membawa kepada pengurangan ketara dalam nilai ini, dan kesan ini berlangsung selama 24 jam. Di samping itu, toleransi terhadap aktiviti fizikal dan keterukan hipertrofi membran ventrikel kiri dikurangkan.

Dalam kes penyakit jantung koronari, ubat ini mempunyai kesan kardioprotektif dan anti-aterosklerotik.

Ubat ini boleh melambatkan pengagregatan platelet dan mempercepatkan proses penapisan glomerular, dan pada masa yang sama mempunyai kesan natriuretik yang ringan.

Perkembangan kesan ubat berlaku secara purata 2-4 jam selepas mengambil ubat, dan kemudian berlangsung selama 24 jam.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dari saluran gastrousus pada kadar yang rendah. Purata bioavailabiliti mutlak ialah 64%. Nilai puncak dalam serum darah diperhatikan selepas 6-9 jam. Untuk mendapatkan nilai keseimbangan ubat yang stabil, perlu mengambilnya selama 7 hari.

Metabolisme amlodipine adalah meluas dan berlaku di hati pada kadar yang perlahan (kira-kira 90% bahan dimetabolismekan). Akibatnya, produk pereputan tidak aktif terbentuk yang tidak mempunyai kesan perubatan yang ketara.

Dengan pentadbiran lisan tunggal ubat, separuh hayat adalah 32-48 jam, dan dengan penggunaan berulang - kira-kira 45 jam.

Kira-kira 60% daripada ubat dikumuhkan dalam bentuk produk metabolik dalam air kencing, dan 10% lagi dikeluarkan tidak berubah. Baki 20-25% ubat dikumuhkan dengan susu ibu dan najis. Dadah boleh melalui BBB. Ia tidak dikumuhkan semasa hemodialisis.

[ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat diambil secara lisan. Dengan mengambil kira jenis patologi, rejimen rawatan dan saiz bahagian dos dipilih:

• untuk tekanan darah tinggi: dos harian awal ialah 5 mg (dos tunggal); dos penyelenggaraan ialah 2.5-5 mg sehari. Maksimum 10 mg ubat dibenarkan setiap hari;
• untuk angina pectoris: dos tunggal 5-10 mg ubat setiap hari.

Orang yang bertubuh pendek, berat badan rendah dan masalah hati, serta pesakit tua, perlu mengambil ubat dalam dos awal 2.5 mg untuk membangunkan kesan antihipertensi, dan 5 mg untuk membangunkan kesan antiangina.

Apabila digunakan dalam kombinasi dengan perencat ACE, diuretik jenis thiazide dan penyekat β, tiada pelarasan dos Tenox diperlukan.

Ubat ini tidak mempunyai sindrom penarikan, tetapi sebelum menghentikan penggunaannya, disyorkan untuk mengurangkan saiz bahagian secara beransur-ansur.

[ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Tenoxa semasa kehamilan

Tenox tidak ditetapkan kepada wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap amlodipine dan derivatif dihydropyridine lain, serta unsur-unsur konstituen ubat;
• penurunan tekanan darah yang teruk;
• kejutan kardiogenik atau keruntuhan (kekurangan vaskular akut);
• wanita semasa menyusu.

Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan dalam situasi berikut:

• masalah dengan fungsi hati;
• takikardia atau bradikardia teruk, serta sindrom Short yang didiagnosis;
• HCM bersifat obstruktif atau CHF dalam bentuk decompensated;
• stenosis injap aorta atau mitral;
• tempoh masa selepas infarksi miokardium (1 bulan);
• warga emas.

[ 9 ]

Kesan sampingan Tenoxa

Mengambil ubat boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan:

• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: penurunan tekanan darah, bengkak kaki, dyspnea, pengsan, kilat panas dan vaskulitis, dan di samping itu, gangguan irama jantung kadang-kadang diperhatikan. Takikardia ventrikel, fibrilasi atrium, keruntuhan ortostatik, migrain dan kesakitan di kawasan sternum mungkin berlaku, serta kegagalan jantung yang semakin teruk;
• lesi yang menjejaskan fungsi sistem saraf pusat: peningkatan rasa keletihan, pening, sawan, labiliti mood dan rasa mengantuk. Jarang, hypoesthesia, perasaan gementar, kehilangan kesedaran, gegaran, paresthesia dengan vertigo, serta pergolakan atau sikap tidak peduli, insomnia, amnesia, ataxia atau keadaan kemurungan dicatatkan;
• gangguan yang menjejaskan sistem pencernaan: sakit di kawasan epigastrik, loya atau muntah. Kadangkala, tahap enzim hati (transaminase) meningkat dan jaundis yang disebabkan oleh kolestasis berkembang. Kembung perut, gastrik, cirit-birit atau sembelit, mulut kering, pankreatitis dan hiperplasia gingival juga mungkin berlaku;
• gangguan yang menjejaskan sistem urogenital: pollakiuria atau nocturia, disfungsi seksual, keinginan yang menyakitkan untuk membuang air kecil dan potensi menurun. Poliuria atau disuria mungkin muncul secara sporadis;
• lesi epidermis: alopecia, purpura dan xeroderma, serta dermatitis dan perubahan dalam naungan epidermis;
• gangguan sistem muskuloskeletal: myalgia atau arthralgia, serta myasthenia atau arthrosis;
• gejala alahan: gatal-gatal atau ruam (urtikaria, ruam makulopapular atau eritematous). Kadang-kadang angioedema berkembang;
• Gangguan lain: poliurisemia, sakit belakang, hiperglisemia, ginekomastia, penambahan atau penurunan berat badan. Leukopenia atau trombositopenia, tinnitus, gangguan penglihatan (seperti diplopia, sakit mata, konjunktivitis, xerophthalmia atau gangguan penginapan), hiperhidrosis, hidung berdarah dan dahaga juga diperhatikan.

[ 10 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk, takikardia, penurunan mendadak dalam tekanan darah dan peningkatan vasodilasi periferal diperhatikan.

Untuk menghapuskan gangguan, disyorkan untuk melakukan lavage gastrik, memberi pesakit karbon diaktifkan, dan juga memantau dan mengekalkan kerja sistem kardiovaskular dan penunjuk sistem pernafasan. Ia juga disyorkan untuk menaikkan anggota badan mangsa dan melakukan sesi diuresis.

Vasoconstrictors digunakan untuk memulihkan nada vaskular, dan kalsium glukonat intravena diperlukan untuk menghapuskan komplikasi yang timbul akibat menyekat aktiviti saluran kalsium. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dibenarkan untuk menggabungkan Tenox dengan ubat antibakteria atau antidiabetik, serta dengan NSAID (ini termasuk indomethacin).

Apabila digabungkan dengan verapamil, nitrat, diuretik gelung, perencat ACE dan penyekat beta, peningkatan dalam sifat antihipertensi dan antiangina ubat diperhatikan.

Quinidine dengan amiodarone, neuroleptik, dan CCB lain meningkatkan kesan antihipertensi ubat.

Apabila digunakan serentak dengan ubat litium, gejala neurotoksisitinya (seperti muntah, gegaran, tinnitus, loya, ataxia dan cirit-birit) mungkin meningkat.

[ 13 ], [ 14 ]

Syarat penyimpanan

Tenox hendaklah disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu – tidak melebihi 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Jangka hayat

Tenox diluluskan untuk digunakan dalam tempoh 48 bulan dari tarikh pelepasan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam amalan pediatrik, kerana keselamatan dan keberkesanan ubat untuk kumpulan umur ini belum ditentukan.

Analogi

Analog ubat adalah Normodipine dengan Amlodipine, Emlodipine dan Agen 5/10 dengan Stamlo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Ulasan

Tenox menerima banyak ulasan berbeza. Sebilangan besar pesakit bercakap tentang keberkesanannya yang tinggi dalam menghentikan serangan angina dan mengurangkan tekanan darah tinggi. Sebagai amlodipine generik mempunyai sebilangan kecil manifestasi negatif, yang merupakan kelebihannya. Salah satu kelemahan ubat adalah harga yang agak tinggi.