Texol

Texol adalah antagonis hormon dan ubat yang menghalang aktiviti enzim.

Petunjuk Texola

Ia digunakan untuk merawat kanser payudara lanjutan pada wanita menopause (kecuali wanita dengan kanser estrogen-negatif) yang sebelum ini tidak bertindak balas secara positif kepada tamoxifen.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, dalam jumlah 7 keping di dalam pek lepuh. Kotak itu mengandungi 4 pek sedemikian.

Farmakodinamik

Anastrozole adalah unsur nonsteroid terpilih yang menghalang aktiviti aromatase. Semasa postmenopause, pembentukan estradiol berlaku terutamanya dengan penyertaan estrone yang dihasilkan oleh tisu periferi, melalui transformasi daripada androstenediol. Enzim aromatase terlibat dalam proses ini.

Penurunan paras estradiol membawa kepada kesan dadah pada wanita dengan kanser payudara. Semasa menopaus, komponen anastrozole dalam dos 1 g sehari membawa kepada penurunan tahap estradiol sebanyak 80%.

Ubat ini tidak mempunyai kesan androgenik, progestogenik atau estrogenik dan dalam dos terapeutik tidak menjejaskan pembebasan aldosteron dengan kortisol.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, ubat itu cepat diserap dalam saluran gastrousus. Nilai puncak dalam plasma darah diperhatikan selepas 2 jam (apabila diambil semasa perut kosong). Makanan mengurangkan sedikit kadar penyerapan, tanpa menjejaskan tahapnya. Sintesis bahan dengan protein yang terletak dalam plasma adalah 40%. Tiada maklumat mengenai pengumpulan dadah.

Proses metabolik ubat berlaku dengan penyertaan N-dealkylation, glukuronidasi dan hidroksilasi. Produk pereputan utama adalah triazole, yang tidak membawa kepada kelembapan dalam aktiviti aromatase.

Anastrozole, bersama-sama dengan produk metaboliknya, kebanyakannya dikumuhkan dalam air kencing (kurang daripada 10% daripadanya tidak berubah) selama 72 jam selepas satu dos. Separuh hayat adalah kira-kira 40-50 jam.

Dos dan pentadbiran

Texol ditetapkan kepada wanita dewasa untuk kegunaan oral pada 1 mg sekali sehari.

[ 2 ]

Gunakan Texola semasa kehamilan

Menetapkan Texol kepada wanita hamil adalah kontraindikasi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• wanita yang belum memasuki menopaus;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (paras CC kurang daripada 20 ml/minit);
• wanita menyusu;
• kehadiran hipersensitiviti kepada anastrozole;
• kegagalan hati.

Kesan sampingan Texola

Penggunaan dadah boleh mencetuskan pelbagai kesan sampingan yang muncul dengan kekerapan yang berbeza-beza.

Dalam kebanyakan kes, tindak balas yang menjejaskan aktiviti vaskular berkembang, seperti darah menyiram secara tiba-tiba pada kulit muka, selalunya dalam keterukan ringan atau sederhana.

Tanda-tanda berikut sering ditemui:

• sistemik: rasa keletihan atau asthenia;
• gangguan yang menjejaskan fungsi sistem muskuloskeletal: ketegaran otot atau kesakitan, dan sebagai tambahan, risiko patah tulang;
• gangguan pada kelenjar susu atau organ pembiakan: kekeringan mukosa faraj (biasanya sederhana);
• luka epidermis atau pelengkapnya: bentuk sederhana alopecia;
• masalah dengan saluran gastrousus: rupa cirit-birit atau loya;
• disfungsi sistem saraf: perasaan gelisah atau kebimbangan, sakit kepala dan sindrom carpal tunnel;
• kerosakan pada organ visual: perkembangan katarak;
• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: perkembangan infarksi miokardium, penyakit jantung koronari atau angina pectoris;
• gangguan sistem hepatobiliari: peningkatan tahap enzim hati, seperti ALT dengan AST dan alkali fosfatase.

Gangguan berikut kadang-kadang berlaku:

• lesi di kawasan kelenjar susu atau organ pembiakan: pendarahan faraj (selalunya pada pesakit kanser payudara lanjutan - dalam beberapa minggu pertama selepas menukar rawatan daripada terapi hormon kepada ubat yang mengandungi anastrozole);
• Gangguan metabolik dan metabolik: perkembangan anoreksia (kebanyakannya pada tahap sederhana). Jumlah tahap kolesterol juga mungkin meningkat sedikit;
• gangguan gastrousus: muntah;
• gejala yang berkaitan dengan kerja sistem saraf: rasa mengantuk;
• lesi yang menjejaskan sistem hepatobiliari: perkembangan hepatitis atau peningkatan tahap GGT dan bilirubin;
• disfungsi sistem kardiovaskular: sebarang komplikasi sifat tromboembolik dalam urat, dan juga iskemia vaskular di otak.

Manifestasi berikut kadang-kadang diperhatikan:

• lesi yang menjejaskan fungsi sistem kardiovaskular: iskemia dalam miokardium atau arteri koronari;
• gangguan pada epidermis dan pelengkapnya: Sindrom Stevens-Johnson atau erythema multiforme;
• gangguan lain: gejala alahan termasuk urtikaria, angioedema dan anafilaksis;
• Gangguan fungsi pembiakan dan fungsi kelenjar susu: kanser dalam endometrium.

[ 1 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini melemahkan sifat perubatan estrogen apabila digabungkan dengan mereka.

Maklumat daripada ujian klinikal menunjukkan bahawa apabila Texol digabungkan dengan cimetidine atau antipyrine, kemungkinan untuk membangunkan interaksi terapeutik yang berkaitan dengan induksi enzim hati mikrosomal adalah sangat rendah.

[ 3 ]

Syarat penyimpanan

Texol mesti dijauhkan daripada kanak-kanak, pada suhu di bawah 25°C.

Jangka hayat

Texol boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Penggunaan pada kanak-kanak

Ia dilarang menggunakan ubat pada kanak-kanak.

Analogi

Analog ubat adalah ubat berikut: Axastrol, Actastrozole, Anastera, Anastrozole, Anatero, Arimidex, Armotraz, Aromasin, Lezra, Letoraip, Letrozole, Letromara, Letrotera, Mammozole, Nexazole, Femara, Femizet, Egistrazole, Exemestane, Egistrazole, Exemestane, Egistrazole.