Nebival

Nebival adalah ubat dengan aktiviti hipotensi yang ketara.

Petunjuk Nebiwala

Ia digunakan untuk terapi pada orang dengan hipertensi primer.

Di samping itu, ia boleh digunakan dalam rawatan gabungan pada orang tua dengan CHF apabila kaedah rawatan standard tidak memberikan hasil yang diingini.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet, dibungkus dalam sel lepuh sebanyak 10 keping. Terdapat 2 sel sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Bahan aktif Nebival ialah nebivolol (gabungan 2 enansiomer – L- dan D-nebivolol). Ubat ini mempunyai kesan hipotensi, berkembang melalui 2 mekanisme terapeutik utama - sekatan terpilih kompetitif aktiviti β1-adrenoreceptor (elemen D-nebivolol), serta sambungan metabolik dengan L-arginine/NO (elemen L-nebivolol).

Selepas menggunakan ubat, penurunan dalam nilai denyutan jantung diperhatikan (tanpa merujuk kepada tahap tekanan darah dan intensiti senaman), penurunan tekanan darah dan rintangan sistemik saluran periferal (ini berlaku disebabkan oleh penurunan nada otot licin di dalam lapisan membran vaskular).

Menggunakan ubat dalam kombinasi dengan ubat lain untuk merawat kegagalan jantung mengakibatkan peningkatan jangka hayat dan pengurangan keperluan untuk kemasukan ke hospital akibat penyakit kardiovaskular.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, nebivolol diserap dengan baik dalam usus kecil. Keamatan dan kadar penyerapan ubat tidak terikat dengan pengambilan makanan.

Unsur aktif ubat mengambil bahagian dalam proses metabolik di dalam hati, membentuk produk metabolik aktif. Separuh hayat komponen boleh berbeza dengan ketara pada pesakit yang berbeza dan berkisar antara 10 hingga 30-50 jam.

Kira-kira 40% bahan aktif dikumuhkan melalui buah pinggang, dan lebih kurang 50% lagi dalam najis.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dos dan pentadbiran

Nebival perlu diambil secara lisan, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Sekiranya perlu, ia dibenarkan membahagikan tablet kepada separuh. Dos harian ubat biasanya diambil dalam 1 dos. Untuk mendapatkan kesan perubatan maksimum, ubat harus diambil pada waktu yang sama. Tempoh rawatan dan saiz dos dipilih oleh doktor yang hadir.

Orang yang mengalami tekanan darah tinggi biasanya diberi 1 tablet ubat setiap hari. Sekiranya kawalan optimum terhadap nilai tekanan darah tidak dapat dicapai selepas 4 minggu dari permulaan rawatan, ubat antihipertensi dari kategori lain atau diuretik (contohnya, hydrochlorothiazide dalam dos 12.5-25 mg sehari) perlu ditetapkan sebagai tambahan.

Orang yang mempunyai CHF selalunya ditetapkan untuk mengambil 12.5 mg ubat setiap hari. Sekiranya ubat itu diterima dengan baik, dos boleh ditingkatkan pada selang 2 minggu sehingga dos harian adalah 10 mg bahan.

Sebelum mula menggunakan Nebival, orang yang mengambil ubat lain sepatutnya sudah mempunyai dos optimum ubat-ubatan ini yang dipilih (pelarasan dos terakhir ubat tersebut hendaklah dibuat tidak lebih awal daripada 14 hari sebelum mula menggunakan nebivolol).

Maksimum 10 mg bahan perubatan dibenarkan setiap hari.

Sekiranya perlu untuk berhenti mengambil ubat, disyorkan untuk mengurangkan dosnya secara beransur-ansur (kecuali dalam situasi di mana keadaan pesakit bertambah teruk akibat mengambil ubat).

Orang yang mengalami gangguan buah pinggang boleh mengambil tidak lebih daripada 5 mg ubat terapeutik setiap hari.

[ 29 ]

Gunakan Nebiwala semasa kehamilan

Oleh kerana nebivolol boleh menjejaskan perkembangan janin secara negatif, ubat ini dilarang untuk digunakan semasa kehamilan. Sebelum memulakan rawatan, wanita usia reproduktif harus mengecualikan kemungkinan kehamilan.

Apabila merancang konsepsi, anda harus berhenti mengambil Nebival dan memilih analog yang lebih selamat untuk janin.

Semasa penyusuan, penggunaan ubat hanya dibenarkan dengan syarat penyusuan susu ibu dihentikan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• digunakan pada orang yang tidak bertoleransi terhadap nebivolol hidroklorida;
• hypolactasia (juga orang yang mengalami kekurangan laktase), galaktosemia dan malabsorpsi glukosa-galaktosa dalam usus;
• bentuk disfungsi hati dan buah pinggang yang teruk;
• peringkat akut kegagalan jantung, serta kegagalan jantung, dengan latar belakang episod dekompensasi diperhatikan (dalam situasi ini, adalah perlu untuk mentadbir ubat dengan kesan inotropik positif);
• penurunan tekanan darah dan kejutan kardiogenik;
• bradikardia teruk, SSSU, blok AV 2-3 darjah;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat, asma bronkial (juga dalam anamnesis), asidosis metabolik dan kecenderungan untuk mengembangkan bronkospasme;
• gangguan peredaran periferal yang teruk.

Nebivolol hydrochloride harus dihentikan sekurang-kurangnya 24 jam sebelum prosedur pembedahan elektif yang memerlukan anestesia am.

Ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati dalam bentuk sederhana gangguan peredaran periferal, blok AV peringkat pertama, diabetes mellitus, angina spontan, bentuk obstruktif patologi pulmonari kronik, dan juga dalam psoriasis (juga dalam anamnesis).

Pada masa yang sama, berhati-hati diperlukan apabila menggunakan ubat pada orang yang mengalami kemurungan atau myasthenia, serta pada orang yang berumur lebih dari 75 tahun.

Anda harus menahan diri daripada mengendalikan mesin yang mengancam nyawa dan daripada memandu kereta semasa rawatan dengan Nebival.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Kesan sampingan Nebiwala

Selepas menggunakan ubat, pelbagai kesan sampingan mungkin berlaku, disebabkan oleh aktiviti nebivolol hidroklorida:

• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular dan sistem peredaran darah: gangguan dalam irama jantung, penurunan mendadak dalam tekanan darah, kemerosotan keadaan pada orang yang mengalami gangguan peredaran periferal, kegagalan jantung akut, serta blok AV, sakit di jantung dan bengkak periferi;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: sakit kepala, pengsan, peningkatan keletihan, paresthesia, pening, mimpi buruk, kemurungan, dan juga penurunan ketajaman penglihatan. Bersama-sama dengan ini, rupa halusinasi, gangguan mental dan penyakit Raynaud diperhatikan secara sporadis;
• gangguan pencernaan: loya, pergerakan usus, kembung perut dan gejala dispepsia;
• tanda-tanda alahan: gatal-gatal, eritema, edema Quincke, bronkospasme, urtikaria, anafilaksis dan pemburukan psoriasis sedia ada;
• Lain-lain: sianosis pada bahagian kaki, mati pucuk dan keratoconjunctivitis kering.

[ 28 ]

Berlebihan

Menggunakan ubat dalam dos yang terlalu besar boleh menyebabkan bradikardia atau kekejangan bronkial, serta penurunan tekanan darah dan perkembangan kegagalan jantung akut atau keruntuhan.

Sekiranya keracunan dengan dos ubat yang besar, perlu melakukan lavage gastrik dan memberi mangsa enterosorben. Di samping itu, julap boleh ditetapkan untuk mengurangkan penyerapan nebivolol. Sekiranya berlebihan, adalah perlu untuk memantau nilai ECG, tahap tekanan darah, tahap glukosa darah dan memantau keadaan umum pesakit.

Dalam bentuk mabuk yang teruk, prosedur terapi intensif dijalankan.

Sekiranya bradikardia berkembang, pesakit perlu diberi atropin.

Sekiranya penurunan ketara dalam tekanan darah diperhatikan, pesakit harus diberi pengganti plasma untuk meningkatkan jumlah jumlah darah yang beredar, serta katekolamin.

Apabila menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik, perlu menggunakan isoprenalin hidroklorida atau dobutamin dalam dos terpilih.

Sekiranya langkah-langkah di atas tidak berkesan, pesakit perlu diberi glukagon dalam dos 50-100 mcg/kg.

Dalam kes yang teruk, pengudaraan buatan dan penggunaan perentak jantung mungkin diperlukan.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat tidak boleh digabungkan dengan sultopride atau floctafenine.

Ia dilarang untuk menggabungkan Nebival dengan ubat antiarrhythmic dari kategori 1, antagonis kalsium (contohnya, dihydropyridine atau verapamil), dan juga dengan ubat antihipertensi yang mempunyai kesan pusat. Ini disebabkan oleh peningkatan kemungkinan blok AV atau kegagalan jantung akut.

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan amiodarone dan ubat penahan sakit yang tidak menentu halogen.

Nebivolol boleh menutupi tanda-tanda hipoglikemia, itulah sebabnya ia harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan insulin dan ubat antidiabetik oral.

Amifostine dan baclofen dengan antidepresan dan antipsikotik apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat meningkatkan kesan antihipertensinya.

Apabila digabungkan dengan sympathomimetics, kesan perubatan ubat menjadi lemah.

Bahan yang menghalang aktiviti enzim CYP2 D6 (termasuk quinidine dengan paroxetine, thioridazine dan dextromethorphan dengan fluoxetine) meningkatkan tahap nebivolol yang tidak berubah dalam plasma.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Syarat penyimpanan

Nebival mesti disimpan pada suhu tidak melebihi 30°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Jangka hayat

Nebival boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pelepasan dadah.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Penggunaan pada kanak-kanak

Nebival dilarang untuk digunakan dalam pediatrik.

Analogi

Analog ubat adalah ubat Nebilet dan Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Ulasan

Nebival secara amnya menerima ulasan positif daripada kedua-dua pesakit dan doktor. Dengan penggunaan berterusan ubat seperti yang ditetapkan oleh doktor, ia menunjukkan kecekapan tinggi dalam iskemia atau tekanan darah tinggi.

Perlu diambil kira bahawa ubat itu harus digunakan dengan sangat berhati-hati - tanpa membenarkan ketidakpatuhan terhadap rejimen yang ditetapkan, kerana ini boleh melemahkan keberkesanan terapeutiknya. Pada masa yang sama, harus diingat bahawa keracunan dengan ubat boleh membawa kepada akibat yang sangat serius, sehingga dan termasuk kematian pesakit. Oleh itu, sangat penting untuk mengikuti arahan yang ditetapkan oleh pakar dalam segala-galanya.

Pada masa yang sama, perlu diperhatikan bahawa terapi kombinasi sering digunakan (terutama pada orang tua) menggunakan beberapa ubat yang berbeza. Dalam kes ini, kesejahteraan pesakit harus dipantau dengan teliti untuk mengelakkan akibat negatif yang berkaitan dengan interaksi ubat-ubatan ini.

Satu lagi kelebihan ubat adalah kos yang agak berpatutan.